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M1 receptor
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-126236
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HY-P5175
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HY-100945
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mAChR
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Neurological Disease
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Nitrocaramiphen Hydrochloride 是一种选择性 M1 受体 拮抗剂 (Ki: 5.5 nM)。Nitrocaramiphen Hydrochloride 抑制肌纤维中毒蕈碱的超极化作用。
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HY-116586
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HY-116480
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HY-N8376
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(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
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Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
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HY-116586A
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HY-119082A
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mAChR
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Others
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VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂,具有调节M1受体活性的活性。VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性,但在不同的实验条件下,如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面,与其他化合物表现出不同的特性。
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HY-119082
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mAChR
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Others
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(E/Z)-VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂,具有调节M1受体活性的活性。(E/Z)-VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性,但在不同的实验条件下,如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面,与其他化合物表现出不同的特性。
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HY-157792
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mAChR
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Neurological Disease
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Antidepressant agent 6 (S-3a) 是一种具有强效和持久抗抑郁效果的先导化合物。Antidepressant agent 6 (S-3a) 显示出高的认知安全。Antidepressant agent 6 (S-3a) 拮抗M1受体并提高BDNF水平,可用于抗抑郁症研究。
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HY-146102
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mAChR
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Others
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M1 ligand 1 (compound 3b-b) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1 配体。 M1 ligand 1 是槟酒碱衍生物的 N- 去甲基同系物。M1 ligand 1 可作为 PET (正电子发射断层扫描)放射性示踪剂。
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HY-U00230A
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HY-U00230
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HY-U00038
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ENS 213-163; Sandoz ENS 163 phosphate; Thiopilocarpine phosphate
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mAChR
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Neurological Disease
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ENS-163 phosphate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。
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HY-120418
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mAChR
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Others
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L-687306 是一种高亲和力的毒蕈碱M1受体部分激动剂,具有在大鼠神经节中作为M1受体的部分激动剂,在豚鼠心脏M2和回肠M3毒蕈碱受体中作为高亲和力竞争性拮抗剂的活性,可用于研究毒蕈碱受体的受体储备。
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HY-A0030
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HY-70053
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HY-118342
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mAChR
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Neurological Disease
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PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
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HY-100336
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HY-U00030
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HY-70053A
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HY-W014208
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AF-267B
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mAChR
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Others
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NGX-267 是一种肌动蛋白 (Actin) M1 受体选择性激动剂,在五种肌动蛋白受体亚型中具有较高的选择性,特别是对 M1 受体而非 M3 受体。NGX-267 对多巴胺 D2 和 5-HT2B 受体的亲和力也有显著差异。
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HY-G0021
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HY-118806
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mAChR
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Neurological Disease
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AC-42 是一种有效的 M1 毒蕈碱选择性变构激动剂,对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 值分别为 805 nM 和 220 nM。C-42 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
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HY-A0030R
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HY-17037S
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HY-167933
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(Rac)-SB-202026 hydrochloride; (Rac)-Memric hydrochloride
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mAChR
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Neurological Disease
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(Rac)-Sabcomeline ((Rac)-SB-202026) hydrochloride 作为 M1 受体激动剂,使其成为研究阿尔茨海默病的宝贵工具。
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HY-U00104
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HY-B1789
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mAChR
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Neurological Disease
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替仑西平
Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
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HY-G0021S
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Norclozapine-d8; Desmethylclozapine-d8; Normethylclozapine-d8
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mAChR
Opioid Receptor
Drug Metabolite
Virus Protease
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Infection
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N-去甲基氯氮平 d8
N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
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HY-117966
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HY-G0021S1
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Norclozapine-d8 hydrochloride; Desmethylclozapine-d8 hydrochloride; Normethylclozapine-d8 hydrochloride
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mAChR
Opioid Receptor
Drug Metabolite
Virus Protease
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Infection
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N-去甲基氯氮平-d8
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
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HY-G0021R
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HY-170032
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HY-118356
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HY-B1789A
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HY-19752A
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CID-25010775
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
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HY-135329
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mAChR
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Neurological Disease
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Solifenacin D5 hydrochloride 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochlorid 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
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HY-105182
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HY-B0461
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mAChR
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Neurological Disease
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曲司氯铵
Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
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HY-101653
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HY-N7247
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mAChR
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Metabolic Disease
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硫色素
Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物,一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。
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HY-120792
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mAChR
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Others
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DAU 5884 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,具有区分不同毒蕈碱受体亚型的活性。DAU 5884可区分m4和M2受体位点,是一种高度有效的M1选择性拮抗剂,通过放射性配体结合研究和功能实验确定了其对不同毒蕈碱受体的作用特性。
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HY-W248119
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HY-106949
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HY-101622
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HY-105182A
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LY 246708 tartrate
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mAChR
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Neurological Disease
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Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
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HY-173396
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VU319
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50: 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体,改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应,在 AD 研究中具有潜力。
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HY-N11675
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HY-126184
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HY-N4156
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Others
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Others
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Pteropodine (compound 3) 是一种单萜类氧化吲哚生物碱,可以从 Hamelia patens 中分离出来。Pteropodine modulates 调节 M1 毒蕈碱和 5-HT2 受体的功能。Pteropodine modulates 具有抗氧化和抗诱变的特性。
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HY-128783
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合,增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
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HY-122510
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Atropine oxidation
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Parasite
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Neurological Disease
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Atropine Oxide (Atropine oxidation) 是阿托品的衍生物,可作为毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1、M2、M3、M4 和 M5 的竞争性拮抗剂,用于抑制特定的神经毒剂和杀虫剂中毒。
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HY-119918
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HY-B0461S
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HY-123661
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HY-14562
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HY-122510A
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Atropine oxidation hydrochloride
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mAChR
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阿托品-N-氧化物盐酸盐
Atropine Oxide (Atropine oxidation) hydrochloride 是阿托品的衍生物,可作为毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1、M2、M3、M4 和 M5 的竞争性拮抗剂,用于抑制特定的神经毒剂和杀虫剂中毒。
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HY-113057R
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HY-105182R
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HY-B0461R
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HY-122743
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mAChR
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Neurological Disease
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Iperoxo 是一种有效的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 的超级激动剂,激活 M1、M2 和 M3 受体,pEC50 分别为 9.87、10.1 和 9.78。Iperoxo 在用氚标记后可用于直接探测毒蕈碱受体的激活相关构象转变。
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HY-17037
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LS 519; Pirenzepin dihydrochloride; Gastrozepin dihydrochloride
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mAChR
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Metabolic Disease
Cancer
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二盐酸哌仑西平
Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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HY-N7247R
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HY-107646
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mAChR
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Neurological Disease
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PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂,IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体,IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。
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HY-U00302
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mAChR
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Inflammation/Immunology
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CHF5407 是一种选择性,长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。CHF5407 对人毒蕈碱 M1 (hM1),M2 (hM2) 和 M3 (hM3) 受体显示纳摩尔亲和力。CHF5407 表现出延长的抗支气管痉挛活性。
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HY-105182S1
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HY-17037A
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LS 519 free base; Pirenzepin; Gastrozepin
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mAChR
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Metabolic Disease
Cancer
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Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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HY-135329S
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Isotope-Labeled Compounds
mAChR
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Neurological Disease
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(1R,3S-)Solifenacin-d5 (hydrochloride) 是 Solifenacin D5 hydrochloride 的氘代物。Solifenacin D5 hydrochloride 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochlorid 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
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HY-105182AR
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LY 246708 tartrate (Standard)
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Reference Standards
mAChR
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Neurological Disease
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Xanomeline (tartrate) (Standard)是 Xanomeline (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
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HY-167849
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BBI-4000 tosylate
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mAChR
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Neurological Disease
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Sofpironium (BBI 4000) tosylate 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium tosylate 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium tosylate 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
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HY-76772
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SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate
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mAChR
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸西维美林半水合物
Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
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HY-107651
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mAChR
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Metabolic Disease
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VU 0365114 是选择性的 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为2.7 μM,对 M1, M2, M3 and M4 受体的 EC50 >30 μM。VU 0365114 增加人 β 细胞中 ACh 刺激的胰岛素分泌。
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HY-137976
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HY-70020B
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AF102B hydrochloride
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mAChR
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸西维美林
Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
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HY-142119
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HY-109013
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BBI 4000
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mAChR
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Neurological Disease
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Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
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HY-12158
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM),对 M1,M2,M3,M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM,2.8 μM,2.2 μM,2.1 μM 和 > 10 μM。
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HY-127022
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HY-70020
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AF102B
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mAChR
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Neurological Disease
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西维美林
Cevimeline (AF-102B) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。
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HY-17037R
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LS 519 (Standard); Pirenzepin dihydrochloride (Standard); Gastrozepin dihydrochloride (Standard)
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Reference Standards
mAChR
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Metabolic Disease
Cancer
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二盐酸哌仑西平 (Standard)
Pirenzepine (dihydrochloride) (Standard) 是 Pirenzepine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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HY-127022A
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HY-119333
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mAChR
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Neurological Disease
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NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
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HY-70053S
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HY-A0030S
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mAChR
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Metabolic Disease
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富马酸非索罗定-d7
Fesoterodine-d7 (fumarate) 是 Fesoterodine fumarate 的氘代物。 Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
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HY-14539B
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HY-14539
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HY-14539A
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HY-106353
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mAChR
Endogenous Metabolite
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Neurological Disease
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Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
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HY-17037AR
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mAChR
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Metabolic Disease
Cancer
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Pirenzepine (Standard) 是 Pirenzepine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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HY-W720879
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HY-76570
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(Rac)-Desfesoterodine; (Rac)-PNU-200577
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mAChR
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Neurological Disease
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(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物,是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
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HY-76570A
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(Rac)-Desfesoterodine hydrochloride; (Rac)-PNU-200577 hydrochloride
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mAChR
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Neurological Disease
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(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) hydrochloride 是 Tolterodine 的一种活性代谢物,是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride 可用于膀胱过度活动症研究。
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HY-126862
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mAChR
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Others
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AQ-RA 721 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,对 m4 和 M2 位点的亲和力不同,可用于表征毒蕈碱受体亚型。其他的毒蕈碱受体拮抗剂在不同组织中的亲和力也不同,包括 M1(大鼠大脑皮层)、M2(大鼠心脏)、M3(大鼠下颌下腺)、m4(转染入中国仓鼠卵巢细胞 CHO 中表达的受体)以及豚鼠子宫平滑肌中毒蕈碱结合位点。
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HY-70020BR
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mAChR
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸西维美林 (Standard)
Cevimeline (hydrochloride) (Standard) 是 Cevimeline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline
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HY-76772R
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mAChR
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸西维美林半水合物 (Standard)
Cevimeline (hydrochloride hemihydrate) (Standard) 是 Cevimeline (hydrochloride hemihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydra
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HY-106353R
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Reference Standards
mAChR
Endogenous Metabolite
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Neurological Disease
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Smilagenin (Standard)是 Smilagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
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HY-14539R
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HY-19651B
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TAK-147 fumarate
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Zanapezil (TAK-147) fumarate 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil fumarate 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil fumarate 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil fumarate 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
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HY-19651A
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TAK-147
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Zanapezil (TAK-147) 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
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HY-17037S1
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LS 519-d8 dihydrochloride; Pirenzepin-d8 dihydrochloride; Gastrozepin-d8 dihydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
mAChR
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Cancer
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二盐酸哌仑西平-d8
Pirenzepine-d8 (LS 519-d8; Pirenzepin-d8) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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HY-122203
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mAChR
Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
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HY-101196
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Endogenous Metabolite
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Neurological Disease
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PG 9 maleate是一种具有镇痛和抗记忆丧失活性的化合物。PG 9 maleate通过增强中枢胆碱能传递来发挥镇痛作用。PG 9 maleate在特定剂量范围内能防止由斯科opolamine或dicyclomine引起的记忆丧失。PG 9 maleate的亲和力特征表明其在M4/M1受体亚型中具有显著选择性,这可能是其镇痛和抗记忆丧失效应的机制。PG 9 maleate能够增加乙酰胆碱的释放,从而提高其生物学活性。
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HY-14539S3
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HY-N4157
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mAChR
5-HT Receptor
Bacterial
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Neurological Disease
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钩藤碱 E
Isopteropodine 是一种选择性靶向 M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM,对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能,还能抑制特定革兰氏阳性菌生长,可用于认知障碍和抗菌研究。
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HY-101341
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
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HY-19651
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TAK-147 free base
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Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Zanapezil (TAK-147) free base 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil free base 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil free base 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil free base 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
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HY-76570S1
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Isotope-Labeled Compounds
mAChR
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Neurological Disease
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5-Hydroxymethyl Tolterodine-d14 (formate) 是 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 氘代物。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物,是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
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HY-76570S
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(Rac)-Desfesoterodine-d14; (Rac)-PNU-200577-d14
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Isotope-Labeled Compounds
mAChR
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Neurological Disease
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(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine-d14 是 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 的氘代物。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物,是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
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HY-14541A
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HY-120184
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AZ13713945
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。
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HY-14541
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HY-N4157R
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Reference Standards
mAChR
5-HT Receptor
Bacterial
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Neurological Disease
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钩藤碱 E (Standard)
Isopteropodine (Standard) 是 Isopteropodine (HY-N4157) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isopteropodine 是一种选择性靶向 M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM,对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能,还能抑制特定革兰氏阳性菌生长,可用于认知障碍和抗菌研究。
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HY-101343
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M 2、AT1、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi<6.5),对 δ1 (pKi=6.8) 和 δ2 (pKi=7.8) 位点显示中等亲和力。
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HY-B1101A
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HY-P5846
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MT3
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors) 拮抗剂,对 M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
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HY-B1101
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HY-14541S
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HY-14541S2
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HY-14541R
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HY-107111
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mAChR
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Neurological Disease
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GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
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HY-107111A
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Cholinesterase (ChE)
mAChR
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Neurological Disease
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GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
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HY-172934
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HY-B1101AR
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HY-172997
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iGluR
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Neurological Disease
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GluN1/3A-IN-1 (Compound GM-10) 是一种 GluN1/GluN3A NMDA 受体抑制剂。GluN1/3A-IN-1 对 GluN1/GluN3A 表现出强效抑制活性 (IC50: 0.98 µM)。GluN1/3A-IN-1 通过靶向 pre-M1 区域发挥抑制作用,与关键残基形成氢键相互作用。GluN1/3A-IN-1 可用于研究 GluN1/GluN3A 相关神经系统疾病的研究。
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HY-122190
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HY-105120
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GR 32191
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Prostaglandin Receptor
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Others
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Vapiprost (GR 32191) 是一种血栓素 A2 受体 (TXA2 Receptor) 拮抗剂。Vapiprost 抑制 U-46619、胶原蛋白或花生四烯酸 (AA) 刺激的聚集和 ATP 释放,IC50 小于 2.1×10-8 M。
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HY-105120A
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GR 32191 hydrochloride
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Prostaglandin Receptor
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Others
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Vapiprost hydrochloride (GR 32191 hydrochloride) 是一种血栓素 A2 受体拮抗剂。Vapiprost 抑制 U-46619、胶原蛋白或花生四烯酸 (AA) 刺激的聚集和 ATP 释放,IC50 小于 2.1×10-8 M。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
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HY-N8376
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(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
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Flavanonols
Flavonoids
Source classification
Plants
Rhus glabra L.
Anacardiaceae
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Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
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Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
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HY-N4156
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HY-106353
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HY-N4157
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HY-N11675
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HY-113057R
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HY-127022
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HY-106353R
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-
HY-N4157R
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Species: |
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Tag: |
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Source: |
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Cat. No. |
Compare |
Product Name |
Species |
Source |
产品对比
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产品 |
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货号 |
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种属 |
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表达系统 |
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标签 |
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蛋白编号 |
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基因 ID |
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分子量 |
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纯度 |
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内毒素含量 |
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生物活性 |
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性状 |
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组分 |
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保存条件 &
期限 |
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运输条件 |
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Free Sample |
Yes
No
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规格 |
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0241S
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Ipratropium-d3 (bromide) 是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和 哮喘等研究。
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- HY-B0241S1
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Ipratropium-d7 (bromide)e是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和 哮喘等研究。
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- HY-G0021S
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N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
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- HY-G0021S1
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N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
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- HY-I0230S
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Solifenacin-d7 (hydrochloride) 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
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- HY-A0002S
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Solifenacin-d5 (succinate) 是 Solifenacin (Succinate) 氘代物。Solifenacin Succinate (YM905) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。
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- HY-A0082S
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Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
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- HY-13204AS
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Biperiden-d5 (KL 373-d5) 是氘代标记的 Biperiden。Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
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- HY-B1339AS
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Dicyclomine-d4 是 Dicyclomine 的氘代物。 Dicyclomine (Dicycloverine) 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine (Dicycloverine) 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine (Dicycloverine)是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
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- HY-17037S
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Pirenzepine-d8 是 Pirenzepine dihydrochloride 的氘代物。Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体拮抗剂。
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- HY-B0461S
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Trospium-d8 (chloride) 是 Trospium chloride 的氘代物。Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
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- HY-105182S1
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Xanomeline-d3 (LY-246708-d3) 是氘代标记的 Xanomeline. Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。
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- HY-135329S
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(1R,3S-)Solifenacin-d5 (hydrochloride) 是 Solifenacin D5 hydrochloride 的氘代物。Solifenacin D5 hydrochloride 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochlorid 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
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- HY-70053S
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(Rac)-Fesoterodine-d14 fumarate 是 Fesoterodine 氘代消旋体。Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
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- HY-A0030S
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Fesoterodine-d7 (fumarate) 是 Fesoterodine fumarate 的氘代物。 Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
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- HY-W720879
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Fesoterodine-d3 是 Fesoterodine (HY-70053) 的氘代物。Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
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- HY-17037S1
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Pirenzepine-d8 (LS 519-d8; Pirenzepin-d8) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
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- HY-14539S3
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Clozapine-d3 (HF 1854-d3) 是氘代标记的 Clozapine。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体,Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
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- HY-76570S1
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5-Hydroxymethyl Tolterodine-d14 (formate) 是 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 氘代物。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物,是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
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- HY-76570S
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(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine-d14 是 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 的氘代物。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物,是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
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- HY-14541S
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Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
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- HY-14541S2
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Olanzapine-d8是氘代标记的Olanzapine。Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-120329
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炔烃
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Lu 26-046 是毒蕈碱型 M1 和 M2 受体 (M1 receptor,M2 receptor) 的激动剂,也是 M3 受体 (M3 receptor) 的弱拮抗剂,Ki 分别为 0.51、26 和 5 nM。Lu 26-046 表现出特异性刺激特性,可被大鼠识别。
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