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U251

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抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

7

天然产物

3

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156418

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    KY386 是一种有效的选择性 DHX33 helicase 抑制剂,其 IC50 为19 nM。KY386 抑制 U251-MG 细胞(过表达 DHX33 癌细胞株),IC50 值为 20 nM。KY386 具有较强的抗癌活性和中等代谢稳定性。
    KY386
  • HY-N7980

    NF-κB Cancer
    Rubipodanone A 是一种萘氢醌二聚体,对 A549、BEL-7402、HeLa、HepG2、SGC-7901 和 U251 细胞具有细胞毒性。Rubipodanone A 在 20 μM 和 40 μM 对 NF-κB 也显示出明显的激活作用。
    Rubipodanone A
  • HY-N10871

    SARS-CoV Cancer
    新柳杉双黄酮 Neocryptomerin 是一种双黄酮素,对 U251、MCF-7、HeLa 细胞具有抑制活性。Neocryptomerin 对 SARS-CoV-2 活性位点具有良好的结合亲和力,有潜力作为针对 COVID-19 的先导化合物。
    Neocryptomerin
  • HY-163835

    Ephrin Receptor Cancer
    UniPR1454 靶向 EphA2 receptor,抑制 EphA2-ephrin A1 相互作用,IC50 为 2.6 μM。UniPR1454 抑制胶质母细胞瘤细胞 U251 的增殖。
    UniPR1454
  • HY-P991419

    VEGFR Cancer
    MSB-0254 是一种靶向 VEGFR2/KDR/CD309 的人类单克隆抗体 (mAb)。MSB-0254 可抑制 U251 和原代神经胶质瘤细胞的侵袭、迁移和血管模拟物 (VM) 形成。MSB-0254 可抑制 U251 和 GL261 细胞移植肿瘤的生长。MSB-0254 可降低 CD34、VEGFR2、Ki67、MMP2、MMP9 和 CD34/PAS的表达。MSB-0254 可用于晚期实体肿瘤的研究。
    MSB-0254
  • HY-129932

    Drug Derivative Cancer
    Pyrrolidine ricinoleamide ((R)-5d) 是一种脂肪酸酰胺,对包括人类胶质瘤 U251 细胞在内的一系列癌细胞具有有效的抗增殖活性。Pyrrolidine ricinoleamide 可以用于癌症的研究。
    Pyrrolidine ricinoleamide
  • HY-124242

    Drug Derivative Cancer
    (S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide (compound (R,S)-3d) 是一种脂肪酸酰胺。(S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide 具有抗增殖活性,抑制人类卵巢癌细胞 NCI-ADR/RES 和神经胶质瘤细胞 U251 的 GI50 分别为 1.9 μg/mL 和 3.6 μg/mL。
    (S)-α-Methylbenzyl ricinoleamide
  • HY-N15582

    Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Perezone 是一种倍半萜类苯醌,可在 Acourtia 物种的根中发现。Perezone 能抑制白血病细胞系 K-562 和人神经胶质癌细胞 U-251 (IC50: 6.83 μM) 的活性。Perezone 可增加与细胞凋亡 (Apoptosis) 相关的 caspase 3、8 和 9 基因的表达。Perezone 具有抗氧化和抗炎活性。
    Perezone
  • HY-170893

    Carbonic Anhydrase Cancer
    CAIX/CAXII-IN-4 (Compound 7h) 是碳酸酐酶 (CA) 的抑制剂,可与 CA IXCA XIICA II 结合,Ki 分别为 1.324 μM、0.435 μM 和 3.035 μM。CAIX/CAXII-IN-4 具有广谱抗肿瘤功效,可抑制中枢神经系统肿瘤细胞 U251 的增殖,GI50 为 0.361 μM。
    CAIX/CAXII-IN-4
  • HY-155532

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中,能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径,从而抑制 U251 细胞的增殖。
    10m/ZS44
  • HY-169476

    Drug Derivative Cancer
    Pyrrolidine linoleamide 是亚油酸酰胺的衍生物,具有抗癌活性。Pyrrolidine linoleamide 展现出对一系列癌细胞系的抗增殖活性,对 U251、MCF-7、NCI-ADR/RES、786-0、NCI-H460、PC-3、OVCAR-3 细胞系的 IC50 分别为 12.0、27.5、7.7、21.9、36.6、32.6、33.9 μg/mL。
    Pyrrolidine linoleamide
  • HY-168899

    FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50: 0.815 nM)。FAK-IN-24 可诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。FAK-IN-24 具有抗胶质母细胞瘤活性。FAK-IN-24 可抑制胶质母细胞瘤细胞系 U87-MG (IC50 = 15 nM) 和 U251 (IC50 = 20 nM) 的增殖。FAK-IN-24 可在 U87-MG 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    FAK-IN-24
  • HY-173431

    Dopamine Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Dopamine D4 receptor ligand 3 (Compound 16) 是一种多巴胺 D4 受体 (D4R) 拮抗剂 (pKi: 8.86)。Dopamine D4 receptor ligand 3 在 HEK-293T 细胞中对 Go、Gi 和 βArr2 三种传感器的 pIC50 分别为 5.78、5.55 和 6.17。Dopamine D4 receptor ligand 3 可抑制 U87 MG、T98G 和 U251 MG 三种人胶质瘤细胞系的活性。Dopamine D4 receptor ligand 3 可诱导胶质瘤细胞中 ROS 的产生和线粒体功能障碍。
    Dopamine D4 receptor ligand 3
  • HY-13768S1

    Isotope-Labeled Compounds Topoisomerase Autophagy Cancer
    拓扑替康-d6 Topotecan-d6 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。
    Topotecan-d6
  • HY-13768S

    SKF 104864A-d5; NSC 609669-d5

    Isotope-Labeled Compounds Topoisomerase Autophagy Cancer
    Topotecan-d5 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶 I 抑制剂。
    Topotecan-d5
  • HY-129440

    PDGFR ERK Caspase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种选择性 PDGFRβERK1/2caspase-8 的多酚类抑制剂,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 抑制胶质母细胞瘤细胞 (U251MG、T98G) 的 IC50 为 48-81 μM,而对正常成纤维细胞的 IC50 为 181-197 μM。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 通过抑制 PDGF 信号 (减少 PDGFR 磷酸化)、阻断 Ca2+ 内流、诱导细胞凋亡 (apoptosis) (激活 caspase-8)。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大,还可用于胶质母细胞瘤的研究。
    N-(p-Coumaroyl) Serotonin
  • HY-N1107

    NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni

    Others Cancer
    Uzarigenin (NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni) 是一种可以从 Pergularia tomentosa 中分离得到的卡氏内酯,具有抗增殖活性。Uzarigenin 抗 PC3细胞,HeLa细胞,Calu-1细胞,MCF-7细胞和 U251MG细胞增殖,IC50 值分别为0.3 μM、3.0 μM、8.0 μM、6.0 μM和 6.0 μM。
    Uzarigenin
  • HY-147637

    Ephrin Receptor Cancer
    EphA2 agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的 EphA2 receptor 激动剂。EphA2 agonist 1 对 EphA2 过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性,并能刺激EphA2磷酸化。
    EphA2 agonist 1
  • HY-162002

    ATM/ATR Cancer
    WSD0628 是可透过血脑屏障的,有效的 ATM 抑制剂,具有明显的放射增敏效果。
    WSD0628
  • HY-146141

    Ephrin Receptor Cancer
    EphA2 agonist 2 (Lead compound) 是一种选择性的 EphA2 激动剂,具有抗肿瘤活性。EphA2 agonist 2 能透过血脑屏障
    EphA2 agonist 2
  • HY-144828

    RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis Cancer
    RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (Compound 6i) 是一种有效的抗胶质瘤 (anti-glioma) 活性分子。RIP1/RIP3/MLKL activator 1 通过激活 RIP1/RIP3/MLKL 通路诱导细胞坏死 (necroptosis)。 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 可透过血脑屏障。
    RIP1/RIP3/MLKL activator 1
  • HY-170405

    PROTACs mTOR Cancer
    YB-3-17 是一种双功能分子,可抑制 mTORIC50=0.22 nM)或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因(GSPT1DC50=5 nM)。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
    YB-3–17
  • HY-163385

    DNA Methyltransferase Cancer
    ALKBH1-IN-1 (Compound 13h) 是一种选择性 ALKBH1 抑制剂,在荧光偏振实验和酶活性测定实验中的 IC50 分别为 0.026 μM 和 1.39 μM。 ALKBH1-IN-1 可以调节 DNA 6mA 修饰的水平。ALKBH1-IN-1 可用于研究 ALKBH1 和 DNA 6mA 的功能。
    ALKBH1-IN-1
  • HY-163290

    Fluorescent Dye Monoamine Oxidase Cancer
    HDAC-MB 是一种可被 HDAC6 激活的探针,可以通过被 HDAC6 激活来检测并消除神经胶质瘤细胞。HDAC-MB 具由抗转移和抗增殖活性,抑制神经胶质瘤侵袭并且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    HDAC-MB
  • HY-N9292

    Others Cancer
    Friedelin-3,4-lactone (Compound 4) 可从 Garcia parViflora 叶子中分离出来的三萜类化合物,具有弱抗肿瘤活性。
    Friedelin-3,4-lactone
  • HY-B0380AR

    Reference Standards Opioid Receptor Apoptosis Potassium Channel NF-κB Akt IRAK JNK Toll-like Receptor (TLR) ERK Calcium Channel Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    马来酸曲美布汀 (Standard) Trimebutine maleate (Standard) 是 Trimebutine maleate (HY-B0380A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2JNKNF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine maleate (Standard)
  • HY-B0380A

    Opioid Receptor Toll-like Receptor (TLR) Calcium Channel Potassium Channel IRAK ERK JNK NF-κB Akt Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    马来酸曲美布汀 Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2JNKNF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine maleate
  • HY-12768B

    BLZ945 dihydrochloride

    c-Fms Neurological Disease Cancer
    Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC50=1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
    Sotuletinib dihydrochloride
  • HY-13768

    SKF 104864A; NSC 609669

    Topoisomerase Autophagy Apoptosis Cancer
    拓扑替康 Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan 具有抗癌活性。
    Topotecan
  • HY-13768C

    SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate

    Topoisomerase Apoptosis Autophagy Cancer
    Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
    Topotecan hydrochloride hydrate
  • HY-N6722
    Swainsonine
    1 篇文献验证

    Tridolgosir

    Apoptosis Antibiotic Infection Cancer
    苦马豆碱 Swainsonine (Tridolgosir) 是一种天然的吲哚里西啶生物碱,是一种有效且可逆的 α-甘露糖苷酶 (α-mannosidase) 抑制剂。Swainsonine 诱导细胞凋亡 (apoptosis)和细胞周期停滞在 G2/M 期。Swainsonine 具有抗肿瘤活性。
    Swainsonine
  • HY-154988

    MARK Neurological Disease Cancer
    MARK4 inhibitor 4 是一种 MARK4 抑制剂,其 IC50 值为 1.49 μM。 MARK4 inhibitor 4 可用于癌症和牛头病变相关研究。
    MARK4 inhibitor 4
  • HY-168883

    Apoptosis Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 modulator 2 (compound C599) 是一种有效的 PKM2 抑制剂。PKM2 modulator 2 具有抗增殖活性。PKM2 modulator 2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PKM2 modulator 2 具有用于胶质母细胞瘤研究的潜力。
    PKM2 modulator 2
  • HY-148174

    DGK Cancer
    JNJ-3790339,一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物,是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂,IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用,并提高上调 T 细胞活化的能力。
    JNJ-3790339
  • HY-12401A
    Mps1-IN-3 hydrochloride
    1 篇文献验证

    Mps1 Cancer
    Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂,IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖,并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。
    Mps1-IN-3 hydrochloride
  • HY-168882

    Apoptosis Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 modulator 1 (compound C998) 是一种有效的 PKM2 抑制剂。PKM2 modulator 1 具有抗增殖活性。PKM2 modulator 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PKM2 modulator 1 具有用于胶质母细胞瘤研究的潜力。
    PKM2 modulator 1
  • HY-110147B

    Furin Infection
    SSM3 tetraTFA hydrate 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂,EC50Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA hydrate 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。
    SSM3 tetraTFA hydrate
  • HY-160649

    Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase Cancer
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan ADC 是药物连接子偶联物,含有 IC50 为 22 μM 的拓扑异构酶 Exatecan (HY-13631)。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan 靶向多种抗体,在体外和体内表现出细胞毒性和抗肿瘤功效。
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan
  • HY-110147A

    Furin Infection
    SSM3 tetraTFA 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂,EC50Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。
    SSM3 tetraTFA
  • HY-146321

    Chloride Channel Cancer
    ANO1-IN-2 (Compound 10q) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 1.75 μM 和 7.43 μM。ANO1-IN-2 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
    ANO1-IN-2
  • HY-146320
    ANO1-IN-1
    1 篇文献验证

    Chloride Channel Cancer
    ANO1-IN-1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
    ANO1-IN-1
  • HY-161385

    Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 21 (Compound 3e) 通过稳定酶-DNA 复合物来抑制 Topoisomerase I。 Topoisomerase I inhibitor 21 在 39 种人类癌细胞 (JFCR39) 中表现出抗增殖活性,平均 GI50 为 39 nM。
    Topoisomerase I inhibitor 16
  • HY-120115

    Olaparib-bodipy FL

    PARP Fluorescent Dye Cancer
    PARPi-FL (Olaparib-bodipy FL) 是一种 PARP1 的小分子荧光抑制剂,能特异性结合 PARP1。PARPi-FL 可作为荧光成像剂,用于肿瘤的检测、诊断和手术指导。
    PARPi-FL
  • HY-19939S
    VX-984
    4 篇文献验证

    M9831

    DNA-PK Cancer
    VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
    VX-984
  • HY-151883

    Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    APE1-IN-2 (compound AP1) 是一种 Pt(IV) 前体,靶向一个关键的 BER 蛋白,无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶 1 (APE1)。APE1-IN-2 具有抗癌活性。APE1-IN-2 可诱导细胞内铂积累,激活 DNA 损伤反应和凋亡 (apoptosis) 信号。
    APE1-IN-2
  • HY-113916

    AT13387 lactate

    HSP Cancer
    Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
    Onalespib lactate
  • HY-116107

    Necroptosis Cancer
    AG311 是一种抗癌和抗转移剂。AG311 诱导多种癌细胞快速坏死 (necrosis)。
    AG311
  • HY-132302

    Akt PKA PKC ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) SGK Cancer
    Hu7691 是一种具有口服活性的,选择性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691
  • HY-132302A

    Akt PKA PKC ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) SGK Cancer
    Hu7691 free base 是一种具有口服活性的,选择性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691 free base
  • HY-147409

    CDK Cancer
    Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂,对 CDKs 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障,具有良好的药代动力学特性。
    Ulecaciclib

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