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HDAC-IN-3

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-19772

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
    <em>HDAC-IN-3</em>
  • HY-149578

    Microtubule/Tubulin HDAC Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50:5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制集落形成发挥作用。
    Tubulin/<em>HDAC-IN-3</em>
  • HY-149819

    HDAC CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    CDK/<em>HDAC-IN-3</em>
  • HY-150004

    c-Met/HGFR HDAC Apoptosis Cancer
    c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-MetHDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡(apoptosis),导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    c-Met/<em>HDAC-IN-3</em>
  • HY-157295

    PI3K HDAC Cancer
    PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3KHDAC 的双抑制剂,其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
    PI<em>3</em>K/<em>HDAC-IN-3</em>
  • HY-149284

    JAK HDAC Cancer
    JAK/HDAC-IN-3 (13a) 是JAKHDAC 的双抑制剂,其对JAK2、HDACHDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
    JAK/<em>HDAC-IN-3</em>
  • HY-N0071

    IsoguanosINe

    FLT3 HDAC Cancer
    巴豆苷 Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3HDAC3/6,在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
    Crotonoside
  • HY-155329

    HDAC Inflammation/Immunology
    GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK718
  • HY-142690

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。抗急性髓系白血病 (AML) 活性。
    <em>HDAC</em>-IN-27
  • HY-110264

    HDAC Apoptosis Neurological Disease Cancer
    MI-192 是一种选择性 HDAC2HDAC3 抑制剂,IC50 分别为 30 nM 和 16 nM。MI-192 对 HDAC2/3 的选择性比其他 HDAC 异构体更高。MI-192 诱导髓系白血病细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌和神经保护活性。
    MI-192
  • HY-147966

    HDAC PI3K mTOR Cancer
    HDAC-IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂,IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂,IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN-43具有广谱的抗增殖活性。
    <em>HDAC</em>-IN-43
  • HY-149283

    JAK HDAC Apoptosis Cancer
    JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
    JAK/<em>HDAC</em>-IN-2
  • HY-149208

    HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50>10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
    <em>HDAC</em>-IN-53
  • HY-152226

    HDAC Apoptosis Cancer
    MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂),IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11,IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
    MC2590
  • HY-114483
    AES-135
    1 篇文献验证

    HDAC Cancer
    AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11,IC50 范围为190-1100 nM。
    AES-135
  • HY-13267
    Droxinostat
    2 篇文献验证

    NS 41080

    HDAC Apoptosis Cancer
    Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8,其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    Droxinostat
  • HY-18712
    BG45
    2 篇文献验证

    HDAC Apoptosis Caspase Cancer
    BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂,抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
    BG45
  • HY-138831

    HDAC Apoptosis Cancer
    AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂,IC50Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
    AES-350
  • HY-10221
    Vorinostat
    最多引用文献
    88 篇文献验证

    SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid

    HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV Infection Cancer
    伏立诺他 Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1HDAC2HDAC3 (Class I)HDAC6HDAC7 (Class II)Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
    Vorinostat
  • HY-115412

    SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5

    HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV Infection Cancer
    Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1HDAC2HDAC3 (Class I)HDAC7 (Class II)Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
    Vorinostat-d5
  • HY-151443

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1),5.63 nM (HDAC6),40.27 nM (HDAC3),57.8 nM (HDAC2),302.73 nM (HDAC8)。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
    <em>HDAC</em>-IN-47
  • HY-162349

    HDAC PARP Cancer
    PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
    PARP7/HDACs-IN-1

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