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Isoforms Recommended:	EGFR/ErbB1/HER1

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EGFRT790M

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Apoptosis (13) Bcl-2 Family (2) c-Met/HGFR (1) Caspase (2) CDK (1) COX (1) EGFR (38) GSK-3 (1) Histone Demethylase (1) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (1) p38 MAPK (1) PD-1/PD-L1 (1) Raf (2) Reference Standards (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (36) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	炔烃 (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-149824

EGFR T790M/L858R-IN-2	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC₅₀ 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。

HY-164056

EGFR T790M/L858R-IN-8	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂，靶向突变 EGFR^T790M/L858R 的 IC₅₀ 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549，A431，NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。

HY-164476

ES-072	EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1	Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。

HY-156912

Tyrosine kinase-IN-7	EGFR	Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC₅₀s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC₅₀s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。

HY-158175

EGFR T790M/L858R-IN-4	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-4 (Example 14) 是一种有效的 EGFR^T790M/L858R 抑制剂，具有抗癌作用。

HY-W740378

1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin AFN-941	EGFR JAK	Others
1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物，是突变型 EGFR 的抑制剂（对于 EGFRT790M，IC₅₀=74 nM）。它对 EGFRT790M 的选择性优于野生型 EGFR（IC₅₀=390 nM）。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。

HY-149518

EGFR/BRAFV600E-IN-3	EGFR Apoptosis	Others
EGFR/BRAFV600E-IN-3 是 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂，其IC₅₀ 值分别为 57 nM、68 nM 和 9.70 nM。EGFR/BRAFV600E-IN-3 还是凋亡诱导剂，同时也显示出良好的抗氧化活性。

HY-15164R

Icotinib Hydrochloride (Standard)	EGFR	Cancer
盐酸埃克替尼 (Standard) Icotinib (Hydrochloride) (Standard) 是 Icotinib (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR

HY-173492

EGFR-IN-156	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种 EGFR 抑制剂，对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 也有抑制活性 (IC₅₀ 值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。EGFR-IN-156 对人类癌细胞系 HepG-29 (肝癌)、MCF-7 (乳腺癌) 和 HCT-116 (结肠癌) 都有显著的抗癌活性 (IC₅₀ 值分别为 1.67、5.32 和 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期停滞在 G/G1 期并触发细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制癌细胞增殖。EGFR-IN-156 在 EGFR 相关癌症中具有潜力。

HY-152144

EGFR-IN-75	EGFR	Cancer
EGFR-IN-75 是一种 EGFR^WT 和 EGFR^T790M 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。

HY-162062

EGFR WT/T790M/L858R-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，抑 EGFR^WT，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R 的 IC₅₀ 值分别为 0.097，0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。

HY-146782

EGFR-IN-49	EGFR	Cancer
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFR^T790M 和 EGFR^T790M/L858R 的IC₅₀ 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis)。

HY-146136

EGFR-IN-56	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR^T790M 和 EGFR^T790M/L858R 的 IC₅₀ 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-147826

EGFR-IN-60	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFR^WT、EGFR^T790M、EGFR^L858R 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFR^T790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFR^WT 的 A431 细胞，IC₅₀ 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。

HY-13897

CNX-2006	EGFR	Cancer
CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对 EGFR^T790M 的IC₅₀ 值小于20 nM。

HY-138751A

limertinib diTFA ASK120067 diTFA	EGFR	Cancer
limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFR^T790M 抑制剂 (IC₅₀: 0.3 nM)，对 EGFR^WT (IC₅₀: 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。

HY-138751

limertinib ASK120067	EGFR	Cancer
limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFR^T790M 抑制剂 (IC₅₀:0.3 nM)，对 EGFR^WT(IC₅₀:6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。

HY-13984

*Mutant EGFR* inhibitor**	EGFR	Cancer
Mutant EGFR inhibitor是有效，选择性的 EGFR 突变体抑制剂，来自专利WO 2013014448 A1；可抑制EGFR^L858R，EGFR^{Exon 19 deletion}，EGFR^T790M。

HY-155537

Pruvonertinib YK-029A	EGFR	Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFR^T790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。

HY-161045

T-1-DOCA	EGFR Apoptosis	Cancer
T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^T790M 的IC₅₀ 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis)。

HY-162360

EGFR-IN-109	Apoptosis EGFR Caspase Bcl-2 Family	Cancer
EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^T790M 的 IC₅₀ 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。

HY-161067

EGFR-IN-96	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期，并抑制带 EGFR 野生型和 EGFR^T790M 的癌细胞的生长。

HY-172179

EGFR/VEGFR2-IN-5	EGFR VEGFR	Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-5 (Compound 14) 是一种具有口服活性的 EGFR 和 VEGFR2 的双重抑制剂，其对 VEGFR2 的 IC₅₀ 值为 1.15 µM，对 EGFR^T790M 的 IC₅₀ 值为 0.28 μM。EGFR/VEGFR2-IN-5 具有显著的抗癌活性。

HY-10346

AV-412 4 篇文献验证 MP412	EGFR	Cancer
AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M，EGFR^L858R/T790M 和 ErbB2的 IC₅₀ 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。

HY-100213

EAI045 1 篇文献验证	EGFR	Cancer
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R/T790M 的IC₅₀ 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。

HY-144676

pan-HER-IN-1	EGFR Apoptosis	Cancer
pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR、HER4、EGFR^T790M/L858R 和 HER2 的 IC₅₀ 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，表现出抗肿瘤活性。

HY-144677

pan-HER-IN-2	EGFR Apoptosis	Cancer
pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR、HER4、EGFR^T790M/L858R 和 HER2 的 IC₅₀ 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，表现出抗肿瘤活性。

HY-15164A

Icotinib 最多引用文献 8 篇文献验证 BPI-2009	EGFR	Cancer
埃克替尼 Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-15164

Icotinib Hydrochloride 最多引用文献 8 篇文献验证 BPI-2009H	EGFR	Cancer
盐酸埃克替尼 Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-10346A

AV-412 free base 4 篇文献验证 MP-412 free base	EGFR	Cancer
AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M，EGFR^L858R/T790M 和 ErbB2的 IC₅₀ 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。

HY-15164AR

Icotinib (Standard) BPI-2009 (Standard)	Reference Standards EGFR	Cancer
埃克替尼(Standard) Icotinib (Standard)是 Icotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-164503

Neptinib NEP010	EGFR	Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物，通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用，对 EGFR^wt, EGFR^L858R/T790M, EGFR^L858R 和 EGFR^T790M 的 IC₅₀ 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。

HY-149517

EGFR/BRAFV600E-IN-2	EGFR Raf Caspase Bcl-2 Family Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-2 (compound 3g) 是 EGFR、BRAF^V600E 和 EGFR^T790M 的潜在多靶点抑制剂，和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。EGFR/BRAFV600E-IN-2 可激活 caspase-3、8 和 Bax，并下调抗凋亡蛋白 Bcl2，诱导凋亡。EGFR/BRAFV600E-IN-2 还具有抗氧化活性和 DPPH 自由基清除效力。

HY-15730

Poziotinib 最多引用文献 8 篇文献验证 HM781-36B; NOV120101	EGFR Apoptosis	Cancer
波齐替尼 HM781-36B 是一种口服活性，不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFR^wt、HER-2 和 HER-4 的 IC₅₀ 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFR^T790M 和 EGFR^L858R/T790M，IC₅₀ 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。

HY-168433

*LSD1/EGFR-IN-1*	Histone Demethylase EGFR	Cancer
LSD1/EGFR-IN-1 (compound L-1) 是 LSD1、EGFR^T790M/L858R 和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 6.24、2.06 和 5.01 μM。LSD1/EGFR-IN-1 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-15164AS

Icotinib-d4 BPI-2009-d₄	Isotope-Labeled Compounds	Others
埃克替尼-d₄ Icotinib-d₄ 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d₄ (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib-d₄ 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-155736

MAPK-IN-2	p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR	Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖，抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFR^WT IC₅₀=281 nM, c-MET IC₅₀=205 nM, B-RAF^WT IC₅₀=112 nM, CDK4/6 IC₅₀=95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFR^T790M IC₅₀=69 nM, B-RAF^V600E IC₅₀=83 nM)。

HY-173619

EGFR-IN-160	EGFR	Cancer
EGFR-IN-160 (Compound R12) 是一种 EGFR 抑制剂 (EGFR^WT，EGFR^T790M 和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 1.62，0.49 和 0.98 μM)。EGFR-IN-160 可诱导 NCI-H522 细胞在 G2/M 和 S 期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)，具有抗癌活性。EGFR-IN-160 对 DPPH (IC₅₀: 12.11 µM) 和 H₂O₂ (IC₅₀: 8.89 µM) 具有抗氧化作用。

HY-170932

EGFR/COX-2-IN-1	EGFR COX Apoptosis	Cancer
EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFR^WT、EGFR^T790M、COX-1 和 COX-2，其 IC₅₀ 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC₅₀ 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl-2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis)。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15164AS

Icotinib-d4
Icotinib-d₄ 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d₄ (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib-d₄ 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-15164A

Icotinib 5 篇以上引用文献 BPI-2009		炔烃
Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-15164

Icotinib Hydrochloride 5 篇以上引用文献 BPI-2009H		炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。