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IRE 1

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-19707
    4μ8C
    45 篇以上引用文献

    IRE1 Inhibitor III

    		 IRE1 Metabolic Disease
    4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
    4μ8C
  • HY-136735
    IRE1α kinase-IN-1

    		IRE1 Neurological Disease Cancer
    IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
    IRE1α kinase-IN-1
  • HY-173497
    IRE1-IN-2

    		IRE1 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    IRE1-IN-2 (compound G15) 是一种有效的 IRE1 抑制剂。IRE1-IN-2 抑制由 FFA 诱导的脂质积累，其 IC50 值为 2.06 μM。
    IRE1-IN-2
  • HY-153474
    IRE1α kinase-IN-8

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物，是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 IRE1α kinase-IN-8 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
    IRE1α kinase-IN-8
  • HY-153475
    IRE1α kinase-IN-9

    		IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-9 (compound 2) 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂，平均 IC50 <0.1 μM。IRE1α kinase-IN-9 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
    IRE1α kinase-IN-9
  • HY-158393
    IRE1a-IN-2

    		IRE1 Cancer
    IRE1a-IN-2 (Compound 30) 是一种 IRE1α 抑制剂，对 XBP1 mRNA 的 IC50 大于 200 nM。IRE1a-IN-2 能够用于癌症的研究。
    IRE1a-IN-2
  • HY-158386
    IRE1a-IN-1

    		IRE1 Cancer
    IRE1a-IN-1 (Compound 10) 是一种 IRE1α 抑制剂，对 XBP1 mRNA 的 IC50 小于 100 nM。IRE1a-IN-1 能够用于癌症的研究。
    IRE1a-IN-1
  • HY-145420
    IRE1α kinase-IN-5

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-5
  • HY-145418
    IRE1α kinase-IN-3

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-3
  • HY-145419
    IRE1α kinase-IN-4

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-4
  • HY-18509
    IRE1α kinase-IN-2

    		IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
    IRE1α kinase-IN-2
  • HY-18510
    IRE1α kinase-IN-7

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-7 (compound 4) 是一种 IRE1α 抑制剂。IRE1α kinase-IN-7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。
    IRE1α kinase-IN-7
  • HY-129348
    IRE1α kinase-IN-10

    		IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-10 (GP29) 是一种 IRE1α kinase 抑制剂。IRE1α kinase-IN-10 可用于内质网应激相关疾病的研究。
    IRE1α kinase-IN-10
  • HY-142659
    IRE1α kinase-IN-6

    		IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-6 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，其 IC50 值为 4.4 nM。
    IRE1α kinase-IN-6
  • HY-139212
    IXA6

    		IRE1 Others
    IXA6 是一种新型的 IRE1/XBP1s 激动剂，可诱导 IRE1 核糖核酸酶活性。
    IXA6
  • HY-139214
    IXA4
    2 篇文献验证

    		 IRE1 Neurological Disease
    IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号，而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
    IXA4
  • HY-107400
    B I09
    1 篇文献验证

    		 IRE1 Cancer
    B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂，其 IC50 值为 1230 nM。
    B I09
  • HY-169763
    D-F07

    		IRE1 Apoptosis Cancer
    D-F07 是具有醛屏蔽基团的前药，是一种 IRE-1 抑制剂，通过抑制 IRE-1/XBP-1 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。D-F07 具有抗肿瘤活性。
    D-F07
  • HY-162075
    RF16

    		Biochemical Assay Reagents Others
    RF16 是一种荧光高分子材料。RF16 精确地保留在细胞中，通过 HaloTag 配体跟踪IRE1-Halo 蛋白
    RF16
  • HY-114611
    BDM44768

    		IRE1 Metabolic Disease
    BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活，并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
    BDM44768
  • HY-15845
    STF-083010
    40 篇以上引用文献

    		 IRE1 Cancer
    STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后，STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性，而不影响其激酶活性。
    STF-083010
  • HY-145422
    KIRA9

    		IRE1 Apoptosis Others
    KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50=4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点，可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis)。
    KIRA9
  • HY-176040
    IXA62

    		IRE1 Amyloid-β Neurological Disease Metabolic Disease
    IXA62 是具有口服活性的、选择性的 IRE1/XBP1s 激动剂 (EC50 = 0.31 μM)，可减少 Aβ 分泌。IXA62 可增强大鼠胰岛素瘤细胞葡萄糖刺激下的胰岛素分泌。
    IXA62
  • HY-104040
    MKC8866
    5 篇以上引用文献

    Orin1001

    		 IRE1 Cancer
    MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
    MKC8866
  • HY-153773
    Z4P
    3 篇文献验证

    		 IRE1 Cancer
    Z4P 是一种能透过大脑屏障的 IRE1 抑制剂，IC50 为 1.13 μM。Z4P 与 Temozolomide (HY-17364) 联合使用可抑制胶质母细胞瘤的生长和复发，具有抗肿瘤的活性。
    Z4P
  • HY-170849
    Nur77 modulator 4

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis PERK IRE1 Cancer
    Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种 Nur77 诱导剂，KD 为 0.477 μM。Nur77 modulator 4 显著诱导 Nur77 表达和细胞凋亡 (Apoptosis)，对 HepG2 和 MCF-7 细胞表现出优异的生长抑制作用，IC50 小于 5 μM。Nur77 modulator 4 通过 PERK-ATF4 和 IRE1 信号通路激活 Nur77 介导的 ER 应激，从而诱导细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可用于癌症领域研究。
    Nur77 modulator 4
  • HY-U00460B
    3,6-DMAD dihydrochloride

    		IRE1 Cancer
    3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD dihydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD dihydrochloride 可用于癌症的研究。
    3,6-DMAD dihydrochloride
  • HY-U00460
    3,6-DMAD hydrochloride

    		IRE1 Cancer
    3,6-DMAD hydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD hydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD hydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD hydrochloride 可用于癌症的研究。
    3,6-DMAD hydrochloride
  • HY-17537
    APY29
    5 篇以上引用文献

    		 IRE1 Cancer
    APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
    APY29
  • HY-145425
    PAIR2

    		IRE1 Cancer
    PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点，并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
    PAIR2
  • HY-114368
    Kira8
    5 篇以上引用文献

    AMG-18

    		 IRE1 Inflammation/Immunology
    Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。
    Kira8
  • HY-114368A
    Kira8 Hydrochloride

    AMG-18 Hydrochloride

    		 IRE1 Inflammation/Immunology
    Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。
    Kira8 Hydrochloride
  • HY-103248
    Toyocamycin
    5 篇以上引用文献

    Vengicide

    		 IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK Infection Cancer
    丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。
    Toyocamycin
  • HY-U00459B
    GSK2850163 hydrochloride

    		IRE1 Cancer
    GSK2850163 hydrochloride 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
    GSK2850163 hydrochloride
  • HY-U00459
    GSK2850163
    3 篇文献验证

    		 IRE1 Cancer
    GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
    GSK2850163
  • HY-19710
    MKC3946
    5 篇以上引用文献

    		 IRE1 Cancer
    MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，常用于癌症研究。
    MKC3946
  • HY-107371
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

    NSC95682

    		 IRE1 Inflammation/Immunology Cancer
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) (Compound 3-5) 是一种选择性和有效的 IRE-1α 抑制剂，其 IC50 值为 0.08 μM。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 可用于与未折叠蛋白反应 (UPR) 相关疾病的研究，如癌症、自身免疫病等。
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
  • HY-169939
    1ACTA

    		IRE1 Cancer
    1ACTA 是一种 IRE1α S-亚硝化抑制剂，可在亚硝化应激下维持内质网应激反应。
    1ACTA
  • HY-U00459A
    GSK2850163 (S enantiomer)

    		IRE1 Others
    GSK2850163 S enantiomer 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
    GSK2850163 (S enantiomer)
  • HY-12399
    MKC9989
    1 篇文献验证

    		 IRE1 Cancer
    MKC9989 是一种 HAA 抑制剂，且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
    MKC9989
  • HY-19708
    KIRA6
    20 篇以上引用文献

    		 IRE1 Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    KIRA6，小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂，IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
    KIRA6
  • HY-124646
    KIRA-7

    		IRE1 Inflammation/Immunology
    KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
    KIRA-7
  • HY-10255A
    Sunitinib
    60 篇以上引用文献

    SU 11248

    		 VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib
  • HY-161672
    G-5758

    		IRE1 Cancer
    G-5758 是一种选择性和口服有效的 IRE1α 抑制剂，IC50 为 38 nM (通过 XBP1s 荧光素酶报告细胞检测)。G-5758 在大鼠口服剂量高达 500 mg/kg 时的耐受性仍然良好。G-5758 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    G-5758
  • HY-10255
    Sunitinib Malate
    60 篇以上引用文献

    SU 11248 Malate

    		 PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    苹果酸舒尼替尼 Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib Malate
  • HY-19696B
    Tauroursodeoxycholate dihydrate
    最多引用文献
    72 篇文献验证

    Tauroursodeoxycholic acid dihydrate; TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate

    		 Caspase Apoptosis Endogenous Metabolite IRE1 NF-κB JNK Reactive Oxygen Species (ROS) Akt Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    牛磺熊去氧胆酸二水合物 Tauroursodeoxycholate dehydrate 是口服活性的 Ursodeoxycholic acid (HY-13771) 牛磺酸共轭物。Tauroursodeoxycholate dehydrate 抑制 caspase-3/7、凋亡 (Apoptosis)、IRE1α/TRAF2/NF-κB，预防 JNK 磷酸化，抑制 ROS 生成，激活 Akt 信号传导。Tauroursodeoxycholate dehydrate 预防白内障形成、减轻 2 型糖尿病小鼠中的肾小管损伤、减轻肝脏 I/R 损伤、抑制非酒精性脂肪肝中肠道炎症和屏障破坏。
    Tauroursodeoxycholate dihydrate
  • HY-10255AS
    Sunitinib-d10

    SU 11248-d10

    		 VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 d10 Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib-d10
  • HY-10255AS1
    Sunitinib-d4

    		Isotope-Labeled Compounds VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 d4 Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib-d4
  • HY-10255AR
    Sunitinib (Standard)

    SU 11248 (Standard)

    		 Reference Standards VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼(Standard) Sunitinib (Standard)是 Sunitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib (Standard)
  • HY-10255R
    Sunitinib Malate (Standard)

    SU 11248 Malate (Standard)

    		 Reference Standards PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    苹果酸舒尼替尼(Standard) Sunitinib (Malate) (Standard)是 Sunitinib (Malate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib Malate (Standard)

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