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ALK5

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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

生化试剂

5

重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144043

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合,抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化,从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1,化合物1)。
    <em>ALK5</em>-IN-8
  • HY-151289

    TGF-β Receptor TGF-beta/Smad Cancer
    ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂,具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。
    <em>ALK5</em>-IN-34
  • HY-144437

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性,IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
    <em>ALK5</em>-IN-9
  • HY-151277

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK5-IN-29 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂。 ALK5-IN-29 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。AALK5-IN-29 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。
    <em>ALK5</em>-IN-29
  • HY-151272

    Others Cancer
    ALK5-IN-26 (EX-22) 是 ALK (Activin receptor-like kinase) 的抑制剂。ALK5-IN-26 抑制 ALK5IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-26 可用于癌症的研究。
    <em>ALK5</em>-IN-26
  • HY-151270

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-25 (compound EX-02) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂,IC50 不高于 10 nM。ALK5-IN-25 也抑制 ALK-2ALK5-IN-25 可用于癌症的研究。
    <em>ALK5</em>-IN-25
  • HY-142949

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1]
    <em>ALK5</em>-IN-7
  • HY-142950

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1]
    <em>ALK5</em>-IN-6
  • HY-151273

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-27 (Compound EX-04) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂,IC50 不高于 10 nM。ALK5-IN-27 也抑制 ALK-2
    <em>ALK5</em>-IN-27
  • HY-151233

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-10 (Compound 5d) 是一种 TGF-β I型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对于 ALK5 和 p38α 的 IC50 分别为 0.007 和 1.98 μM。ALK5-IN-10 能够用于癌症的研究。
    <em>ALK5</em>-IN-10
  • HY-151275

    TGF-β Receptor TGF-beta/Smad Cancer
    ALK5-IN-28 (化合物 Ex-05) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50≤10 nM; Ki),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-28 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
    <em>ALK5</em>-IN-28
  • HY-151281

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-31 (化合物 Ex-08) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50≤10 nM; Ki),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-31 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-31 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
    <em>ALK5</em>-IN-31
  • HY-151282

    TGF-β Receptor TGF-beta/Smad Cancer
    ALK5-IN-32 (化合物 EX-09) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (10 nM<IC50<100 nM),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-32 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-32 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
    <em>ALK5</em>-IN-32
  • HY-151283

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-33 (Compound EX-10) 是一种选择性的、具有口服活性的 ALK-5 抑制剂,IC50 不高于 10 nM。
    <em>ALK5</em>-IN-33
  • HY-151279

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK5-IN-30 (EX-07) 是一种有效的 ALK 抑制剂,抑制 ALK5 和 TGFβ-R1,两者的 IC50 均 < 10 nM。
    <em>ALK5</em>-IN-30
  • HY-112877

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK-5-IN-1 是一种 ALK-5 抑制剂。 ALK-5-IN-1 可用于癌症和纤维化相关疾病的研究。
    <em>ALK-5</em>-IN-1
  • HY-10327

    TGF-β Receptor Metabolic Disease
    GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂,抑制其自磷酸化的 IC50 值为140 nM,可用于肝纤维化疾病研究。
    GW-6604
  • HY-18758

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
    IN-1130
  • HY-10432A
    A 83-01 sodium
    35 篇以上引用文献

    Organoid TGF-β Receptor Cancer
    A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
    A 83-01 sodium
  • HY-13521
    SB-505124
    10 篇以上引用文献

    TGF-β Receptor Cancer
    SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4ALK5ALK7) 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
    SB-505124
  • HY-13521A
    SB-505124 hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    TGF-β Receptor Cancer
    SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4ALK5ALK7) 抑制剂,对 LK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
    SB-505124 hydrochloride
  • HY-129171

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    TGFBR1-IN-1 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂,IC50 为 10-100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018004290A1 中的化合物 33。
    TGFBR1-IN-1
  • HY-10432
    A 83-01
    35 篇以上引用文献

    Organoid TGF-β Receptor Cancer
    A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
    A 83-01
  • HY-111482

    TGF-β Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂,Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
    SM 16
  • HY-13012
    RepSox
    15 篇以上引用文献

    E-616452; SJN 2511

    Organoid TGF-β Receptor Metabolic Disease
    RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
    RepSox
  • HY-18766

    TGF-β Receptor p38 MAPK Cancer
    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
    EW-7195
  • HY-109179A

    TP-0184 (hydrocholide)

    JAK TGF-β Receptor Cancer
    Itacnosertib hydrocholide 是 JAK2ACVR1 (ALK2)ALK5 的抑制剂。
    Itacnosertib (hydrocholide)
  • HY-118528

    TGF-β Receptor Cancer
    TP0427736 是 ALK5 的选择性抑制剂,其 IC50 为 2.72 nM。TP0427736 抑制 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化。TP0427736 降低了人外根鞘细胞的生长抑制效应。
    TP0427736
  • HY-13227
    SD-208
    5 篇以上引用文献

    TGF-β Receptor Cancer
    SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
    SD-208
  • HY-103021
    LY3200882
    5 篇以上引用文献

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。
    LY3200882
  • HY-12043
    SB 525334
    5 篇以上引用文献

    TGF-β Receptor Cancer
    SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 14.3 nM。
    SB 525334
  • HY-13783

    TGF-β Receptor Cancer
    BIBF0775是有效,选择性的TGFβI型受体 (Alk5)的抑制剂,IC50为34 nM。
    BIBF0775
  • HY-13012G

    E-616452; SJN 2511

    TGF-β Receptor Metabolic Disease
    RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
    RepSox
  • HY-109179

    TP-0184

    JAK TGF-β Receptor Cancer
    Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2ACVR1 (ALK2)ALK5的抑制剂,如WO2014151871所述。
    Itacnosertib
  • HY-78349
    A 77-01
    1 篇文献验证

    TGF-β Receptor Cancer
    A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂,IC50 值为 25 nM。
    A 77-01
  • HY-146780

    TGF-β Receptor Cancer
    TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
    TGFβRI-IN-4
  • HY-150169

    TGF-β Receptor Cancer
    THRX-144644 是一种肺限制性 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.14 nM。THRX-144644 避免了与 TGFβ 途径抑制相关的全身毒性。
    THRX-144644
  • HY-10326
    GW788388
    10 篇以上引用文献

    TGF-β Receptor Cancer
    GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM;同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
    GW788388
  • HY-149403

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Others
    J-1048 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂。 J-1048 可通过阻断 TGF-β/Smad 信号通路来抑制 TAA 诱导的小鼠肝纤维化。
    J-1048
  • HY-12953

    TGF-β Receptor TGF-beta/Smad Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂,其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化,其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化,可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
    R-268712
  • HY-12071A
    LDN193189 Tetrahydrochloride
    45 篇以上引用文献

    DM-3189 Tetrahydrochloride

    Organoid TGF-β Receptor Cancer
    LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2ALK3IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
    LDN193189 Tetrahydrochloride
  • HY-118528A

    TGF-β Receptor Endocrinology
    TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂,IC50 为 2.72 nM,这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化,IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
    TP0427736 hydrochloride
  • HY-10431
    SB-431542
    最多引用文献
    162 篇文献验证

    Organoid TGF-β Receptor Apoptosis Cancer
    SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
    SB-431542
  • HY-145855

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    J-1063 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.039 µM. J-1063 通过抑制炎症浸润,胶原沉积,肝细胞坏死发挥抗肝纤维化作用。J-1063 具有研究肝纤维化的潜力。
    J-1063
  • HY-163429

    TGF-β Receptor p38 MAPK Inflammation/Immunology Cancer
    J-1149 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值为 0.017 μM。J-1149 还表现出较弱的 p38α MAP 激酶抑制活性,IC50 值为 0.435 μM。J-1149可用于肝纤维化研究。
    J-1149
  • HY-19928
    Vactosertib
    3 篇文献验证

    EW-7197; TEW-7197

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
    Vactosertib
  • HY-19928A
    Vactosertib Hydrochloride
    3 篇文献验证

    EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
    Vactosertib Hydrochloride
  • HY-148234

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    M4K2234 (compound 26b) 是 ALK2 的抑制剂。M4K2234 抑制 ALK2 和 ALK5IC50 值分别为 5 和 2144 nM。M4K2234 可用作 ALK1 和 ALK2 蛋白激酶的化学探针。M4K2234 可用于癌症的研究。
    M4K2234
  • HY-135366

    IKK Inflammation/Immunology
    HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
    HPN-01
  • HY-125851

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TP-008 是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂,pIC50pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
    TP-008

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