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BRCA " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-100862
PARP
Cancer
BRCA 1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA 1IC50 值 0.31 μM，Kd 值为 0.3 μM， BRCA 1-IN-2 通过阻断 BRCA 1 (BRCT)2 / 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
HY-168993
HY-173151
HY-162104
RAD51
Cancer
BRCA 2-RAD51-IN-1 (Compound 46) 是 BRCA 2-RAD51EC50 值为 28 μM。BRCA 2-RAD51-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-100863
PARP
Cancer
BRCA 1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA 1IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
HY-173345
RAD51
Cancer
BRCA 2-RAD51-IN-2 (compound S-35d) 是 BRCA 2-RAD51
HY-RS01593
BRCA1 Human Pre-designed siRNA Set A
BRCA1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS23267
Brca2 Rat Pre-designed siRNA Set A
Brca2 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS16661
Brca1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Brca1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS16825
Brca2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Brca2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01594
BRCA2 Human Pre-designed siRNA Set A
BRCA2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS23096
Brca1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Brca1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-P990873
DNA/RNA Synthesis
Others
Anti-BRCA 1 Antibody (BR64) 是小鼠 IgG1, κ 嵌合抗体，靶向 BRCA 1BRCA 1 Antibody (BR64) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-122583
RAD51
Cancer
D-G23 是一种选择性 RAD52 抑制剂。D-G23 破坏 RAD52 介导的 DNA 修复途径，抑制 BRCA 1- 和 BRCA 2 缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于 BRCA 1/2 突变引起的同源重组相关癌症的研究，如遗传性乳腺癌和卵巢癌。
HY-150765
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA
HY-162859
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AB25583 是一种 Polθ 解旋酶 (Polθ-hel ) 小分子抑制剂，IC50 值为 6 nM。AB25583 选择性杀死 BRCA 1/2 缺陷细胞，并在携带致病性 BRCA 1/2 突变的癌症细胞中与 Olaparib (HY-10162) 协同作用。AB25583 可用于肿瘤的研究。
HY-150958
RAD51
Cancer
RAD51-IN-8，一种新型 RAD51 结合剂，是一种 RAD51-BRCA 2 抑制剂，可抑制 RAD51-BRCA 2 蛋白的相互作用。RAD51-IN-8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。RAD51-IN-8 对 H4A4 具有抑制活性，EC50 值为19 μM。
HY-126020
DNA/RNA Synthesis RAD51
Cancer
Bractoppin 是一种有效的 BRCA 1 (t)BRCT domainIC50 : 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA 1 对 DNA 断裂片段的招募，进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA 1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
HY-148183
RAD51
Cancer
Homologous recombination-IN-1 是一种新型的 RAD51-BRCA 2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (EC50 =19 μM)，可干扰同源重组。
HY-139156
PROTACs PARP
Cancer
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA 1/2 突变的癌细胞的生长。
HY-174143
Others
Cancer
EXO1-IN-1 (Compound F684) 是一种强效且选择性的核酸外切酶 1 (EXO1 ) 抑制剂 (IC50 = 15.7 μM)。EXO1-IN-1 能够抑制 DNA 末端切除，促进 DNA 双链断裂的积累，并引发 S 期聚酰胺化，破坏同源重组缺陷 (HRD) 癌细胞中的 DNA 修复途径，选择性地杀死具有 BRCA 1/2 等同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。EXO1-IN-1 有望用于同源重组缺陷癌症 (如 BRCA 相关肿瘤) 的研究。
HY-170845
Endonuclease
Cancer
MU1409 是一种 MRE11 核酸酶抑制剂，IC50 为 12.1 μM。此外，MU1409 也对 FEN1 和 EXO1 具有抑制作用，IC50 分别为 24.2 和 176.4 μM。MU1409 影响细胞中 DNA 修复，阻止 BRCA 2 缺陷细胞中停滞复制叉的降解，有望用于 BRCA 2 突变诱导的癌症疾病的研究。
HY-124691
DNA/RNA Synthesis
Cancer
D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 μM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 μM 和 8 μM。D-I03 抑制 BRCA 1 和 BRCA 2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。
HY-168094
PARP
Cancer
PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂，具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA 1) 或 BRCA 2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1 。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。
HY-155766
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA 1−/− ) 和 Capan-1 (BRCA 2−/− ) 细胞具有抗增殖作用，IC50 值低于 0.3 nM。
HY-174442
PARP
Cancer
PARP1-IN-40 是一种具有高度选择性的具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 : PARP1 为 0.19 nM，PARP2 为 26 nM)。PARP1-IN-40 通过抑制 PARP1 导致 DNA 损伤累积，杀死肿瘤细胞。PARP1-IN-40 对 BRCA 突变的 MDA-MB-436 细胞具有较高的抗肿瘤活性。PARP1-IN-40 可以与化疗联合用于癌症的相关研究。
HY-174446
PARP
Cancer
PARP1-IN-39 是 PARP1 的抑制剂，IC50 为 0.22 nM。PARP1-IN-39 在人类乳腺癌细胞中的 IC50 为 1.57 nM。PARP1-IN-39 可用于研究与 DNA 修复缺陷 (例如 BRCA 1/2 突变) 相关的乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌。
HY-160700
Deubiquitinase JNK
Cancer
TNG348 是一种口服有效的泛素特异性蛋白酶 USP1 的变构抑制剂。TNG348 能特异性且高效地抑制 USP1 的活性，抑制其对增殖 PCNA 和 FANCD2 的去泛素化作用，进而破坏 DNA 修复过程。TNG348 对携带 BRCA 1/2 突变及其他同源重组缺陷 (HRD) 的乳腺癌和卵巢癌具有抑制活性。
HY-162706
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12 、CDK7 、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA 1、BRCA 2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
HY-120750
Endogenous Metabolite
Cancer
A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA拓扑异构酶II的化合物，具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA的四链体中置换出来，导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA损伤，并依赖于BRCA 1/2介导的同源重组和DNA-PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
HY-14687
(rac)-BMN-673; (rac)-LT-673
PARP
Cancer
(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是口服有效的 PARP1/2 抑制剂，Ki > 分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。 (rac)-Talazoparib 抑制细胞 PARylation，EC50 为 2.51 nM。 (rac)-Talazoparib 导致 DNA 损伤的积累，抑制 BRCA 1/2 突变的 MX-1 细胞和 Capan-1 细胞的增殖，IC50 分别为 0.3 nM 和 5 nM。 (rac)-Talazoparib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W327122
HY-161431
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ，是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50 : 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞，并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂的耐药性，包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA 2 缺失的细胞。
HY-170844
Endonuclease
Cancer
MU147 是具有抗癌活性的 MRE11 核酸酶抑制剂和化学探针，对体内外对 Ehrlich 腹水肿瘤细胞均有致死作用。MU147 还消除了依赖于 MRE11 核酸酶活性的双链断裂修复机制，而不损害 ATM 的激活。MU147 还损害停滞复制 FOX 的新生链降解，并选择性地影响 brca 2 缺陷细胞。
HY-P10516
HY-132885
HY-173446
PARP
Cancer
PARP1-IN-38 (compound ent-6_P) 是一种高效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 10 μM。PARP1-IN-38 在 BRCA 突变癌细胞中显示出选择性的细胞毒活性。
HY-162477
Cathepsin Apoptosis
Cancer
TS-24 是组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂，IC50 为 4.3 μM。TS-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在野生型乳腺癌易感基因 1 (BRCA 1) 和 TNBC 异种移植小鼠模型中表现出放射增敏活性。
HY-141520
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ ) 抑制剂 (IC50 =7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究，例如乳腺癌。
HY-W116007
DNA/RNA Synthesis
Endocrinology
硅氮烷
BRCA 1 的表达。Octamethylcyclotetrasiloxane 表现出内在雌激素活性。
HY-150147
RAD51 Apoptosis
Cancer
CAM833 是一种有效的抑制 BRCA 2RAD51 之间相互作用的正位抑制剂，对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis ) 进程。
HY-157212
Apoptosis PARP Proteasome
Cancer
PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂，对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome -IN-1 可下调 BRCA 1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-125010
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2 )、乳腺癌 1 (BRCA 1p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
HY-122639
NEKs
Cancer
ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂，IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性，并且在 BRCA 2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性，但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
HY-141520G
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ ) 抑制剂 (IC50 =7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究，例如乳腺癌。
HY-171543
PARP
Cancer
PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种具有口服活性和选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2 ) 抑制剂，PARP1 的 IC50 值为 24 nM。PARP1-IN-37 在细胞中抑制 PARP 活性，EC50 值为 3.7 μM。PARP1-IN-37 有望用于 BRCA 突变肿瘤的研究，如乳腺癌和卵巢癌。
HY-155246
Apoptosis PARP
Cancer
PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA 1 突变的 TNBC。
HY-155965
VEGFR PARP Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 apoptosis )，并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-133531
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Cancer
PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG ) 的抑制剂 (EC50 =4.8 nM) 和 PARP1/2 激活剂。PDD00017272 抑制其水解聚 ADP-核糖 (pADPr ) 的活性，导致 pADPr 在染色质上积累，干扰 DNA 损伤修复和复制进程，诱发 PARP1/2 依赖性细胞毒性。PDD00017272 可用于 DNA 修复缺陷 (如 BRCA 突变) 或 PARP 抑制剂耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关，对 PARG 细胞的 EC50 为 9.2 nM，低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。
HY-170921
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆且非竞争性的 USP1 (Ubiquitin-specific protease 1) 抑制剂。它通过激活 DDR (DNA damage repair) 通路，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制细胞存活。USP1-IN-11 能够增强 Olaparib (HY-10162) 耐药细胞的敏感性，并在 BRCA 功能正常的癌细胞中与 Andrographolide (HY-N0191) 表现出协同作用。在 MDA-MB-436 异种移植模型中，USP1-IN-11 展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
HY-161934
PARP Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP1 和 PARP2 的抑制剂，在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT，HCC1937 和 Capan-1 的增殖，IC50 分别为 0.62，1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂，增加 ROS 生成，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168722
PARP PROTACs
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用，组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))
HY-170620
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PROTAC PARP1 degrader-4 可促进 PARP1 的泛素化和降解，并抑制 PARP1 酶的活性，但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PROTAC PARP1 degrader-4 能抑制携带 BRCA
HY-163816
Cytochrome P450
Cancer
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ ) 的抑制剂，IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA 2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
HY-L077
3,366 compounds
胰腺癌是一种预后较差，死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展，但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近，靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras（74-100%）、p16INK4a（高达98%）、p53（43-76%）、DPC4（约50%）、HER-2/neu（约65%）和FHIT（70%）。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA 2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 3,366 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物，这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-141520G
Fluorescent Dye
ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ ) 抑制剂 (IC50 =7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究，例如乳腺癌。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-141520G
Biochemical Assay Reagents
ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ ) 抑制剂 (IC50 =7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究，例如乳腺癌。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990873
DNA/RNA Synthesis
Others
Anti-BRCA 1 Antibody (BR64) 是小鼠 IgG1, κ 嵌合抗体，靶向 BRCA 1BRCA 1 Antibody (BR64) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-163816
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ ) 的抑制剂，IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA 2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
Cat. No.
Compare
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80489
HY-P80573
BRCA 1; RNF53; Breast cancer type 1 susceptibility protein; RING finger protein 53
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, ELISA
Human, Rat
BRCA1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 208 kDa, targeting to BRCA1. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Rat.
HY-P86790
HY-P84289
HY-P86791
HY-P82549
HY-P86288
HY-P85774
HY-P85527
HY-P85593
HY-P86986
HY-P86800
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