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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122312
    BAY-8002
    3 篇文献验证

    		 Monocarboxylate Transporter Cancer
    BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
    BAY-8002
  • HY-N13886
    Anicequol

    		Endogenous Metabolite Cancer
    Anicequol 是一种微生物次级代谢产物，是一种非锚定依赖性肿瘤细胞生长抑制剂。Anicequol 抑制人结肠癌 DLD-1 细胞的非锚定依赖性生长，IC50 为 1.2 μM。
    Anicequol
  • HY-N7305
    Jatrophane 5

    		P-glycoprotein Cancer
    Jatrophane 5 是源于 Jatropha carcas L 的天然产物，Jatrophane 5 对 P-gp 具有较强的抑制作用，在结直肠多重耐药细胞 (DLD1-TxR) 中的抑制作用高于 R(+)-verapamil (HY-14275) 和 Tariquidar (HY-10550)。
    Jatrophane 5
  • HY-161654
    PROTAC SOS1 degrader-10

    		SOS1 PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
    PROTAC SOS1 degrader-10
  • HY-168733
    LDHA-IN-9

    		Lactate Dehydrogenase Apoptosis Cancer
    LDHA-IN-9 (Compound 1g) 是 LDH-A 的抑制剂，IC50 为 25 nM。LDHA-IN-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制 DLD-1 细胞的增殖 (GI50 为 27 μM)。LDHA-IN-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (25 mg/kg)。
    LDHA-IN-9
  • HY-121619
    Jacaric acid

    		Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Jacaric acid 是一种共轭亚麻酸，可抑制细胞 PC-3 (IC50 为 11.8 μM)，LNCaP (IC50 sub> 为 2.2 μM) 和 DLD-1 增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Jacaric acid 对前列腺癌和腺癌具有抗癌活性。Jacaric Acid 作为免疫增强剂在小鼠腹腔巨噬细胞中表现出免疫调节活性。Jacaric acid 具有口服有效性。
    Jacaric acid
  • HY-165606
    SB-T-1214

    		Oct3/4 c-Myc Apoptosis Cancer
    SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞相关基因 (Oct4、Sox2 和 c-Myc) 的表达，并诱导具有耐药性致瘤性 CD133+/CD44+ 细胞的结肠癌球体凋亡 (apoptosis)。SB-T-1214 在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤研究，尤其是针对具有耐药性的肿瘤，例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。
    SB-T-1214
  • HY-168716
    SOS1-IN-17

    		SOS1 Ras Cancer
    SOS1-IN-17 (Compound 8d) 是一种口服有效的 SOS1-KRASG12C 相互作用抑制剂，IC50 为 5.1 nM。SOS1-IN-17 抑制 DLD-1 细胞中的 ERK 磷酸化，IC50 为 18 nM。SOS1-IN-17 在 KRASG12C 突变的 Mia-Paca-2 细胞中表现出抗增殖活性，IC50 为 0.11 μM。SOS1-IN-17 在小鼠模型中表现出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
    SOS1-IN-17
  • HY-176701
    PRMT5-MTA-IN-4

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂 (IC50=8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化，抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如，在 DLD-1 细胞中的IC50=0.3 μM）。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究，如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    PRMT5-MTA-IN-4
  • HY-163816
    Antiproliferative agent-53-d3

    		Cytochrome P450 Cancer
    Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ) 的抑制剂，IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    Antiproliferative agent-53-d3
  • HY-139691
    SR15006

    		KLF Cancer
    SR15006 是 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂剂 (在 DLD-1 CRC 细胞的中，IC50 = 41.6 nM)。
    SR15006
  • HY-118829
    3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride

    		Drug Derivative Neurological Disease
    3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 是一种卡西酮 (Cathinone) 衍生物。3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 对 BEAS-2B、人主动脉内皮细胞(HAE), HASM、SK-N-SH、A172、HepG2、MKN45和DLD1细胞具有毒性 (LC50=12.8-67.5 μM)。
    3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride
  • HY-120667
    DS-5272

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    DS-5272 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，IC50 为 20 nM。DS-5272 可抑制 SJSA-1 (p53 野生型，IC50=0.17 μM) 和 DLD-1(p53 突变型) 的增殖。DS-5272 可阻滞细胞周期，并诱导 SJSA-1 细胞凋亡 (apoptosis)。DS-5272 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    DS-5272
  • HY-169652
    NPC26

    		Reactive Oxygen Species (ROS) AMPK Cancer
    NPC26 是一种小分子线粒体干扰物，具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能，导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species) 的生成，并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 信号来杀死人 CRC 细胞。
    NPC26
  • HY-156375
    PKM2 activator 6

    		Pyruvate Kinase PDK-1 Cancer
    PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis)，并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
    PKM2 activator 6
  • HY-119257
    ABT-100

    		Farnesyl Transferase Apoptosis Cancer
    ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
    ABT-100
  • HY-153332
    Tankyrase-IN-5

    		PARP Cancer
    Tankyrase-IN-5 (Compound 30f) 是 MSC2504877 (HY-123851) 的类似物，是一种 tankyase TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC50 分别为 2.3 nM 和 7.9 nM。
    Tankyrase-IN-5
  • HY-156502
    TINK-IN-1

    		MAP4K Cancer
    TINK-IN-1 (Compound 9) 是一种有效的选择性 Traf2 和 Nck 相互作用的激酶 (TNIK) 抑制剂，其 IC50 为 8 nM。TINK-IN-1 抑制结直肠癌细胞活力。
    TINK-IN-1
  • HY-W587878
    Thujopsene

    		Cytochrome P450 Pyruvate Kinase Fungal Apoptosis Insecticide Infection Cancer
    Thujopsene 是细胞色素 P450 (cytochrome P450) 的抑制剂，可抑制 CYP2B6、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C8 和 CYP2C9，IC50 分别为 1.3、12.6、13.6、29.8 和 44.9 μM。Thujopsene 与 PKM2 结合，抑制癌细胞代谢途径，诱导 MKN45 细胞凋亡 (apoptosis)，从而发挥抗肿瘤作用。Thujopsene 通过自氧化发挥抗白蚁和抗真菌活性。
    Thujopsene
  • HY-161430
    RTx-161

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    RTx-161 是一种变构 Polθ 聚合酶抑制剂，IC50 值为 4.1 nM。RTx-161 能选择性杀死 HR 缺陷型癌细胞，并在包括 HR 充足型细胞在内的多种遗传背景下抑制 PARP 抑制剂 (PARPi) 抗性。RTx-161 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RTx-161
  • HY-114977R
    Avenanthramide A (Standard)

    		Reference Standards Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    Avenanthramide A (Standard)是 Avenanthramide A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avenanthramide A 是一种植物防御素，存在于燕麦 (Avena sativa L.) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3，导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加，并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis)。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
    Avenanthramide A (Standard)
  • HY-114977
    Avenanthramide A

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    Avenanthramide A 是一种植物防御素，存在于燕麦 (Avena sativa L.) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3，导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加，并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis)。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
    Avenanthramide A
  • HY-144794
    EGFR-IN-46

    		Apoptosis EGFR FAK Cancer
    EGFR-IN-46 是一种有效的 EGFR 和 FAK 双重抑制剂，IC50s 分别为 20.17 nM，14.25 nM。EGFR-IN-46 显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46 诱导细胞凋亡 (apoptosis)sup>[1]。
    EGFR-IN-46
  • HY-148741
    Werner syndrome RecQ helicase-IN-4

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 是一种有效的具有口服活性的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 WRN 抑制剂，IC50 值为 0.06 µM。Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 显示出抗增殖活性。Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 具有抗癌活性。
    Werner syndrome RecQ helicase-IN-4
  • HY-148740
    Werner syndrome RecQ helicase-IN-3

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 是一种有效的具有口服活性的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 WRN 抑制剂，IC50 值为 0.06 µM。Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 显示出抗增殖活性。Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 具有抗癌活性。
    Werner syndrome RecQ helicase-IN-3
  • HY-176727
    WRN inhibitor 19

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    WRN inhibitor 19 (Compound 40) 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (IC50: 3.7 nM)。WRN inhibitor 19 在 WRN 依赖性癌细胞中表现出选择性抗增殖活性。WRN inhibitor 19 通过竞争性结合 ATP 位点抑制 WRN 解旋酶功能，并诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞。WRN inhibitor 19 可用于 WRN 依赖性癌症的研究。
    WRN inhibitor 19
  • HY-109963
    PR5-LL-CM01

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PR5-LL-CM01 是一种有效的 (PRMT5) 抑制剂 (IC50= 7.5 μM)。PR5-LL-CM01 具有抗肿瘤活性。
    PR5-LL-CM01
  • HY-172617
    APD-94

    		BMI1 Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
    APD-94
  • HY-12794
    Vps34-PIK-III
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    		 PI3K Autophagy Neurological Disease Cancer
    Vps34-PIK-III 是一种具有口服活性和选择性的 VPS34 抑制剂 (IC50=18 nM)。Vps34-PIK-III 能有效抑制自噬，可作为分子工具使用。Vps34-PIK-III 也是一种 PI3K 抑制剂，能抑制肝脏癌症干细胞 (CSCs) 基因的表达。
    Vps34-PIK-III
  • HY-106789
    Plaunotol

    CS-684

    		 Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Plaunotol 是一种口服有效的无环二萜醇。Plaunotol 对导致消化性溃疡的幽门螺杆菌具有抗菌活性。Plaunotol 抑制肿瘤血管生成和细胞的增殖活性。Plaunotol 依赖半胱天冬蛋白酶-8 和半胱天冬蛋白酶-9 途径的激活诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。Plaunotol 可作为一种潜在的抗结肠癌的抗癌剂。
    Plaunotol
  • HY-159480
    AD1058

    		Src ATM/ATR Apoptosis mTOR AMPK Cancer
    AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50: 1.6 nM)。AD1058 具有抗癌活性，能抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。AD1058 可用于晚期恶性肿瘤和脑转移方面的研究。
    AD1058
  • HY-N0447
    8-Gingerol
    4 篇文献验证

    		 TRP Channel Bacterial Apoptosis Autophagy STAT PERK EGFR PI3K Akt mTOR Caspase MMP Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    8-Gingerol 可在姜的根状茎 (Z. officinale) 中被发现，具有口服活性，可激活 TRPV1，EC50 值为 5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。同时，8-Gingerol 具有抗癌、抗氧化和抗炎特性，可通过抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 和调节其下游的 STAT3/ERK 通路，抑制结肠癌细胞的增殖、迁移和侵袭。8-Gingerol 还可通过抑制氧化应激、诱导细胞周期停滞、促进凋亡 (Apoptosis) 以及调节自噬 (Autophagy) 来发挥免疫抑制作用。此外，8-Gingerol 具有心脏保护作用。8-Gingerol 有望用于癌症、感染、免疫抑制、心血管疾病领域的研究。
    8-Gingerol

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