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NCI-H358

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148517
    AZD0095

    		Monocarboxylate Transporter Cancer
    AZD0095 是一种具有选择性和口服活性的 MCT4 抑制剂 (IC50: 1.3 nM)。 AZD0095 与 Cediranib (HY-10205) 联合使用可有效抑制 NCI-H358 移植瘤的肿瘤生长。
    AZD0095
  • HY-148278
    BI-0474

    		Ras Cancer
    BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
    BI-0474
  • HY-161173
    PROTAC SOS1 degrader-5

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用，其 IC50 为5 nM。
    PROTAC SOS1 degrader-5
  • HY-157888
    SHP2-IN-26

    		SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂，IC50 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。
    SHP2-IN-26
  • HY-153699
    SHP2-IN-14

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50=7 nM)，具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展，表现出良好的药代动力学特征和安全性。
    SHP2-IN-14
  • HY-115907
    K20

    		Ras ERK Apoptosis Cancer
    K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC50= 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。
    K20
  • HY-147633
    KRAS G12C inhibitor 52

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 52 (Compound 7) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
    KRAS G12C inhibitor 52
  • HY-144657
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1

    		PROTACs Ras Cancer
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1
  • HY-144657A
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA

    		PROTACs Ras Cancer
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA
  • HY-13945
    NVP 231
    2 篇文献验证

    		 Apoptosis Cancer
    NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK) 抑制剂 (IC50=12 nM)，可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    NVP 231
  • HY-146223
    AZD4625

    		Ras Cancer
    AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
    AZD4625
  • HY-146223A
    (3R,10R,14aS)-AZD4625

    		Others Cancer
    (3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
    (3R,10R,14aS)-AZD4625
  • HY-161111
    KVS0001

    		Others Cancer
    KVS0001 是 SMG1 和无义介导的衰变 (NMD) 的有效抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    KVS0001
  • HY-155533
    YF704

    		SHP2 Cancer
    YF704 (化合物 4w) 是一种选择性 SHP2 变构抑制剂 (IC50=0.25 μM)。YF704 在癌细胞中显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。YF704 还能下调癌细胞中 Erk1/2 和 Akt 的磷酸化水平。
    YF704
  • HY-114277A
    Sotorasib racemate

    AMG-510 racemate

    		 Ras p38 MAPK Cancer
    Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。
    Sotorasib racemate
  • HY-141477
    RM-018

    		Ras Cancer
    RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。
    RM-018
  • HY-147185
    PRMT7-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT7-IN-1 (Compound 14) 是一种 PRMT7 抑制剂，IC50 值为 2.1 μM。PRMT7-IN-1 对不同癌细胞均有抗癌活性。
    PRMT7-IN-1
  • HY-145737
    PROTAC SOS1 degrader-1

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 degrader-1
  • HY-145737A
    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA
  • HY-139612
    Opnurasib
    1 篇文献验证

    JDQ-443; NVP-JDQ443

    		 Ras PERK Cancer
    Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
    Opnurasib
  • HY-139612A
    (S)-JDQ-443

    (S)-NVP-JDQ443

    		 Ras PERK Cancer
    (S)-JDQ-443 是 JDQ-443 (HY-139612)的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
    (S)-JDQ-443
  • HY-148098
    Pan KRas-IN-1

    		Ras Cancer
    Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
    Pan KRas-IN-1
  • HY-145321
    TMX-4100

    		Phosphodiesterase (PDE) Molecular Glues Cancer
    TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好，DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    TMX-4100

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