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JAK1/2-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100895
    SAR-20347
    1 篇文献验证

    		 JAK Cancer
    SAR-20347 是 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
    SAR-20347
  • HY-120469
    2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide

    		JAK Inflammation/Immunology
    GDC-046 是一种有效的，具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的 Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
    2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
  • HY-162248
    JAK1/2-IN-1

    		JAK Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    JAK1/2-IN-1 是一种有效的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 nM 和 8.1 nM。JAK1/2-IN-1 还抑制 IL-4 和 IL-13，IC50 分别为 136.5 nM 和 19.1 nM (WO2023244775A1; Example 33a)。
    <em>JAK1/2-IN-1</em>
  • HY-145336
    JAK1/TYK2-IN-1

    		JAK Cancer
    JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK1 的双重抑制剂（IC50 = 29 和 41 nM）。
    <em>JAK1</em>/TYK<em>2-IN-1</em>
  • HY-143885
    JAK1/TYK2-IN-3

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂，IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50=140 nM) 和 JAK3 (IC50=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
    JAK1/TYK2-IN-3
  • HY-108342
    PF-00956980

    		JAK Inflammation/Immunology
    PF-00956980 是一种可逆的 pan-JAK 抑制剂，作用于 JAK1、JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别是 2.2、23.1 和 59.9 μM，可用于肺部和皮肤炎症性疾病研究。
    PF-00956980
  • HY-154994
    JAK-IN-30

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂，其对 JAK2、JAK1、JAK3 以及 TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK-IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。
    JAK-IN-30
  • HY-156535
    JAK kinase-IN-1

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
    JAK kinase-IN-1
  • HY-14722C
    NVP-BSK805 trihydrochloride

    		JAK Cancer
    NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
    NVP-BSK805 trihydrochloride
  • HY-14722A
    NVP-BSK805 dihydrochloride
    1 篇文献验证

    		 JAK Cancer
    NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
    NVP-BSK805 dihydrochloride
  • HY-14722
    NVP-BSK805
    1 篇文献验证

    		 JAK Cancer
    NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
    NVP-BSK805
  • HY-157121
    JAK-IN-34

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-34 可有效对抗 JAKs，IC50 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2、JAK3、TYK2。 JAK-IN-34 可减少关节肿胀，且安全性良好。
    JAK-IN-34
  • HY-15999A
    Cerdulatinib hydrochloride
    5 篇文献验证

    PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride

    		 Syk JAK Cancer
    Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
    Cerdulatinib hydrochloride
  • HY-153440
    JAK-IN-25

    		JAK Cancer
    JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12)，IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
    JAK-IN-25
  • HY-126242S
    Tyk2-IN-7

    		JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
    Tyk2-IN-7
  • HY-13775
    XL019
    4 篇文献验证

    		 JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
    XL019
  • HY-153568
    JAK1-IN-11

    		JAK Cancer
    JAK1-IN-11 (compound 11) 是一种有效的 JAK 抑制剂，IC50 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2)。JAK1-IN-11 对 JAK1 的选择性高于 JAK2。
    JAK1-IN-11
  • HY-13827
    JAK-IN-1
    1 篇文献验证

    		 JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂， IC50 分别为0.26，0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
    JAK-IN-1
  • HY-W727879
    Upadacitinib-15N,d2

    ABT-494-15N,d2

    		 Isotope-Labeled Compounds Others
    乌帕替尼-15N,d2 Upadacitinib-15N,d2 (ABT-494-15N,d2) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib-15N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib-15N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
    Upadacitinib-15N,d2
  • HY-144032
    Tyk2-IN-9

    		JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
    Tyk2-IN-9
  • HY-144087
    TYK2-IN-11

    		JAK Inflammation/Immunology
    TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
    TYK2-IN-11
  • HY-149296
    JAK1-IN-12

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM，对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC50s 值分别为 0.423 μM，0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN-12 可用于免疫炎症研究。
    JAK1-IN-12
  • HY-145015A
    Tuspetinib hydrate

    HM43239 hydrate

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib hydrate
  • HY-145015
    Tuspetinib

    HM43239

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib
  • HY-111750
    JAK-IN-3

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
    JAK-IN-3
  • HY-109053
    Delgocitinib
    1 篇文献验证

    JTE-052

    		 JAK Inflammation/Immunology
    Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。
    Delgocitinib
  • HY-19568
    Peficitinib
    5 篇文献验证

    ASP015K; JNJ-54781532

    		 JAK Inflammation/Immunology
    佩非西替尼 Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
    Peficitinib
  • HY-19568B
    Peficitinib hydrochloride

    ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride

    		 JAK Inflammation/Immunology
    盐酸佩非西替尼 Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
    Peficitinib hydrochloride
  • HY-19568A
    Peficitinib hydrobromide

    ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide

    		 JAK Inflammation/Immunology
    Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
    Peficitinib hydrobromide
  • HY-101024
    PF-06263276

    		JAK Inflammation/Immunology
    PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
    PF-06263276
  • HY-148060
    JAK-IN-21

    		JAK Cancer
    JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
    JAK-IN-21

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