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JAK1/2

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-50856
    Ruxolitinib
    最多引用文献
    118 篇文献验证

    INCB18424

    JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    芦可替尼 Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
    Ruxolitinib
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate
    最多引用文献
    118 篇文献验证

    INCB018424 phosphate

    JAK Autophagy Mitophagy Cancer
    鲁索利替尼磷酸盐 Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
    Ruxolitinib phosphate
  • HY-162248

    JAK Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    JAK1/2-IN-1 是一种有效的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 nM 和 8.1 nM。JAK1/2-IN-1 还抑制 IL-4IL-13IC50 分别为 136.5 nM 和 19.1 nM (WO2023244775A1; Example 33a)。
    <em>JAK1/2</em>-IN-1
  • HY-50859

    INCB018424 sulfate

    JAK Autophagy Cancer
    鲁索利替尼硫酸盐 Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,选择性是对 JAK3 的 130 倍。
    Ruxolitinib sulfate
  • HY-125019

    JAK STAT Inflammation/Immunology
    iJak-381 是一种 JAK1/2 抑制剂,具有抗炎活性。iJak-381 可阻断 IL-13 的信号传导,还抑制 IL-4IL-6 信号通路。iJak-381 还降低 p-STAT6 的水平,抑制炎症细胞流入小鼠肺部。iJak-381 可抑制气道高反应性反应 (AHR)。
    iJak-381
  • HY-145015A

    HM43239 hydrate

    FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib hydrate
  • HY-145015

    HM43239

    FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib
  • HY-143885

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂,IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50=140 nM) 和 JAK3 (IC50=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
    <em>JAK</em>1/TYK2-IN-3
  • HY-13827
    JAK-IN-1
    1 篇文献验证

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂, IC50 分别为0.26,0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
    <em>JAK</em>-IN-1
  • HY-149283

    JAK HDAC Apoptosis Cancer
    JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
    <em>JAK</em>/HDAC-IN-2
  • HY-15999
    Cerdulatinib
    5 篇文献验证

    PRT062070; PRT2070

    JAK Syk Cancer
    Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAKSYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
    Cerdulatinib
  • HY-15999A

    PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride

    Syk JAK Cancer
    Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYKJAK 的双重抑制剂,抑制 SYKTyk2JAK123IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
    Cerdulatinib hydrochloride
  • HY-130247
    JAK2/FLT3-IN-1
    1 篇文献验证

    JAK FLT3 Apoptosis Cancer
    JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
    <em>JAK</em>2/FLT3-IN-1
  • HY-130247A
    JAK2/FLT3-IN-1 TFA
    1 篇文献验证

    JAK FLT3 Apoptosis Cancer
    JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
    <em>JAK</em>2/FLT3-IN-1 TFA
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate
    45 篇以上引用文献

    Tasocitinib citrate; CP-690550 citrate

    JAK Apoptosis Bacterial Fungal Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology Cancer
    枸橼酸托法替尼 Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
    Tofacitinib citrate
  • HY-40354AS

    Tasocitinib-d3 citrate; CP-690550-d3 citrate

    Isotope-Labeled Compounds JAK Apoptosis Bacterial Fungal Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology Cancer
    枸橼酸托法替尼-d3 Tofacitinib-d3 (citrate) 是 Tofacitinib (citrate) 氘代物。Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
    Tofacitinib-d3 citrate
  • HY-151262

    JAK STING NF-κB STAT Inflammation/Immunology
    JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂,具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用,IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性,IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用,可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
    <em>JAK</em>-IN-23

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