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Proteolysis targeting chimera

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111758
    PROTAC B-Raf degrader 1

    		PROTACs Raf Cancer
    PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
    PROTAC B-Raf degrader 1
  • HY-162464
    MPD2

    		SARS-CoV Infection
    MPD2 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro) 的 PROTAC (Proteolysis Targeting Chimera) 降解剂。MPD2 通过依赖于时间，CRBN (Cereblon) 介导和蛋白酶体驱动的机制来降低 MPro 蛋白水平。MPD2 有潜力成为一种新型的抗病毒小分子化合物，对抗包括耐药株在内的多种 SARS-CoV-2 毒株。
    MPD2
  • HY-155356
    YN14

    		PROTACs Ras Cancer
    YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
    YN14
  • HY-162241
    SJH1-62B

    		PROTACs Others
    SJH1-62B 是一种可以靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。
    SJH1-62B
  • HY-163410
    AU-24118

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-24118 是一种口服生物可利用的蛋白水解靶向 mSWI/SNF ATP 酶（SMARCA2 和 SMARCA4）和 PBRM1 的嵌合体 (PROTAC) 降解剂。
    AU-24118
  • HY-163019
    EN884

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease
    EN884 是一种 BRD4 降解剂，通过 SKP1 和蛋白酶体依赖性方式降解。 EN884 可用于合成蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。
    EN884
  • HY-149328
    phoBET1

    		PROTACs Cancer
    phoBET1 是一种光封式 PROTAC。phoBET1 可以实现 BRD4 降解并有效抑制肿瘤生长。
    phoBET1
  • HY-156395
    MN551

    		Others Cancer
    MN551 是半胱氨酸定向亲电子共价键的有效抑制剂，在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。
    MN551
  • HY-123961
    SJF-8240

    		PROTACs c-Met/HGFR Cancer
    SJF-8240 (PROTAC 7) 是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。SJF-8240 诱导 c-Met 多泛素化并抑制 GTL16 细胞增殖 (IC50=66.7 nM)。
    SJF-8240
  • HY-139156
    SK-575

    		PARP PROTACs Cancer
    SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
    SK-575
  • HY-156814
    HPP-9

    		Hedgehog Cancer
    HPP-9 是一种基于 Hedgehog 通路抑制剂 (HPI-1) 的蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs)，pIC50 值为 6.71，可以降解 BET 溴结构域。 HPP-9 具有抗肿瘤活性[1[。
    HPP-9
  • HY-146423
    PROTAC EGFR degrader 6

    		PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19，DC50 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。
    PROTAC EGFR degrader 6
  • HY-146422
    PROTAC EGFR degrader 5

    		PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19，DC50 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。
    PROTAC EGFR degrader 5
  • HY-155371
    BT-PROTAC

    		PROTACs Others
    BT-PROTAC 是一种生物正交活化的前药。BT-PROTAC 能准确控制 PROTAC 的活性。
    BT-PROTAC
  • HY-160142
    UBX-382

    		Btk Cancer
    UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体，使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性，并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
    UBX-382
  • HY-148381
    A947

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Apoptosis Cancer
    A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子 (PROTAC)。A947 也是一种有效且具有中等选择性的 SMARCA2 降解剂。A947 对 SMARCA2 溴结构域具有结合亲和力，Kd 值为 93 nM。A947 可用于癌症研究。
    A947
  • HY-141486A
    PROTAC PARP/EGFR ligand 1

    		PARP EGFR Ligands for Target Protein for PROTAC Others
    PROTAC PARP/EGFR ligand 1 是一种活性化合物，可通过蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC）技术用于合成双 PARP EGFR 降解剂的合成。
    PROTAC PARP/EGFR ligand 1
  • HY-153342
    Luxdegalutamide

    ARV-766

    		 PROTACs Androgen Receptor Cancer
    Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的蛋白质降解剂。Luxdegalutamide 降解野生型雄激素受体 AR，但也降解相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的致病性 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。是是
    Luxdegalutamide
  • HY-149862
    ARD-2051

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂， 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
    ARD-2051
  • HY-157213
    LWY713

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    LWY713 是 FLT3 降解剂 (DC50=0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。
    LWY713
  • HY-145815
    JPS014

    		HDAC PROTACs Cancer
    JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS014
  • HY-145816
    JPS016

    		HDAC PROTACs Cancer
    JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS016
  • HY-145818
    JPS035

    		HDAC PROTACs Cancer
    JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS035
  • HY-145819
    JPS036

    		HDAC PROTACs Cancer
    JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS036
  • HY-145816A
    JPS016 TFA

    		HDAC PROTACs Cancer
    JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS016 TFA
  • HY-126147
    J22352

    		HDAC Cancer
    J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 4.7 nM，J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果，并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性，使宿主抗肿瘤活性恢复。
    J22352
  • HY-125877
    PROTAC Mcl1 degrader-1

    		PROTACs Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2，IC50 为 0.54 μM。
    PROTAC Mcl1 degrader-1
  • HY-145388
    AU-15330
    3 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
    AU-15330
  • HY-145815A
    JPS014 TFA

    		PROTACs HDAC Apoptosis Cancer
    JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS014 TFA
  • HY-162106
    PROTAC GPX4 degrader-2

    		Ferroptosis PROTACs Glutathione Peroxidase Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，DC50, 48h 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化，随后引发铁死亡 (ferroptosis)。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。
    PROTAC GPX4 degrader-2
  • HY-163445
    NAMPT activator-6

    		NAMPT Cancer
    NAMPT activator-6 是 NAMPT 激活剂，NAMPT 和 NAD+ 的光学控制系统的调控分子。NAMPT activator-6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC)，以光依赖性方式实现 NAMPT 和 NAD+ 的上下可逆调节，并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关的毒性。PS-PROTAC 可用于通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性、NAMPT 和 NAD+ 调节。
    NAMPT activator-6
  • HY-148334
    MS8815

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    MS8815

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