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antitumoral

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By Targets:	Aminopeptidase (1) Apoptosis (10) Autophagy (2) Bacterial (3) Caspase (1) CDK (1) Cytochrome P450 (6) DGK (2) DNA/RNA Synthesis (1) Epigenetic Reader Domain (2) Fungal (1) G-quadruplex (1) HDAC (3) Insulin Receptor (2) Isotope-Labeled Compounds (2) MetAP (1) Microtubule/Tubulin (1) Neurokinin Receptor (1) Parasite (2) PD-1/PD-L1 (1) Peptide-Drug Conjugates (PDCs) (2) PKC (2) PROTACs (1) Proteasome (2) RAR/RXR (5) Reference Standards (5) Topoisomerase (1) YAP (1)
By Research Areas:	Cancer (42) Cardiovascular Disease (4) Endocrinology (2) Infection (5) Inflammation/Immunology (11) Metabolic Disease (7) Neurological Disease (1)

By Targets:

Aminopeptidase (1)

Apoptosis (10)

Autophagy (2)

Bacterial (3)

Caspase (1)

CDK (1)

Cytochrome P450 (6)

DGK (2)

DNA/RNA Synthesis (1)

Epigenetic Reader Domain (2)

Fungal (1)

G-quadruplex (1)

HDAC (3)

Insulin Receptor (2)

Isotope-Labeled Compounds (2)

MetAP (1)

Microtubule/Tubulin (1)

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Parasite (2)

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Topoisomerase (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-128763

HDAC-IN-4	HDAC	Cancer
HDAC-IN-4 是一种选择性的 HDAC6 和 HDAC10 抑制剂，在 BRET 实验中，对 HDAC6 和 HDAC10 的 pIC₅₀ 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。

HY-N7190

Yadanzioside F	Parasite	Cancer
鸦胆子苷F Yadanzioside F 是 Brucea javanica 发现的一种有毒成分。Brucea javanica 具有抗肿瘤，抗疟和抗炎特性。

HY-13626

Spisulosine 1 篇文献验证 ES-285	PKC Apoptosis	Cancer
Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖（抗肿瘤）化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-14406A

L-733060 hydrochloride 1 篇文献验证	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Cancer
L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK₁ 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗，同时还充当抗肿瘤剂。

HY-101144

RSM-932A TCD-717	Others	Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂，对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC₅₀ 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性，且显示低毒性^{[ 3]}。

HY-133016

M8891	MetAP	Cardiovascular Disease Cancer
M8891 是一种具有口服活性，可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂，IC₅₀ 为 54 nM，K_i 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC ₅₀>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

HY-120102

Emicoron	G-quadruplex	Cancer
Emicoron是一种新的有前景的 G4配体，结合 G-rich癌基因启动子。Emicoron在体内单独使用或与化疗药物联合使用具有显著的抗肿瘤活性。Emicoron可用于癌症研究。

HY-148592

Antitumor agent-87	Cytochrome P450	Cancer
Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力，K_i 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。

HY-164487

JBJ-08-178-01	Proteasome	Cancer
JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解，降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。

HY-P10759

DTS-201 sodium	Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Aminopeptidase	Cancer
DTS-201 sodium (CPI-0004Na) 是一种 Doxorubicin (HY-15142A) 的肽前药。DTS-201 包括四肽部分，在肿瘤环境中被内肽酶水解产生代谢物，继而进入细胞后转化为活性 Doxorubicin。DTS-201 在前列腺癌、乳腺癌和肺癌的肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤疗效。

HY-105273

Erbulozole R 55104	Microtubule/Tubulin	Cancer
Erbulozole (R 55104) 是一种微管 (microtubule) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。

HY-N0187

4-Methylumbelliferone 5 篇文献验证 Hymecromone; 4-MU	Others	Cardiovascular Disease Cancer
羟甲香豆素 4-Methylumbelliferone 是一种透明质酸生物合成抑制剂，具有抗肿瘤和抗转移作用。

HY-N0628

Kaempferitrin 1 篇文献验证 Lespedin; Lespenephryl	Insulin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology Cancer
山奈苷 Kaempferitrin 是一种天然黄酮苷类化合物，具有缓解疼痛、消炎、抗糖尿病、抗肿瘤和化疗的作用，同时可激活胰岛素 (insulin) 信号传导。

HY-N0187R

4-Methylumbelliferone (Standard) Hymecromone (Standard); 4-MU (Standard)	Reference Standards Others	Cardiovascular Disease Cancer
羟甲香豆素(Standard) 4-Methylumbelliferone (Standard)是 4-Methylumbelliferone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methylumbelliferone 是一种透明质酸生物合成抑制剂，具有抗肿瘤和抗转移作用。

HY-120350

BI-1347 1 篇文献验证	CDK	Cancer
BI-1347 是一种具有口服活性的、选择性和强效的 CDK8 抑制剂 (IC₅₀=1.1 nM)，且具有抗肿瘤活性。

HY-N0628R

Kaempferitrin (Standard) Lespedin (Standard); Lespenephryl (Standard)	Reference Standards Insulin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology Cancer
山奈苷 (Standard) Kaempferitrin (Standard) 是 Kaempferitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kaempferitrin 是一种天然黄酮苷类化合物，具有缓解疼痛、消炎、抗糖尿病、抗肿瘤和化疗的作用，同时可激活胰岛素 (insulin) 信号传导。

HY-N13904

Argyrin A	Proteasome	Cancer
原囊菌素 A Argyrin A 是一种循环肽，是一种有效的抗肿瘤剂。Argyrin A 通过有效抑制蛋白酶体 (proteasome) 发挥作用。Argyrin A 通过阻止蛋白质周转导致内源性 p27^kip1 水平升高。

HY-108431

MN58b	Apoptosis	Cancer
MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂，可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长，并具有抗肿瘤活性。

HY-N0187S

4-Methylumbelliferone-13C4 Hymecromone-¹³C₄; 4-MU-¹³C₄	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
4-Methylumbelliferone-¹³C₄ (Hymecromone-¹³C₄) 是 ¹³C 标记的 4-Methylumbelliferone (HY-N0187)。4-Methylumbelliferone 是一种透明质酸生物合成抑制剂，具有抗肿瘤和抗转移作用。

HY-N10402

Norbatzelladine L	Fungal Bacterial Parasite	Infection Cancer
Norbatzelladine L (Compound 2) 是一种 Pdr5p 转运蛋白催化活性和功能活性的抑制剂。Norbatzelladine L 抑制 Pdr5p ATPase 活性，IC₅₀ 值为 3.8 µM。Norbatzelladine L 具有抗真菌 (antifungal)、抗寄生虫 (antiparasitic)、抗病毒 (antiviral)、抗细菌 (antibacterial) 和抗肿瘤活性。

HY-N0757

8-O-Acetylharpagide	Bacterial	Infection Inflammation/Immunology Cancer
8-O-乙酰哈巴苷 8-O-Acetylharpagide 是从 Ajuga reptans 中分离得到的一种环烯醚萜化合物，具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗炎活性。8-O-Acetylharpagide 对豚鼠离体平滑肌也有生物活性。

HY-136342

Antitumor agent-23	Others	Cancer
Antitumor agent-23 是一种有效的抗肿瘤剂，对淋巴瘤细胞系 GRANTA-519，KARPAS-422，KARPAS-299，RAMOS，DAUDI 和 RAJI 的 GI₅₀ 分别为 38，48，5，27，80 和 28 nM。

HY-U00337A

Datelliptium chloride hydrochloride	DNA/RNA Synthesis	Cancer
Datelliptium chloride hydrochloride 是一种由 Ellipticine (HY-15753) 衍生的 DNA 嵌合剂。Datelliptium chloride hydrochloride 在体内对多种小鼠实体瘤有效。

HY-15433A

Quisinostat dihydrochloride 最多引用文献 15 篇文献验证 JNJ-26481585 dihydrochloride	HDAC Apoptosis Autophagy	Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性，高效的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC₅₀ 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。

HY-P2970

Stem bromelain	Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
茎型菠萝蛋白酶 Stem bromelain (EC 3.4.22.32) 是可以从菠萝 (Ananas comosus) 茎中分离出来的半胱氨酸蛋白酶。Stem bromelain 是一种主要的菠萝蛋白酶，具有多种纤溶、抗水肿、抗血栓和抗炎活性。Stem bromelain 还具有体内抗肿瘤和抗白血病活性，以及抗转移作用。

HY-106019A

Liarozole hydrochloride R75251 hydrochloride	Cytochrome P450 RAR/RXR	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Liarozole hydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole hydrochloride 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC₅₀=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole hydrochloride 具有抗肿瘤特性。

HY-15433

Quisinostat 最多引用文献 15 篇文献验证 JNJ-26481585	HDAC Apoptosis Autophagy	Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC₅₀ 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)

HY-106019C

Liarozole dihydrochloride R75251 dihydrochloride	Cytochrome P450 RAR/RXR	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC₅₀=7 μM)，导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

HY-106019

Liarozole R75251	Cytochrome P450 RAR/RXR	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
利阿唑 Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC₅₀=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。

HY-N0757R

8-?O-?Acetylharpagide (Standard)	Reference Standards Bacterial	Infection Inflammation/Immunology Cancer
8-O-乙酰哈巴苷 (Standard) 8-O-Acetylharpagide (Standard) 是 8-O-Acetylharpagide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。8-O-Acetylharpagide 是从 Ajuga reptans 中分离得到的一种环烯醚萜化合物，具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗炎活性。8-O-Acetylharpagide 对豚鼠离体平滑肌也有生物活性。

HY-13626S

Spisulosine-d3 ES-285-d₃	Isotope-Labeled Compounds PKC Apoptosis	Cancer
Spisulosine-d₃ (ES-285-d₃) 是 Spisulosine (HY-13626) 的氘代物。Spisulosine 是一种海洋来源的抗增殖（抗肿瘤）化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N13944

Argyrin F	Apoptosis	Cancer
原囊菌素 F Argyrin F 是一种具有抗肿瘤活性的环肽。Argyrin F 通过部分诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和上皮-间质转化 (EMT) 来抑制细胞增殖、迁移、侵袭和菌落形成。Argyrin F 稳定 p27^kip、上调 p21^waf1/cip1 并消耗 COX2。Argyrin F 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。

HY-106019CR

Liarozole dihydrochloride (Standard) R75251 dihydrochloride (Standard)	Reference Standards Cytochrome P450 RAR/RXR	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Liarozole (dihydrochloride) (Standard)是 Liarozole (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC₅₀=7 μM)，导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

HY-106019R

Liarozole (Standard) R75251 (Standard)	Reference Standards Cytochrome P450 RAR/RXR	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
利阿唑 (Standard) Liarozole (Standard)是 Liarozole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC₅₀=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。

HY-P10765

DTS-108	Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Topoisomerase	Cancer
DTS-108 是一种 SN38 (HY-13704) (一种拓扑异构酶 I 抑制剂) 的前药。DTS-108 是一种通过酯酶敏感的交联剂将 SN38 与人类寡肽连接而生成的偶联物。DTS-108 对结直肠癌、肺癌和乳腺癌具有抗癌活性。

HY-P10947

MACTIDE-V	Epigenetic Reader Domain YAP	Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206⁺ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。

HY-174811

PROTAC BRD4 Degrader-33	PROTACs Epigenetic Reader Domain PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-33 是一种酶激活的可点击 BRD4 PROTAC 降解剂，具有良好的肿瘤微环境响应。PROTAC BRD4 Degrader-33 具有卓越的肿瘤组织穿透能力，可有效抑制 PD-L1 蛋白表达。PROTAC BRD4 Degrader-33 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出强大的抗肿瘤免疫调节活性。粉色：BRD4 ligand (HY-174812)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker

HY-121638A

(5Z,2E)-CU-3 1 篇文献验证	Apoptosis DGK	Cancer
(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC₅₀ 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，K_m 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。

HY-130326

RAPTA-C Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)	Apoptosis Caspase	Cardiovascular Disease Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸，表现出抗转移，抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平，并激活线粒体凋亡 (Apoptotic) 途径，导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。

HY-121638

CU-3	Apoptosis DGK	Inflammation/Immunology Cancer
CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC₅₀ 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，K_m 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5581

Alloferon 1	Peptides	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成，并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。

HY-P5579

Alloferon 2	Peptides	Infection Cancer
Alloferon 2 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 2 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。

HY-P10759

DTS-201 sodium	Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Aminopeptidase	Cancer
DTS-201 sodium (CPI-0004Na) 是一种 Doxorubicin (HY-15142A) 的肽前药。DTS-201 包括四肽部分，在肿瘤环境中被内肽酶水解产生代谢物，继而进入细胞后转化为活性 Doxorubicin。DTS-201 在前列腺癌、乳腺癌和肺癌的肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤疗效。

HY-P10765

DTS-108	Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Topoisomerase	Cancer
DTS-108 是一种 SN38 (HY-13704) (一种拓扑异构酶 I 抑制剂) 的前药。DTS-108 是一种通过酯酶敏感的交联剂将 SN38 与人类寡肽连接而生成的偶联物。DTS-108 对结直肠癌、肺癌和乳腺癌具有抗癌活性。

HY-P10947

MACTIDE-V	Epigenetic Reader Domain YAP	Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206⁺ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-N0187S

4-Methylumbelliferone-13C4
4-Methylumbelliferone-¹³C₄ (Hymecromone-¹³C₄) 是 ¹³C 标记的 4-Methylumbelliferone (HY-N0187)。4-Methylumbelliferone 是一种透明质酸生物合成抑制剂，具有抗肿瘤和抗转移作用。

HY-13626S

Spisulosine-d3
Spisulosine-d₃ (ES-285-d₃) 是 Spisulosine (HY-13626) 的氘代物。Spisulosine 是一种海洋来源的抗增殖（抗肿瘤）化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis)。

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