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Diabetic mouse model

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抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

2

抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-164781
    KOTX1

    		Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Metabolic Disease
    KOTX1 是一种口服有效的和选择性的 ALDH1A3 抑制剂。KOTX1 在糖尿病小鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素分泌和血糖水平。
    KOTX1
  • HY-160186
    20-SOLA

    		Cytochrome P450 Cardiovascular Disease Metabolic Disease Endocrinology
    20-SOLA 是一种口服有效的 20-HETE 拮抗剂。20-SOLA 显著改善了与 Streptozotocin (STZ) (HY-13753) 糖尿病小鼠模型相关的血压变化和肾脏损伤。20-SOLA 促进缺血性损伤后冠状动脉侧支生长 (CCG) 的恢复。20-SOLA 可用于研究心血管疾病和糖尿病。
    20-SOLA
  • HY-W010649
    Isoxazole

    		HSP Epigenetic Reader Domain ATP-binding cassette (ABC) transporters Bacterial Fungal Antibiotic Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Isoxazole 是药物支架的五元杂环中的一员。Isoxazole 已被用为 BET 溴域 抑制剂，且可用于改善糖尿病小鼠模型中的 β 细胞功能。Isoxazole 及其衍生物具有广泛的生物活性 (如抗微生物、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、抗炎、免疫调节、镇痛、抗结核或抗糖尿病)，如反环 Isoxazole 可作为 HSP90 抑制剂，三环 Isoxazole 可作为多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。
    Isoxazole
  • HY-P10580A
    Vasculotide TFA

    		Tie Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Vasculotide TFA，一种血管生成素-1 类似物，是一种 Tie-2 激活剂，可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
    Vasculotide TFA
  • HY-122120
    Rafabegron

    AJ‐9677

    		 Adrenergic Receptor Metabolic Disease
    Rafabegron (AJ-9677) 是一种特异性 β3-肾上腺素受体激动剂。Rafabegron 可以降低糖尿病和肥胖小鼠模型的血糖、胰岛素、FFA 和甘油三酯水平。
    Rafabegron
  • HY-125327
    YM-543

    		SGLT Metabolic Disease
    YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。
    YM-543
  • HY-138007
    SR-1903

    		ROR PPAR LXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SR-1903 是一种 RORγ、PPARγ 反向激动剂 (RORγ 和 PPARγ 的 IC50 分别为∼100 nM 和 209 nM) 和 LXR 激动剂 (EC50 为 154 nM)。SR-1903 在胶原诱导性关节炎和饮食诱导性肥胖小鼠模型中发挥抗炎和抗糖尿病功效。
    SR-1903
  • HY-P10580
    Vasculotide

    		Tie Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Vasculotide，一种血管生成素-1 类似物，是一种 Tie-2 激活剂，可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
    Vasculotide
  • HY-170874
    PPARγ modulator-2

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ modulator-2 (Compound (R)-2n) 是 PPARγ 的可逆调节剂，可抑制 PPARγ 配体结合域 (LBD)，IC50 为 41 nM。PPARγ modulator-2 可降低血糖、改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db/db 小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。
    PPARγ modulator-2
  • HY-P991310
    Lpathomab

    LT3015; LT-3000

    		 LPL Receptor Neurological Disease Cancer
    Lpathomab (LT3015; LT-3000) 是一种靶向 LPA 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。Lpathomab 降低 SKOV3 细胞中 IL-8 和 IL-6 细胞因子的释放，并阻断 LPA 触发的肿瘤细胞迁移。Lpathomab 在 Matrigel 栓和 CNV 模型中减少新生血管形成。Lpathomab 在 CCI 小鼠模型中可抑制脑损伤。Lpathomab 可用于脑损伤、卵巢癌、糖尿病性神经病变和脊髓损伤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
    Lpathomab
  • HY-171793
    DN-108

    		PPAR Metabolic Disease
    DN-10，一种噻唑烷二酮类衍生物，是一种具有口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 激动剂，具有抗糖尿病作用。DN-108 改善糖尿病小鼠模型的高血糖、高甘油三酯血症和高胰岛素血症。DN-108 增强组织葡萄糖摄取 (例如，增加 L6 肌肉细胞的 2-脱氧葡萄糖摄取) 并抑制脂肪酸合成酶活性。DN-108 有望用于 2 型糖尿病的研究。
    DN-108
  • HY-126969
    C333H

    		PPAR Metabolic Disease
    C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
    C333H
  • HY-159962
    TGase2-IN-1

    		Glutaminase Metabolic Disease
    TGase2-IN-1 (Compound 22) 是口服有效的 TGase2 抑制剂，IC50 为 1.12 μM。TGase2-IN-1 抑制人视网膜微血管内皮细胞中的 TGase2，IC50 为 0.07 μM。TGase2-IN-1 的口服生物利用度为 74.6%。TGase2-IN-1 可在小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病模型中抑制视网膜血管渗漏。
    TGase2-IN-1
  • HY-161834
    RG100204

    		Pyroptosis Aquaporin NOD-like Receptor (NLR) p38 MAPK Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    RG100204 是一种选择性、口服有效的水通道蛋白 AQP9 的抑制剂。RG100204 可直接抑制 AQP9 通道功能，阻止水、甘油及 H2O2 的跨膜运输。RG100204 可减少 NLRP3 炎症小体和 p38 MAPK 信号通路的激活，从而减轻炎症和焦亡。RG100204 在小鼠脓毒症模型中可减轻多器官功能障碍，并在糖尿病 db/db 小鼠中显示调节血糖的作用。
    RG100204
  • HY-111310
    ML351
    1 篇文献验证

    		 Lipoxygenase Neurological Disease Metabolic Disease
    ML351 是一种有效且高度特异的 15-LOX-1 抑制剂，其 IC50 of 200 nM。ML351 对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。ML351 对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。
    ML351
  • HY-139792
    Besigliptin tosylate

    SHR117887

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂，具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性，改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况，表明β细胞功能得到了改善。
    Besigliptin tosylate
  • HY-162578
    PPARα/γ agonist 4

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARα/γ agonist 4 (Compound (S)-7) 是具口服有效性的 PPARα 和 PPARγ 的双重强效激活剂，EC50 值分别为 0.061 μM 和 1.42 μM。PPARα/γ agonist 4 通过胰岛素非依赖性机制起作用，具有线粒体丙酮酸载体抑制和抗糖尿病特性。PPARα/γ agonist 4 有望用于血脂异常型 2 型糖尿病领域研究。
    PPARα/γ agonist 4
  • HY-P5396
    GAD65 (524-543)

    		Amino Acid Decarboxylase Others
    GAD65 (524-543) 是一种有生物活性的肽。(这是谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的氨基酸 524 至 543 片段。它是该胰岛抗原的首批片段之一，可在自发性自身免疫性糖尿病的非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞反应。该肽是对自发产生的糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 的特异性刺激，可能亲和力较低。 p524-543 免疫增加了 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱导的 1 型糖尿病的易感性。)
    GAD65 (524-543)
  • HY-P99116
    Faricimab

    RG7716

    		 VEGFR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    法瑞西单抗 Faricimab 是一种针对血管生成素-2 (Ang-2) 和血管内皮生长因子- A (VEGF-A) 的双特异性抗体，具有良好的安全性和耐受性。Faricimab 在视网膜缺血/再灌注 (I/R) 损伤和 sCNV 小鼠模型中可预防视网膜血管渗漏、细胞死亡和炎症。与 Ranibizumab (HY-P9951) 相比，Faricimab 在统计学上显示出更好的视力改善。Faricimab 可用于视网膜疾病研究，如年龄相关性黄斑变性 (w-AMD)，糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和视网膜静脉阻塞后黄斑水肿 (RVO)。
    Faricimab
  • HY-145549
    C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0)

    N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0)

    		 Endogenous Metabolite Endocrinology
    C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))是一种天然存在的鞘脂。在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的海马体中，以及在人类血浆中，C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 的水平上调，与肥胖人类的胰岛素抵抗呈正相关。C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 在 Niemann-Pick C1 型疾病（一种神经退行性胆固醇鞘脂溶酶体贮积症）小鼠模型的肝脏中也上调。
    C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0)
  • HY-120974
    α-lipoic acid derivative 1

    		GLUT Metabolic Disease
    α-Lipoic Acid Derivative 1 (Compound AN-7) 是一种 α-硫辛酸衍生物，通过缓释活性 α-硫辛酸 (LA) 促进骨骼肌中葡萄糖的转运，显著提高葡萄糖代谢能力。α-Lipoic Acid Derivative 1 在 L6 骨骼肌细胞中显著提高葡萄糖转运速率，比母体化合物 α-硫辛酸 (HY-N0492) 的效能高约 12 倍。在轻度糖尿病小鼠模型中，10 mg/kg 的 α-lipoic acid derivative 1 连续 2 周显著降低血糖水平 (降幅达 39%)。α-Lipoic Acid Derivative 1 在糖尿病相关的葡萄糖代谢研究中具有重要潜力。
    α-lipoic acid derivative 1

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