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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

4

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N5130
    Effusol

    		Others Neurological Disease
    灯心草菲酚 Effusol 时可从Juncus effuses 中分离得到的一种酚类物质，对 DPPH 和 ABTS 自由基具有较强的清除活性，其IC50 值分别为 79 μM 和 2.73 μM。Effusol挽救皮质酮减弱的 CA1 LTP，保护海马功能对抗应激诱导的认知能力下降。
    Effusol
  • HY-N2922
    β-Amyrin

    		Amyloid-β NF-κB Neurological Disease Inflammation/Immunology
    β-香树脂醇 β-Amyrin 能够有效对抗 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的长时程增强 (LTP) 损伤，可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。β-Amyrin 有抗炎作用、抗肺纤维化以及显著的抗菌能力。β-Amyrin 是一种口服有效的天然三萜类化合物。
    β-Amyrin
  • HY-14535
    SEN-1269

    		Amyloid-β Neurological Disease
    SEN-1269 是一种有效的 Aβ 聚集抑制剂。SEN-1269 可阻断 Aβ(1-42) 聚集并保护暴露于 Aβ(1-42) 的神经元细胞系。SEN-1269 可减轻 Aβ 寡聚体引起的 LTP 和记忆缺陷。SEN-1269 可用于阿尔茨海默病的研究。
    SEN-1269
  • HY-121299
    m-Chlorophenylbiguanide

    mCPBG

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    m-Chlorophenylbiguanide (mCPBG) 是一种强效高亲和力的 5-HT3 受体激动剂，对苔藓纤维-CA3 系统中的长期增强 (LTP) 具有抑制作用。m-Chlorophenylbiguanide 在浓度为 0.3-1 μM 时会减弱 LTP 的幅度，表明其在调节突触可塑性方面发挥着作用。此外，GABAA 受体拮抗剂 bicuculline 可逆转 m-Chlorophenylbiguanide 对 LTP 的影响，表明其作用与 GABAergic 神经传递之间存在联系。
    m-Chlorophenylbiguanide
  • HY-100617A
    (RS)-4CPG

    (RS)-4-Carboxyphenylglycine

    		 mGluR Others
    (RS)-4-羧苯基甘氨酸 (RS)-4CPG ((RS)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种I型代谢型谷氨酸受体拮抗剂，具有阻断LTP诱导的活性。在缺乏IP3R1的小鼠中，(RS)-4CPG（500μM）可几乎阻断I型代谢型谷氨酸受体激活引起的长时程增强（LTP），在IP3R1(-/-)小鼠中LTP为117.6±1.7%（n = 8），在IP3R1(+/+)小鼠中为116.9±1.8%（n = 5）。
    (RS)-4CPG
  • HY-116143
    MAGL-IN-12

    		MAGL Metabolic Disease
    SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 共价抑制剂，对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
    MAGL-IN-12
  • HY-120386
    LY382884

    		iGluR Neurological Disease
    LY382884 是一种谷氨酸受体5 (GluR5) kainate 的选择性拮抗剂，LY382884 可以阻止 NMDA 受体独立的长时程增强 (LTP) 的诱导。
    LY382884
  • HY-103570
    MCPG sodium

    		mGluR Neurological Disease
    MCPG 是一种羧基苯基甘氨酸。MCPG能阻断代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) , 具有mGluR亚型的拮抗活性。MCPG 可用作研究长时程增强（LTP）的诱导和维持。
    MCPG sodium
  • HY-N2922R
    β-Amyrin (Standard)

    		Reference Standards Amyloid-β Neurological Disease
    β-香树脂醇 (Standard) β-Amyrin 能够有效对抗 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的长时程增强 (LTP) 损伤，可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。β-Amyrin 有抗炎作用、抗肺纤维化以及显著的抗菌能力。β-Amyrin 是一种口服有效的天然三萜类化合物。
    β-Amyrin (Standard)
  • HY-B0764B
    Bucladesine

    Dibutyryl cAMP; DBcAMP

    		 PKA Neurological Disease
    布拉地新 Bucladesine (DBcAMP) 是一种膜渗透性选择性激活剂，能够激活环磷酸腺苷 (cAMP) 依赖性蛋白激酶A (PKA)。Bucladesine 的主要调节机制涉及 cAMP/PKA 信号通路。当 Bucladesine 激活 PKA 时，它可以促进多种细胞过程，包括神经发育、生长和可塑性。cAMP/PKA 信号通路在长时程增强 (LTP) 和长时程抑制 (LTD) 的表达，以及海马长期记忆的形成中也扮演关键角色。Bucladesine 可用于记忆形成和神经可塑性的研究。
    Bucladesine
  • HY-19411
    SSR180711 hydrochloride

    		nAChR Neurological Disease
    SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性，选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki=22 nM；IC50=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki=14 nM；IC50=18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递，Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
    SSR180711 hydrochloride
  • HY-16728A
    Rapastinel acetate

    GLYX-13 acetate

    		 iGluR Neurological Disease
    Rapastinel acetate (GLYX-13 acetate)是一种N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的调节剂，具有长效抗抑郁活性。Rapastinel acetate通过增强突触传递的长时程增强作用(LTP)来发挥其抗抑郁效果。Rapastinel acetate在海马体和内侧前额叶皮层的锥体神经元中，通过与NMDAR复合体的独特位点结合，瞬间增强NMDAR介导的电流。Rapastinel acetate在1 μmol/l浓度下显著增强了NMDAR介导的电流，而在10 μmol/l浓度时则显著降低电流。Rapastinel acetate的作用机制与细胞内钙失活位点的亲和力降低相关，这为增强由NMDAR介导的电导提供了理论基础。
    Rapastinel acetate
  • HY-107111
    GSK1034702

    		mAChR Neurological Disease
    GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
    GSK1034702
  • HY-107111A
    GSK1034702 hydrochloride

    		Cholinesterase (ChE) mAChR Neurological Disease
    GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
    GSK1034702 hydrochloride
  • HY-116673
    TTK21

    		Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
    TTK21
  • HY-P1424A
    Lei-Dab7 TFA

    		Potassium Channel Neurological Disease
    Lei-Dab7 TFA 是一种高亲和力、选择性 KCa2.2 (SK2) 通道阻断剂 (Kd=3.8 nM) Lei-Dab7 TFA 的选择性超过 200 倍。对于 KCa2.2 高于 KCa2.1、KCa2.3、KCa3.1、Kv 和 Kir2.1。Lei-Dab7 TFA 增加体外大鼠海马切片的 Theta 爆发反应并增加 LTP。
    Lei-Dab7 TFA
  • HY-148250
    TP-050

    		iGluR Neurological Disease
    TP-050 是一种口服有效的选择性 NMDAR 激动剂，抑制 GluN2A 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 0.51 μM 和 9.6 µM。TP-050 可穿过血脑屏障 (BBB)。TP-050 诱导海马区的长期增益效应 (LTP)，增强神经元信号传输。
    TP-050
  • HY-16940
    24(S)-Hydroxycholesterol

    24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol

    		 LXR iGluR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。
    24(S)-Hydroxycholesterol
  • HY-RS20817
    Scp2 Mouse Pre-designed siRNA Set A

    SCPX; SCP-2; SCP-X; NSL-TP; ns-LTP

    		 Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Scp2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Scp2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Scp2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Scp2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-B0591
    Memantine
    5 篇以上引用文献

    		 iGluR Neurological Disease
    3,5-二甲基金刚胺 Memantine 是一种口服活性、非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 拮抗剂。美金刚可用于中重度阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    Memantine
  • HY-107508
    VU-29

    		mGluR Neurological Disease
    VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
    VU-29
  • HY-155805
    CAF-382

    		CDK Cancer
    CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物，也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂，具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
    CAF-382

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