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PKC-α

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抑制剂 & 激动剂

3

多肽产品

5

天然产物

1

重组蛋白

5

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122858A

    PKC Cancer
    PKCiota-IN-2 formic 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 formic 还抑制 PKCPKCIC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
    PKCiota-IN-2 formic
  • HY-P5881

    PKC Cardiovascular Disease
    PKCα (C2-4) inhibitor peptide 是一种 PKCα 特异性抑制剂肽,可阻断 α1A‐肾上腺素受体激动剂 A-61603 (HY-101366) 对 IKr 的抑制作用。
    <em>PKCα</em> (C2-4) inhibitor peptide
  • HY-P3766

    PKC Others
    Protein kinase C (alpha) peptide (TFA) 是 PKC 的多肽片段。PKC-α 是一种脂质依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可调节细胞的各种过程,包括细胞的生存、增殖、分化、迁移、粘附等。
    Protein kinase C α peptide TFA
  • HY-122858

    PKC Cancer
    PKCiota-IN-2 (Compound 49) 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 还抑制 PKCPKCIC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
    PKCiota-IN-2
  • HY-122857

    PKC Cancer
    PKCiota-IN-1 (compound 51) 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PKCiota-IN-1 还抑制 PKCPKCIC50 分别为 45 nM 和 450 nM。
    PKCiota-IN-1
  • HY-N5072

    4',6,7-Trihydroxyisoflavone

    CDK PI3K PKC Cancer
    4',6,7-三羟基异黄酮 Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
    Desmethylglycitein
  • HY-B0719
    Ingenol Mebutate
    1 篇文献验证

    Ingenol 3-angelate; PEP005

    PKC Inflammation/Immunology Cancer
    巨大戟醇甲基丁烯酸酯 Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分,为 PKC 的调节剂,对 PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3,0.105,0.162,0.376 和 0.171 nM。
    Ingenol Mebutate
  • HY-148413

    ISIS 3521 sodium

    PKC Cancer
    Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
    Aprinocarsen sodium
  • HY-129624A

    Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate

    PKC Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKCIC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKCIPKCIIPKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
    Bisindolylmaleimide VIII acetate
  • HY-144307

    Aurora Kinase PKC Cancer
    Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA)PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂,对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
    Aurora A/<em>PKC</em>-IN-1
  • HY-N12466

    PKC p38 MAPK ROCK Cancer
    3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值为 0.16 μM。
    3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine
  • HY-N8018

    PKC Glucosidase Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Neurological Disease Metabolic Disease
    米团花苷A Leucosceptoside A 是一种苯乙醇苷,具有抗高血糖和抗高血压活性。 Leucosceptoside 抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 和 PKCα 的活性 (IC50 为 19.0 μM)。
    Leucosceptoside A
  • HY-117393

    PKC Cancer
    Bisindolylmaleimide III 是一种有效和选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide III 在激活 PKCα 或核糖体 S6 蛋白激酶 1 后选择性地与这些激酶相互作用。
    Bisindolylmaleimide III
  • HY-16903

    PKC Inflammation/Immunology
    PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
    <em>PKC</em>-IN-1
  • HY-13867
    Bisindolylmaleimide I
    30 篇以上引用文献

    GF109203X; Go 6850

    PKC GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。
    Bisindolylmaleimide I
  • HY-13867A
    Bisindolylmaleimide I hydrochloride
    30 篇以上引用文献

    GF109203X hydrochloride; Go 6850 hydrochloride

    PKC GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单盐酸盐 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。
    Bisindolylmaleimide I hydrochloride
  • HY-131305

    PKC Apoptosis Neurological Disease
    HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKCαPKCγ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ,PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。
    HBDDE
  • HY-P1088

    PKC Others
    [Ser25] Protein Kinase C (19-31) 是蛋白激酶 C (PKC) 的底物 (Km: 0.3 μM)。[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 源自 PKCα (19-31) 的假底物 (pseudo-substrate) 调控结构域,其 25 位的野生型丙氨酸被丝氨酸所取代。
    [Ser25] Protein Kinase C (19-31)
  • HY-126477

    Endogenous Metabolite Cancer
    NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2PKCα, 同时在 Ser70 刺激 Bcl2 磷酸化,以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
    NNK
  • HY-117800
    BJE6-106
    1 篇文献验证

    B106

    PKC Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。 BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
    BJE6-106
  • HY-103045
    CMPD101
    3 篇文献验证

    PKC ROCK Cardiovascular Disease
    CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂,IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
    CMPD101
  • HY-149489

    Others Neurological Disease
    JH-131e-153,一种二酰基甘油 (DAG)-内酯,是 Munc13-1 小分子激活剂,靶向 C1 结构域。JH-131e-153 对 Munc13-1 的激活顺序为 WT>I590≈R592A≈W588A。而 Munc13-1 的 C1 结构域和蛋白激酶 C (PKC) 在序列和结构上是同源的。JH-131e-153 对 Munc13-1 和 PKC 的激活顺序为 PKCα>Munc13-1>PKCε。JH-131e-153 通过 Munc13-1 调节神经元过程,可进一步用于神经退行性疾病的研究。
    JH-131e-153
  • HY-13689
    Go 6983
    最多引用文献
    48 篇文献验证

    Gö 6983; Goe 6983

    PKC Cancer
    Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCαPKCβPKCγPKCδPKCζIC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。
    Go 6983
  • HY-10342
    Enzastaurin
    5 篇以上引用文献

    LY317615

    PKC Autophagy Apoptosis Cancer
    恩扎妥林 Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂,IC50 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
    Enzastaurin
  • HY-100207
    CP21R7
    4 篇文献验证

    CP21

    GSK-3 Cancer
    CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCαIC50 值为 1900 nM。
    CP21R7
  • HY-117610A

    Ro 32-0432; Ro 31-8830 hydrochloride

    PKC Inflammation/Immunology
    Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγIC50 分别为 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。
    Bisindolylmaleimide XI hydrochloride
  • HY-10343
    Sotrastaurin
    15 篇以上引用文献

    AEB071

    PKC Inflammation/Immunology Cancer
    Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于 PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和 PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
    Sotrastaurin
  • HY-101569
    Darovasertib
    3 篇文献验证

    LXS196; IDE196

    PKC Cancer
    Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
    Darovasertib
  • HY-149490

    PKC Neurological Disease
    AJH-836 是 Munc13-1PKC ε/α 的激活剂 (Kd: 4.5 nM PKCα)。AJH-836 触发 Munc13-1 从细胞质易位到质膜。AJH-836 可用于神经退行性疾病研究。
    AJH-836
  • HY-139466

    SHP2 PKC Metabolic Disease
    PF-03622905 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC 抑制剂,对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγPKCθIC50 分别为 5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM 和 74.1 nM。PF-03622905 对 PKC 的特异性高于其他蛋白激酶。
    PF-03622905
  • HY-108264

    NIBR3049

    JAK PKC GSK-3 Cancer
    TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCαPKCθGSK3βIC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
    TCS 21311
  • HY-139467

    SHP2 PKC Metabolic Disease
    PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγPKCθ 显示出有效的抑制活性,IC50 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。
    PF-04577806
  • HY-13335

    PKC Apoptosis Cancer
    PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
    PKCβ inhibitor 1
  • HY-119016
    SK1-I
    1 篇文献验证

    BML-258

    SphK Cancer
    SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
    SK1-I
  • HY-119016A
    SK1-​I hydrochloride
    1 篇文献验证

    BML-258 hydrochloride

    SphK Cancer
    SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
    SK1-​I hydrochloride
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate
    10 篇以上引用文献

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

    PKC Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKCIC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
    Ro 31-8220 mesylate
  • HY-13866A

    Bisindolylmaleimide IX

    PKC Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKCIC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
    Ro 31-8220
  • HY-108601A

    PKC Neurological Disease Inflammation/Immunology
    (S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγPKCεIC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
    (S)-Ro 32-0432
  • HY-108601

    PKC Inflammation/Immunology
    (S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγPKCεIC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
    (S)-Ro 32-0432 free base

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