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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128355A
    (R)-IDO/TDO-IN-1

    		Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Others Cancer
    (R)-IDO/TDO-IN-1 (化合物 25) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，具有良好的药动学性质。(R)-IDO/TDO-IN-1 在 MC38 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。(R)-IDO/TDO-IN-1 与抗 PD-1 单克隆抗体 (SHR-1210) 具有协同作用。
    (R)-IDO/TDO-IN-1
  • HY-172930
    PVTX-405

    		Molecular Glues IKZF Family Potassium Channel Inflammation/Immunology Cancer
    PVTX-405 是一种选择性口服 IKZF2 分子胶降解剂，DC50 为 0.7 nM，Dmax 为 91%。PVTX-405 可提高降解效率，显著减少脱靶降解，并减轻 hERG 抑制，其 IC50 为 48 µM。PVTX-405 显著抑制 Crbn391V C57BL/6 小鼠的 MC38 小鼠肿瘤异种移植模型中 MC38 肿瘤生长，与免疫检查点疗法 (ICTs) (抗 PD1 抗体或抗 LAG3 抗体) 联合使用可产生更佳的协同抗癌效果。
    PVTX-405
  • HY-155491
    Antibacterial agent 166

    		Bacterial Cancer
    Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物，是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum 抑制剂，MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物，可用于结直肠癌 （CRC） 研究 。
    Antibacterial agent 166
  • HY-161629
    TLR8 agonist 7

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
    TLR8 agonist 7
  • HY-161630
    TLR8 agonist 8

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。
    TLR8 agonist 8
  • HY-161631
    TLR8 agonist 9

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
    TLR8 agonist 9
  • HY-174308
    ZSA-215

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    ZSA-215 是一种口服有效的 STING 激动剂，其 EC50 值为 3.3 μM。ZSA-215 能在 MC38 结肠癌模型中促进小鼠肿瘤消退，并使其长期存活。ZSA-215 可用于研究结肠癌。
    ZSA-215
  • HY-P991464
    IBI37G5

    		TNF Receptor Cancer
    IBI37G5 是一种靶向 TNFRSF18/GITR/CD357 的人类单克隆抗体。IBI37G5 在 MC38 和 B16F10 小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI37G5 可用于癌症免疫的研究。
    IBI37G5
  • HY-P991528
    PE0116

    		NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    PE0116 是一种完全人源化 CD137 激动性单克隆抗体，由免疫的 Harbor H2L2 人转基因小鼠产生。PE0116 是一种配体阻断剂。PE0116 可激活 NF-κB 信号传导，从而显著促进 T 细胞增殖并增加体外细胞因子的分泌。PE0116 在 MC38 肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
    PE0116
  • HY-162645
    BPR5K230

    		TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖，IC50 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性，在小鼠模型中对 4T1、MDA-MB-231、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。
    BPR5K230
  • HY-170615
    Autophagy inducer 6

    		Autophagy Apoptosis COX Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Autophagy inducer 6 (Compound 3) 通过抑制 COX-1（IC50=15.3 µM）和 COX-2（IC50=4.58 µM）来抑制 ROS 和 RNS 的产生。Autophagy inducer 6 促进自噬体的形成，并诱导自噬 (autopagy) 作为细胞保护机制。Autophagy inducer 6 诱导轻度的细胞凋亡 (apoptosis)。Autophagy inducer 6 抑制癌细胞 MC38、HCT116 和 HCT29，IC50 分别为 9.5、11.5 和 17.6 µM。
    Autophagy inducer 6
  • HY-168954
    CSF1R-IN-26

    		c-Fms Apoptosis Akt ERK STAT Inflammation/Immunology Cancer
    CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂，IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化，从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis)。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征，半衰期为 1.86 小时，口服生物利用度为 79.22%。
    CSF1R-IN-26
  • HY-P991566
    KD6001

    		CTLA-4 Cancer
    KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体，靶向 CTLA4。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50：16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达，并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究，例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
    KD6001
  • HY-B0984
    Fendiline hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Calcium Channel Ras STING Autophagy Infection Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸芬他林 Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
    Fendiline hydrochloride
  • HY-B0984A
    Fendiline
    2 篇文献验证

    		 Calcium Channel Ras STING Autophagy Infection Cardiovascular Disease Cancer
    芬他林 Fendiline 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
    Fendiline
  • HY-138742
    HPK1-IN-7

    		MAP4K Cancer
    HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
    HPK1-IN-7
  • HY-155740
    PD-1/PD-L1-IN-32

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.4 nM)，具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长，对小鼠无明显毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-32
  • HY-149208
    HDAC-IN-53

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50>10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
    HDAC-IN-53
  • HY-160421
    TREM2-IN-1

    		Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境，增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
    TREM2-IN-1
  • HY-155848
    LYP-IN-4

    		Phosphatase Cancer
    LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM，IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导，上调 PD-1/PD-L1 表达，增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化，抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
    LYP-IN-4
  • HY-P991613
    BGB-A445

    		Orexin Receptor (OX Receptor) NF-κB Cancer
    BGB-A445 是一种人源化非配体阻断型激动性的 OX40 单克隆抗体，对 OX40 具有高亲和力。BGB-A445 可激活下游 NF-κB 通路，诱导免疫细胞的活化、增殖和存活。BGB-A445 可通过抗体依赖的细胞毒性作用 (ADCC)，以剂量依赖性的方式显著消耗调节性 T 细胞。BGB-A445 在 MC38 小鼠模型中显示出强大的、剂量依赖性的抗肿瘤功效。BGB-A445 可用于癌症研究，如结肠腺癌。
    BGB-A445
  • HY-P990117
    Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10)

    		Integrin Cardiovascular Disease Cancer
    Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 是一种源自小鼠的 Osteopontin/SPP11 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 可阻断心脏成纤维细胞中 Angiotensin II (HY-13948) 诱导的DNA 合成和胶原凝胶收缩。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 能显著抑制CT26 或 MC38 小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长 。
    Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10)
  • HY-168081
    PD-1/PD-L1-IN-52

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50为 109.9 nM。PD-1/PD-L1-IN-52 在异种移植表达人源 PD-1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。
    PD-1/PD-L1-IN-52
  • HY-171572
    Atezolizumab-MMAE

    		Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Microtubule/Tubulin Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Atezolizumab-MMAE 是一种抗 PD-L1 抗体-药物偶联物 (ADC)，其 EC50 为 1.1 nM。Atezolizumab-MMAE 由人源化抗 PD-L1 抗体 (Atezolizumab) (HY-P9904)、溶酶体可裂解的二肽连接体 (valine-citrulline)、tubulin 抑制剂 (MMAE) (HY-15162) 组成，且 ADC 的药物-连接体偶联物为 VcMMAE (HY-15575)。Atezolizumab-MMAE 具有强效细胞毒性 (EC50：9.75-11.94 nM) 和免疫激活作用。Atezolizumab-MMAE 在 MC38 异种移植 PD-1 人源化免疫系统小鼠模型中具有显著的抗肿瘤活性。
    Atezolizumab-MMAE
  • HY-153358
    TNG260

    		HDAC Cancer
    TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1 与 CoREST 复合物的抑制剂，对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍，对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性，重塑肿瘤免疫微环境，减少免疫抑制性中性粒细胞浸润，促进效应 T 细胞募集，逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退，且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
    TNG260
  • HY-162972
    PROTAC PD-L1 degrader-2

    		PROTACs PD-1/PD-L1 Cancer
    PROTAC PD-L1 degrader-2 (Compound 9i) 是 PD-L1 的 PROTAC 降解剂，可以抑制 PD-L1，IC50 为 197.4 nM，对 PD-L1 的亲和力为 Kd=301 nM。PROTAC PD-L1 degrader-2 促进 PD-L1 在细胞膜上的内化，并利用蛋白酶体和溶酶体途径的协同作用，诱导PD-L1降解。PROTAC PD-L1 degrader-2 可以激活免疫系统，并在 MC38 C57BL/6 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PROTAC PD-L1 degrader-2
  • HY-174301
    USP7-IN-18

    		Deubiquitinase DNA Methyltransferase MDM-2/p53 Cancer
    USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 作为新型USP7抑制剂，通过直接抑制酶活性和调控下游通路 (包括首次报道的PCLAF靶点)。
    USP7-IN-18 (0.01-100 μM, 72 h) 显著抑制白血病 (RS4;11) 和结肠癌 (MC38/CT26.WT) 细胞增殖。
    USP7-IN-18 (2.5 μM, 0.5 h) 对 USP7 表现出较高的选择性，优于其他 8 种去泛素化酶。USP7-IN-18 (1.95-2000 nM, 3 min) 经过SPR 分析发现与 USP7 的催化结构域结合，KD值为4.9 μM。
    USP7-IN-18
  • HY-169478
    Lipid N2-3L

    		Liposome Cancer
    Lipid N2-3L 是一种可离子化的阳离子脂质 (pKa = 8.99)，可用于生成超分子脂质纳米颗粒 (SMLNPs)，从而用于 mRNA 递送。通过 Lipid N2-3L 包裹荧光素酶报告基因形成的脂质纳米颗粒可被检测到积累于小鼠淋巴结，表明其可有效进入小鼠免疫系统。通过 Lipid N2-3L 包裹卵白蛋白 mRNA 以及 TLR7/8 激动剂 Resiquimod (HY-13740) 形成的脂质纳米颗粒，能够在 MC-38-OVA 小鼠结肠癌模型中减少其肿瘤体积并提高其存活率。 Lipid N2-3L 可用于抗癌相关的药物递送领域的研究。
    Lipid N2-3L
  • HY-B0984R
    Fendiline hydrochloride (Standard)

    		Calcium Channel Ras STING Autophagy Infection Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸芬他林 (Standard) Fendiline (hydrochloride) (Standard) 是 Fendiline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对
    Fendiline hydrochloride (Standard)

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