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Pathways Recommended: PI3K/Akt/mTOR
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Cyclin K

" in MCE Product Catalog:

28

抑制剂 & 激动剂

3

天然产物

13

重组蛋白

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161168

    CDK Cancer
    Cyclin K degrader 1 (Compound 40) 是一种基于 AT7519(HY-50940)的 Cyclin K 降解剂,DC50 为 21 nM。Cyclin K degrader 1 对 Cyclin K 的亲和力比对 CDK12 的亲和力高约 500 倍。
    Cyclin K degrader 1
  • HY-144971

    Molecular Glues CDK Cancer
    dCeMM2 (Compound 2) 是一种靶向 cyclin K 的分子胶类型降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM2
  • HY-144691

    PROTACs CDK Cancer
    PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解,对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
    PP-C8
  • HY-144976

    Molecular Glues CDK Cancer
    dCeMM3 (Compound 3) 是一种分子胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin KCRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM3
  • HY-144977

    Molecular Glues CDK Cancer
    dCeMM4 (Compound 5) 是一种分子胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin KCRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM4
  • HY-144981

    CDK Molecular Glues Cancer
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue),可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-163944

    Molecular Glues CDK Cancer
    LL-K12-18 是一种增强 CDK12-DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶,通过稳定 CDK12-DDB1 复合体,进而促进 cyclin K 的降解 (IC50=0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
    LL-K12-18
  • HY-171787

    CDK Cancer
    PPA-037 是一种具有口服活性、高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12) 抑制剂。PPA-037 可诱导细胞周期蛋白 K (Cyclin K) 降解,增强对肿瘤细胞的抗增殖作用。PPA-037 有望用于癌症的研究。
    PPA-037
  • HY-108907

    Casein Kinase Cancer
    SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3CDK4/cyclin D1CDK6/cyclin D3CDK9/cyclin KIC50 值分别为 305 nM,1340 nM,311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
    SR-1277
  • HY-150641

    CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂,也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作,对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-103647

    CDK VEGFR GSK-3 Cancer
    K00546 是一种有效的 CDK1CDK2 抑制剂,对 CDK1/cyclin BCDK2/cyclin AIC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂,IC50 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。
    K00546
  • HY-156084

    CDK PROTACs Apoptosis c-Myc Cancer
    LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性,并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外,LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。
    LL-K9-3
  • HY-168682

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Adamantane-Butyl alcohol 是一种针对 CDK8-环蛋白 C 复合物的选择性且持久的降解剂。Adamantane-Butyl alcohol 是 LL-K8-22 (PROTAC CDK8-cyclin C,HY-149209) 的连接子和 HyT。
    Adamantane-Butyl alcohol
  • HY-18340

    CR8, (R)-Isomer

    Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)-CR8 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)​-​CR8
  • HY-162706

    PROTACs CDK Cancer
    BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12CDK7CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性,具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色:靶蛋白配体 (HY-150948);黑色:连接子 (HY-W140827);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
    BSJ-5-63
  • HY-18340A

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)-CR8 trihydrochloride
  • HY-160501

    Molecular Glues CDK Cancer
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue),可以作为细胞周期蛋白K (cyclin K) 的有效降解剂,EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
    DS17
  • HY-149209

    PROTACs CDK STAT Early 2 Factor (E2F) Cancer
    LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 PROTAC CDK8-cyclin C 双重降解剂,DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-168683);黑色:连接子 (HY-Y0340);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-N2427))。
    LL-K8-22
  • HY-N0815
    Resibufogenin
    5 篇以上引用文献

    Bufogenin; Recibufogenin

    PI3K Akt NF-κB AP-1 GSK-3 CDK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    酯蟾毒配基 Resibufogenin 是一种口服活性抗癌剂。Resibufogenin 可从从蟾蜍毒液中提取。Resibufogenin 阻断 PI3K/AktNF-κBAP-1 等信号通路,激活 GSK-3β,调节 cyclin D1。Resibufogenin 可激活中枢神经元。Resibufogenin 具有抗炎活性。Resibufogenin 对多种肿瘤如多发性骨髓瘤、肾癌、结直肠癌、胰腺癌和胶质瘤具有抗肿瘤作用。
    Resibufogenin
  • HY-N0815R

    Bufogenin (Standard); Recibufogenin (Standard)

    Reference Standards Others Cancer
    酯蟾毒配基 (Standard) Resibufogenin (Standard) 是 Resibufogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resibufogenin 是一种口服活性抗癌剂。Resibufogenin 可从从蟾蜍毒液中提取。Resibufogenin 阻断 PI3K/AktNF-κBAP-1 等信号通路,激活 GSK-3β,调节 cyclin D1。Resibufogenin 可激活中枢神经元。Resibufogenin 具有抗炎活性。Resibufogenin 对多种肿瘤如多发性骨髓瘤、肾癌、结直肠癌、胰腺癌和胶质瘤具有抗肿瘤作用。
    Resibufogenin (Standard)
  • HY-147409

    CDK Cancer
    Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂,对 CDKs 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障,具有良好的药代动力学特性。
    Ulecaciclib
  • HY-119715

    CDK Apoptosis Cancer
    AG-012986 是一种多靶点 CDK 抑制剂。AG-012986 对 CDK1/2/4/6/5/9 有活性,Ki 为 9.2 nM (CDK4/cyclin), 94 nM (CDK2/cyclin A), and 44 nM (CDK1/cyclin B), IC50 为 4 nM (CDK9/cyclin T) 和 22 nM (CDK5/p35)。AG-012986 对癌细胞具有抗增殖活性。AG-012986 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。
    AG-012986
  • HY-169344

    CDK Cancer
    CDK7-IN-31 (compound 13) 是一种有效且具有口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)) 抑制剂,其 Kd 值为 0.18 nM。CDK7-IN-31 显示出抗癌活性。
    CDK7-IN-31
  • HY-149261

    Autophagy CDK Cancer
    H1k 是一种 Eudistomin Y 衍生物,是一种溶酶体靶向抗增殖剂。H1k 增加自噬信号并下调细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1) 和细胞周期蛋白 B1 的表达。H1k 可用于癌症研究。
    H1k
  • HY-136841

    CDK Cancer
    SLM6 是一种 Sangivamycin (HY-118384) 类似分子。SLM6 是一种 CDK9 抑制剂。SLM6 抑制 CDK9/细胞周期蛋白 K 和 CDK9/细胞周期蛋白 T1 激酶的活性,IC50 分别为 280 nM 和 133 nM。SLM6 还抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 和 CDK2/ 细胞周期蛋白 A 的活性,IC50 小于 300 nM。SLM6 诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞凋亡 (Apoptosis)。
    SLM6
  • HY-15004
    AUZ 454
    5 篇文献验证

    K03861

    CDK Cancer
    AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 的抑制剂,Kd 值是 8.2 nM。
    AUZ 454
  • HY-W181530

    Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase Cancer
    NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解,进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期,并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
    NCT02
  • HY-169843

    c-Myc Cancer
    Cotylenin A 是一种菲醌类化合物,与维生素 K2 协同诱导单核细胞分化和生长停滞,同时抑制 c-Myc 表达并诱导人类白血病 HL-60 细胞中的细胞周期蛋白 G2 表达。Cotylenin A 可用于急性髓系白血病研究。
    Cotylenin A

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