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PARP-1-IN-2

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By Targets:	PARP (39) Apoptosis (10) Autophagy (5) Caspase (2) HDAC (1) Histone Methyltransferase (1) Isotope-Labeled Compounds (2) Microtubule/Tubulin (1) Mitophagy (3) PI3K (1)
By Research Areas:	Cancer (38) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (2)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: PARP AIM2 NEKs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-147027

*PARP-1-IN-2*	PARP Caspase Apoptosis	Cancer
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。

HY-13536

AZD-2461 5 篇以上引用文献	PARP	Cancer
AZD-2461 是一种有效的 *PARP* 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC₅₀ 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。

HY-12418

Stenoparib 1 篇文献验证 E7449; 2X-121	PARP	Cancer
Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 ³²P-NAD⁺ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC₅₀ 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。

HY-146336

PARP1/2/TNKS1/2-IN-1	PARP Apoptosis	Cancer
PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1、PARP-2、TNKS1、TNKS2 多重抑制剂，对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC₅₀ 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-157490

PARP/HDAC-IN-1	PARP HDAC	Cancer
PARP/HDAC-IN-1 (compound B102) 是有效的 *PARP* 和 HDAC 的双重抑制剂。PARP/HDAC-IN-1 对 PARP1，PARP2 和 HDAC1 有抑制作用，IC₅₀ 分别为 19.01，2.13 和 1690 nM。

HY-12975

AZ6102 1 篇文献验证	PARP	Cancer
AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 3 nM 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1，PARP2 和 PARP6 的 IC₅₀ 值分别为 2.0 μM，0.5 μM 和 >3 μM。

HY-157320

*Tubulin/PARP-IN-2*	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性，IC₅₀ 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡和自噬。微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期停滞在 G2/M 期。

HY-10617

Rucaparib phosphate 30 篇以上引用文献 AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate	PARP	Cancer
瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 *PARP* 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

HY-10617A

Rucaparib 30 篇以上引用文献 AG014699; PF-01367338	PARP	Cancer
瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 *PARP* 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

HY-10617D

Rucaparib acetate AG014699 acetate; PF-01367338 acetate	PARP	Cancer
瑞卡帕布醋酸盐 Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 *PARP* 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

HY-10617B

Rucaparib hydrochloride AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride	PARP	Cancer
瑞卡帕布盐酸盐 Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 *PARP* 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

HY-102003

Rucaparib monocamsylate 2 篇文献验证 AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate	PARP	Cancer
瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 *PARP* 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

HY-102003A

Rucaparib camsylate AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate	PARP	Cancer
Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 *PARP* 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

HY-10617C

Rucaparib tartrate AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate	PARP	Cancer
瑞卡帕布酒石酸盐 Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 *PARP* 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

HY-133124

PARP/PI3K-IN-1	PARP PI3K Apoptosis	Cancer
PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂，对 PARP-1，PARP-2，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC₅₀ 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。

HY-10130

Veliparib dihydrochloride 25 篇以上引用文献 ABT-888 dihydrochloride	PARP Autophagy	Cancer
维利帕尼二盐酸盐 Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，K_i 分别为5.2 nM，2.9 nM。

HY-10614

A-966492 3 篇文献验证	PARP	Cancer
A-966492 是一种新颖的，有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，K_i 值为 1 nM 和 1.5 nM。

HY-10129

Veliparib 25 篇以上引用文献 ABT-888	PARP Autophagy	Cancer
维利帕尼 Veliparib (ABT-888) 是一种有效的 *PARP* 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 的 K_i 分别为 5.2 和 2.9 nM。

HY-14478

UPF 1069 1 篇文献验证	PARP	Cancer
UPF 1069 是一种 *PARP* 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 值分别为 8 和 0.3 μM。

HY-13990

NVP-TNKS656 TNKS656	PARP Apoptosis	Cancer
NVP-TNKS656 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM，是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。

HY-132167

Saruparib 3 篇文献验证 AZD5305	PARP	Cancer
Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的，具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC₅₀ 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。

HY-104044

Pamiparib 2 篇文献验证 BGB-290	PARP	Cancer
Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 *PARP* 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC₅₀ 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。

HY-105303

CEP-9722	PARP	Cancer
CEP-9722 是 CEP-8983 的前体，是一种选择性且具有口服活性的PARP-1 和 PARP-2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 nM 和 6 nM。CEP-9722 具有抗癌作用。

HY-10619

Niraparib 50 篇以上引用文献 MK-4827	PARP Apoptosis	Cancer
尼拉帕尼 Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-10619A

Niraparib hydrochloride 50 篇以上引用文献 MK-4827 hydrochloride	PARP Apoptosis	Cancer
尼拉帕利盐酸盐 Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-10619B

Niraparib tosylate 50 篇以上引用文献 MK-4827 tosylate	PARP Apoptosis	Cancer
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-10619E

Niraparib tosylate hydrate 50 篇以上引用文献 MK-4827 tosylate hydrate	PARP Apoptosis	Cancer
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物 Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-16106

Talazoparib 60 篇以上引用文献 BMN-673; LT-673	PARP	Cancer
他拉唑帕利 Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的，具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 K_i 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。

HY-105692

DR2313	PARP	Neurological Disease
DR2313 是一种有效，选择性，竞争性的和可透过血脑屏障的 *PARP* 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。

HY-10162

Olaparib 最多引用文献 190 篇文献验证 AZD2281; KU0059436	PARP Autophagy Mitophagy	Cancer
奥拉帕尼 Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 *PARP* 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

HY-14688

CEP-8983	PARP	Cancer
CEP-8983 是一种 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂 (IC₅₀: 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂，可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。

HY-10162S1

Olaparib-d8 AZD2281-d₈; KU0059436-d₈	PARP Autophagy Mitophagy	Cancer
奥拉帕尼 d₈ Olaparib-d₈ 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 *PARP* 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

HY-137457

Venadaparib IDX-1197	PARP	Cancer
Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 *PARP* 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC₅₀ 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可用于实体瘤研究。

HY-10162S3

Olaparib-d4-1 AZD2281-d₄-1; KU0059436-d₄-1	Isotope-Labeled Compounds PARP Autophagy Mitophagy	Cancer
奥拉帕尼 d₄ Olaparib-d₄-1 是 Olaparib 的氘代物。Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 *PARP* 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

HY-16106S

Talazoparib-13C,d4 BMN-673-¹³C,d₄; LT-673-¹³C,d₄	Isotope-Labeled Compounds	Others
Talazoparib-¹³C,d4 是 ¹³C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-123851

MSC2504877 M2912	PARP	Cancer
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC₅₀ 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。

HY-149800

PARP-1-IN-3	PARP Apoptosis Caspase	Cancer
PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物，是一种有效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。

HY-115552

Simmiparib	PARP	Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。

HY-161083

PARP/EZH2-IN-2	PARP Histone Methyltransferase	Cancer
PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性，对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死，并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。

HY-15050

KCL-440	PARP	Neurological Disease Inflammation/Immunology
KCL-440 是能透过中枢神经系统的 *PARP* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 68 nM。KCL-440 对 PARP-1 有很强的抑制活性。

HY-119653

AZ9482	PARP	Cancer
AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂，其对 PARP1/2/6 的IC₅₀ 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10162S1

Olaparib-d8
Olaparib-d₈ 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 *PARP* 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

HY-10162S3

Olaparib-d4-1
Olaparib-d₄-1 是 Olaparib 的氘代物。Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 *PARP* 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

HY-16106S

Talazoparib-13C,d4
Talazoparib-¹³C,d4 是 ¹³C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。

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