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P450 enzymes " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B1351
HY-76200
UK-109496
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
伏立康唑
Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-10493R
HY-E70485
HY-B0476S
Acetophenetidin-d5
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀 d5
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-76200B
UK-109496 camphorsulfonate
Fungal
Bacterial
Infection
Voriconazole (UK-109496) camphorsulfonate 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole camphorsulfonate 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-B0476S1
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁-13 C
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B1127R
HY-B0876
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-B0876A
4-Methylpyrazole hydrochloride
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑盐酸盐
Fomepizole (4-Methylpyrazole) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-147720
HY-70013S
CB-7598-d4
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙 d4
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-133116S
HY-B0476R
HY-14294
S-1153
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Capravirine (S-1153) 是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),具有强效的抗病毒活性。Capravirine 能够抑制对核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂以及其他 NNRTI 耐药的 HIV-1 株的复制。Capravirine 通过细胞色素 P450 酶 CYP3A4 进行代谢。
HY-N1356A
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
(R)-番荔枝碱
(R)-Reticuline 是 Reticuline (HY-N1356) 的异构体。Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶,还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
HY-133116
HY-109054AS
HY-159006
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1 ligand 3 (Compound A1) 是细胞色素 P450 酶 CYP1B1 的选择性抑制剂,IC50 为 11.9 nM。CYP1B1 ligand 3 可用于合成 PROTAC CYP1B1 degrader-2 (HY-158429)。
HY-76200S
UK-109496-d3
Fungal
Infection
伏立康唑 d3
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-132428S
HY-129923
Cytochrome P450
Neurological Disease
埃索美拉唑杂质21
(R)-Omeprazole sodium是一种抗胃酸化合物,具有抑制胃酸分泌的活性。 (R)-Omeprazole sodium在体内被代谢,并且其代谢主要受细胞色素P450 酶的影响。 (R)-Omeprazole sodium与甘露醇的相互作用可能影响其在配方中的生物利用度。 (R)-Omeprazole sodium表现出对CYP2C19的可逆直接作用和代谢依赖性抑制。
HY-76200R
HY-70013R
HY-129491
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
PKC
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-125863B
HY-135390
Ro 64-1056
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) 是一种 Bosentan 代谢物。在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2C9 和 CYP3A4 催化产生的。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。Bosentan 可用于研究肺动脉高压。
HY-N2574
Glycosidase
Metabolic Disease
Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-109040
HY-17514S
HY-B0876R
4-Methylpyrazole (Standard)
Reference Standards
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑(Standard)
Fomepizole (Standard)是 Fomepizole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-117925
HBV
Others
Personalised postprandial-targeting是一种调节水-血红素相互作用的方式,具有对低自旋P450 复合物的调节活性。Personalised postprandial-targeting能够保持CYP2C9的轴向水配体,即使在存在抑制剂的情况下。Personalised postprandial-targeting还可以通过EPR光谱技术观察到轴向水配体的氢原子,从而提供了对于酶活性位点的深入理解。
HY-17514
HY-W707708
HY-147336
HY-125863
G6PD
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
6-磷酸葡萄糖脱氢酶, 微生物
Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 是戊糖磷酸途径的限速酶。Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 是抗氧化途径、一氧化氮合酶、NADPH 氧化酶、细胞色素 p450 等系统中 NADPH 的主要来源。Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 可用于糖尿病、内皮功能障碍、癌症和心肌病等领域的研究。
HY-109040R
HY-N2574R
Reference Standards
Glycosidase
Metabolic Disease
Gitogenin (Standard) 是 Gitogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 μM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-129923R
HBV
Reference Standards
Neurological Disease
埃索美拉唑杂质21 (Standard)
(R)-Omeprazole (sodium) (Standard)是 (R)-Omeprazole (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Omeprazole sodium是一种抗胃酸化合物,具有抑制胃酸分泌的活性。 (R)-Omeprazole sodium在体内被代谢,并且其代谢主要受细胞色素P450 酶的影响。 (R)-Omeprazole sodium与甘露醇的相互作用可能影响其在配方中的生物利用度。 (R)-Omeprazole sodium表现出对CYP2C19的可
HY-N2045
HY-17514R
HY-17514S2
HY-134338R
HY-B1218
HY-108347
P-glycoprotein
BCRP
Metabolic Disease
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50 =0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50 =1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50 =~66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50 >15 μM)。
HY-B1218R
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
左布比卡因
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450 ) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-W751181
CGP62221-13 C6 ; O-Desmethyl PKC412-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
PKC
Cancer
O-Desmethyl midostaurin-13 C6 (CGP62221-13 C6 ) 是 13 C 标记的 O-Desmethyl Midostaurin (HY-129491)。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel
Ferroptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450 ) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-145751
7α-Hydroxydehydroepiandrosterone; 3β,7α-Dihydroxy-Δ5-androsten-17-one
Cytochrome P450
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Cancer
7α-Hydroxy-DHEA (7α-Hydroxydehydroepiandrosterone) 是由细胞内的类固醇 7α-羟化酶 (例如 P450 2A1 ) 催化生成的 DHEA (HY-14650) 的7α-羟基化代谢产物。7α-Hydroxy-DHEA 具有 与 DHEA 相当的生物活性,但不会转化为具有雄激素或雌激素活性的化合物。7α-Hydroxy-DHEA 能诱导产热酶如线粒体 sn-甘油-3-磷酸脱氢酶和胞质苹果酸酶的活性,增强热量生产并降低食物利用效率。作为相较于DHEA 更高效、更安全的代谢产物,7α-Hydroxy-DHEA 有望用于研究肥胖、代谢性疾病及肾上腺癌领域的研究。
HY-B0653AR
HY-161649
HY-B0653AS
(S)-(–)-Bupivacaie-d9 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Ferroptosis
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因-d9
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450 ) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-N6972
HY-N6972R
HY-132184
5,6-EET; (±)5,6-EpETrE
Adrenergic Receptor
Calcium Channel
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物。
HY-132184S
5,6-EET-d11 ; (±)5,6-EpETrE-d11
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物,通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时,(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
HY-N2071
HY-N2071R
HY-W013268
(+)-N-3-Benzylnirvanol
Cytochrome P450
Metabolic Disease
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol ((+)-N-3-Benzylnirvanol) 是一种选择性和竞争性的细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP2C19 抑制剂,Ki 为 250 nM。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 对 CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4 的活性较低。
HY-P10780
Neuropeptide NPVF (mouse)
Neuropeptide FF Receptor
Apoptosis
MDM-2/p53
PERK
Endocrinology
RFRP-3 (mouse) 是禽类促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的功能同源物,与 GPR147 结合。RFRP-3 (mouse) 通过抑制 FSHR 和 参与类固醇生成的关键酶 (P450 scc、3β-HSD、StAR) 来减少Progesterone 的合成。RFRP-3 (mouse) 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (p53 增加)。RFRP-3 (mouse) 还能抑制 ERK 信号通路。RFRP-3 可用于卵泡发育研究。
HY-17411
HY-17411R
HY-L922
25000 compounds
一个具备良好的ADMET(吸收、分布、代谢、排泄和毒性)特性的多样化合物库在药物发现中至关重要。通过在药物发现早期对ADMET性质进行评估,能够有效筛选掉那些具有不良ADMET特性的分子,从而降低后期研发失败的风险和研发成本,加速先导化合物优化。
基于ADMET 相关AI算法预测,该库化合物预计具有良好的口服生物利用度(F>30%),合理的血浆蛋白结合率(PPB<98%),并且在代谢方面旨在最小化对CYP3A4的抑制作用(CYP3A4是细胞色素P450 家族中最为重要的药物代谢酶),预计对CYP3A4有抑制作用的概率低于50%,以及比较低的毒性。通过整理140个有潜在毒性的子结构,并利用子结构匹配剔除可能有潜在毒性的片段的化合物,进一步确保了化合物库的安全性。库中化合物结构多样,可以广泛用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0055
HY-D0149
HY-D0091
HY-128369
Metanil Yellow
Dyes
Acid Yellow 36 (Metanil Yellow),一种偶氮染料和 pH 指示剂,Acid Yellow 36 的 pH 值从 1.2 到 2.3 时,颜色从红色变为变为黄色。Acid Yellow 36 用于皮革、造纸和纺织工业。Acid Yellow 36 是 P-450 特异性同工酶和胞浆酶的双功能诱导剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W001536
HY-N9934R
3-DHS (Standard); 5-Dehydroshikimic acid (Standard)
Biochemical Assay Reagents
3-脱氢莽草酸 (Standard)
(-)-3-Dehydroshikimic acid (Standard)是 (-)-3-Dehydroshikimic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-3-Dehydroshikimic acid (3-DHS; 5-Dehydroshikimic acid) 是芳香族氨基酸生物合成的中间体。(-)-3-Dehydroshikimic acid 具有抗氧化活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-I0736S
Isonicotinic acid-d4 是 Isonicotinic acid 的氘代物。 Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid,并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。
HY-B0476S
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-70013S
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-133116S
4-Hydroxyatomoxetine-d3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6 ) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
HY-76200S
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-17514S
Itraconazole-d5 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-129491S
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-B0476S1
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-109054AS
O-Desmethyltramadol-d6 (hydrochloride)是氘代标记的O-Desmethyltramadol (hydrochloride)。O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 μ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-132428S
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-W707708
N-(4-Ethoxyphenyl)acetamide-2,2,2-d3 是 Phenacetin (HY-B0476) 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-17514S2
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-W751181
O-Desmethyl midostaurin-13 C6 (CGP62221-13 C6 ) 是 13 C 标记的 O-Desmethyl Midostaurin (HY-129491)。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-B0653AS
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450 ) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-132184S
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物,通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时,(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B0892
Benzenemethanol
溶剂
苯甲醇 (Benzyl alcohol) 是一种芳香醇,是一种无色液体,带有温和的芳香气味。苯甲醇是 P450 酶的抑制剂。苯甲醇通过介导 Toll-Like Receptor-4 减轻小鼠肝损伤炎症反应。
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