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bromodomain inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13032B
GSK 525762C; I-BET 762 besylate
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是 BET 溴结构域抑制剂，IC50 为32.5-42.5 nM。
HY-141546
HY-111916
HY-103297
HY-134463
HY-136938
HY-161125
Drug Metabolite
Others
(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂，对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy )。
HY-112150
HY-138623
HY-16586
HY-151594A
HY-15743
HY-111502
HY-100697
HY-19541A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂，可直接结合它们的溴结构域 (Kd s分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内，I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
HY-100653
HY-115867
HY-15846
HY-115829
HIV
Infection
APA-H-MPO hydrochloride是一种PCAF bromodomain /Tat-AcK50相互作用的抑制剂，具有抗HIV/AIDS的潜力。APA-H-MPO hydrochloride能够有效抑制PCAF bromodomain 与Tat-AcK50的结合。APA-H-MPO hydrochloride在初步的细胞研究中显示出较低的细胞毒性。APA-H-MPO hydrochloride被认为是针对宿主细胞蛋白PCAF BRD以阻止HIV复制的有前景的抑制策略的潜在候选药物。
HY-19541
HY-107477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GSK8573 是 GSK2801（BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域的乙酰赖氨酸竞争性抑制剂）的无活性对照化合物。GSK8573 对 BRD9 具有结合活性，Kd 值为 1.04 μM，且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族没有活性。GSK8573 可用作生物实验中结构相关的阴性对照化合物。
HY-111503
HY-115568
HY-12518
HY-110106
GSK1210151A dihydrochloride
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-BET151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain ) 抑制剂，抑制 BRD4 ，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1，6.3 和 6.6。
HY-13235
HY-168464
HY-162621
HY-168463
HY-101125
HY-112149
HY-153242
HY-13959
HY-107424
HY-101125A
HY-16652
HY-15826
HY-141890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A （含溴结构域蛋白）抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性，但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
HY-122626
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRPF1B/TRIM24-IN-1 (compound 34) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1/BRPF2 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.43、0.34、1.75 μM。BRPF1B/TRIM24-IN-1 与 TRIM24 溴结构域结合的 KD 为 222 nM，与 BRPF1 溴结构域的 KD 为 137 nM，与 BRD1 的 KD 为 1130 nM。
HY-141703A
HY-141703
HY-156814
Hedgehog
Cancer
HPP-9 是一种基于 Hedgehog 通路抑制剂 (HPI-1) 的蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs )，pIC50 值为 6.71，可以降解 BET 溴结构域。 HPP-9 具有抗肿瘤活性[1[ 。
HY-160446
HY-19553
HY-19760
HY-128597
HY-19537
HY-138563A
HY-117997
HY-100729A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GSK9311 hydrochloride 是一种活性较低的 GSK6853 类似物，可用作阴性对照。GSK9311 hydrochloride 抑制 BRPF 溴结构域，对 BRPF1 和 BRPF2 的 pIC50 值分别为 6.0 和 4.3。
HY-12863B
HY-15743R
HY-78695
HY-147868
HY-100729
HY-114204
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GSK8814 是一种强效且选择性高的 ATAD2 溴结构域化学探针和抑制剂 (IC50 = 0.059 μM)，在 BROMOscan 中结合常数 pKd = 8.1， pKi = 8.9。GSK8814 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 的结合常数分别为 pIC50 s 7.3 和 4.6。GSK8814 对 ATAD2 的选择性比对 BRD4 BD1 的选择性高 500 倍。GSK8814 可用于研究与 ATAD2 溴结构域相关的癌症。
HY-19760B
HY-19336
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ2-ICR 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 130 nM 和 180 nM，Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍，比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
HY-15743A
(R)-OTX-015; (R)-MK-8628
Drug Isomer
Cancer
(R)-Birabresib 是 Birabresib (HY-15743) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC50 值为 92-112 nM。
HY-114416
HY-149421
HY-117286
TEN-010
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种选择性溴结构域和额外末端结构域（BET) 蛋白家族抑制剂，靶向 BRD4、BRD3、BRD2 和 BRDT。(S)-JQ-35 具有口服生物利用度且可穿透血脑屏障。(S)-JQ-35 竞争性结合 BRD4 的溴结构域，阻止其与 Myc 基因启动子结合，从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(S)-JQ-35 可用于 NUT 中线癌、难治性实体瘤等恶性肿瘤的靶向治疗研究。
HY-19999A
HY-19549
HY-110315
HY-142772
HY-152209
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor -26 是一种溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂/一氧化氮供体。BRD4 Inhibitor -26 抑制 BRD4 (BD1) 和 BRD4 (BD2)，IC50 值分别为 0.82 μM 和 1.94 μM。BRD4 Inhibitor -26 可用于卵巢癌的研究。
HY-117865
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GNE-886 (Compound 21) 是一种有效的选择性猫眼综合征染色体候选区 2 溴结构域抑制剂 (CECR2 ，BRD )，IC50 值为 0.016 µM，EC50 值为 370 nM。GNE-886 也抑制 BRD9 ，IC50 值为 1.6 µM。
HY-112789
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，其 IC50 值为 10.4 nM。(+)-JQ1 PA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16652R
HY-109050
GS-5829
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
HY-100653A
HY-136920
HY-115828
HIV
Infection
APA-APA-MPO dihydrochloride是一种PCAF bromodomain /Tat-AcK50相互作用的抑制剂，具有降低细胞毒性的活性。APA-APA-MPO dihydrochloride能够有效抑制PCAF与Tat-AcK50的结合，显示出其在针对HIV/AIDS抑制策略中的潜力。APA-APA-MPO dihydrochloride可用于阻碍HIV复制的研究。
HY-122645
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMARCA2-IN-4 (Compound 26) 是一种 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA 的抑制剂，其靶向作用于溴结构域。SMARCA2-IN-4 对 PB1(5) 、SMARCA2B 和 SMARCA4 表现出高亲和力，Kd 分别为 124、262 和 417 nM。
HY-100352
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BI-9564 是一种有效的，选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM，Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
HY-145667
Biotin-JQ1
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物，可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖，EC50 为 0.4 μM。
HY-163543
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
Progranulin modulator-2 (compound 18A) 是一种新型的 bromodomain and extra-terminal domain (BET ) 抑制剂。Progranulin modulator-2 通过靶向 BET 蛋白家族成员来增强 PGRN 表达。Progranulin modulator-2 可用于 BET 蛋白在神经发育，神经可塑性以及神经退行性变中作用的研究。
HY-136570A
HY-15658
HY-155889
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-275 是 BRG1 和 BRM 溴域的抑制剂。IV-275 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的 DNA 损伤程度。IV-275 抑制 GBM 细胞的侵袭性。IV-275 增强 Temozolomide 诱导的细胞死亡凋亡诱导活性。
HY-163282
HY-100482
HY-120028
HY-176521
Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain
Cancer
Antiproliferative agent-71(Compound II-5) 是一种具有口服活性的双重抑制剂，能够同时抑制雄激素受体 (AR ) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4 )。Antiproliferative agent-71 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。
HY-155888
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性，增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
HY-136570
HY-125051
JAK FLT3
Cancer
SG3-179 是一种对 BET 溴结构蛋白的强效抑制剂。SG3-179 还是 JAK2 和 FLT3 的抑制剂。SG3-179 会迅速降低 HOXB13 蛋白的表达。SG3-179 有望用于多发性骨髓瘤 (MM1.S) 的研究。
HY-149806
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
HY-156744
HY-149420
Epigenetic Reader Domain
Others
BRD7-IN-2 (compound 2-77) 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂，靶向前列腺癌细胞。BRD7-IN-2 对 BRD7 有选择性，对 BRD9 没有选择性，IC50 值分别为 5.4 μM 和 >300 μM。
HY-125232
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS645 是一种 BET bromodomain s (BrD) 抑制剂，对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制，从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。
HY-146208
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor -20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂，具有口服活性。 BRD4 Inhibitor -20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性，IC50 值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor -20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor -20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。
HY-145550
BI894999
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Amredobresib (BI894999) 是一种口服活性的 BET 抑制剂。Amredobresib 可抑制 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 溴结构域与乙酰化组蛋白的结合，其 IC50 值分别为 5 nM 和 41 nM。Amredobresib 对急性髓性白血病 (AML) 和 NUT 癌具有抗癌活性。
HY-125236
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
HY-18664
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PFI-4 (compound 11) 是一种强效的、高选择性的 BRPF1 Bromodomain 抑制剂，其 IC50 分别为 172 nM。PFI-4 可用于对 HBO1/BRPF1 复合物功能机制的探究以及用于骨丢失和溶骨性恶性骨病变的研究。
HY-119490
Epigenetic Reader Domain HIV
Infection
UMB-136 是一种 bromodomain HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA)，可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录，并增加病毒产量。
HY-137892
HY-111422
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd ，∼ 100 nM)。
HY-136571
HY-100517
HY-112149A
HY-161495
HY-101125B
D-45
Epigenetic Reader Domain
Cancer
D-Moses (D-45) 是 L-Moses (HY-101125) 的对映体。L-Moses (L-45) 是一种强效且选择性的 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂。D-Moses 与 PCAF Brd 没有观察到结合。D-Moses 可用作 L-Moses 的无活性对照化合物。
HY-129201
HY-161346
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET ) 蛋白质降解剂 (EBET)，由 BET 抑制剂 (EBET-590，HY-161387)、E3 泛素连接酶配体和接头组成。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性，上调类器官共培养物中所有报告基因活性。
HY-160557
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PLK1/BRD4-IN-2 (compound 15) 是一种 BI-2536 (HY-50698) 类似物和双重抑制剂，同时靶向 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 和 BRD4 溴结构域 (BRD4-BD1 IC50 =28 nM，PLK1 IC50 =40 nM)。
HY-154984
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
JET-209 是一种有效的 PROTAC CBP/p300 降解剂，对 CBP 和 p300 的 DC50 值为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 包含有 Lenalidomide (HY-A0003) (cereblon 配体)、连接子和 GNE-207 (HY-120028) (溴结构域抑制剂)。JET-209 可用于癌症研究。
HY-172210
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
DDO-8958 是一种具有口服活性和选择性 BET BD1 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 KD 为 5.6 nM。除了 BRDT BD1 外，DDO-8958 对所有 BET BD1 溴结构域均具有低纳摩尔级的抑制活性。DDO-8958 可抑制肿瘤细胞增殖和迁移，诱导凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞，具有抗肿瘤的活性。
HY-160558
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-151533
HY-W010649
HY-W806047
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor -37是一种具有抗癌活性的化合物，具有对BRD4的抑制活性。BRD4 Inhibitor -37在结合实验中的IC50约为0.05-0.1 μM，并在基于细胞的实验中显示出GI50为0.1-0.3 μM。BRD4 Inhibitor -37对BRD4下游蛋白c-Myc的影响得到验证，显示出对该信号传导通路的干预能力。BRD4 Inhibitor -37在五种不同的溴结构域蛋白中表现出选择性，增强了其作为BET蛋白抑制剂的潜力。
HY-170226
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-28 (Compound 44) 是溴结构域和末端外结构域 (BET ) 的强效抑制剂，对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 可阻断 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用，下调特定基因表达。BET-IN-28 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤研究。
HY-110374
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD ) 抑制剂，是一种有效的，选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2 ) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50 =47 nM; KD =80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用，并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
HY-151534
HY-128341
ERK
Cardiovascular Disease Cancer
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50 s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
HY-112610
HY-151529
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-2 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性， Kd 和 IC50 值分别为 9.3 μM 和 1.0 μM。PBRM1-BD2-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-161494
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
XYD190 (Compound 14g) 是口服有效的 BP/p300 降解剂。XYD190 抑制 CBP/p300 溴结构域，IC50 为 483.7 nM。XYD190 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161496))。
HY-151528
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-1 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-1 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性，Kd 和 IC50 值分别为 0.7 μM 和 0.2 μM。PBRM1-BD2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-161498
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
XYD198 (Compound 14h) 是口服有效的 CBP/p300 降解剂。XYD198 抑制 CBP/p300 溴结构域，IC50 为 213.5 nM。XYD198 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161499))
HY-151538
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-8 (compound 34) 是一种强效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂 (PBRM1-BD2 Kd =4.4 μM, PBRM1-BD2 IC50 =0.16 μM; PBRM1-BD5 Kd =25 μM)，其具有抗癌活性。
HY-151531
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-4 (compound 15) 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂，对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 5.5 μM 和 11.1 μM，对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.2 μM。PBRM1-BD2-IN-4 可用于抗癌研究。
HY-158764
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET ) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂，它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3 和 BRD4 。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力，DC50 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))
HY-143332
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TRIM24/BRPF1-IN-2 (compound 20l) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.98 和 1.16 μM。 TRIM24/BRPF1-IN-2 显示出 TRIM24/BRPF1 溴结构域结合亲和力。 TRIM24/BRPF1-IN-2 可用于前列腺癌研究。
HY-150684
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GXH-II-052 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
HY-153367
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
FHD-609 是一个 BRD9 (Bromodomain -containing protein 9PROTAC 靶向降解剂和抑制剂。FHD-609 靶向 ncBAF ，可用于研究包含 BAF 复合亚基突变的多种癌症。FHD-609 联合 Telomelysin 或 INO5401，可能在对肾上腺皮质癌 (ACC) 研究中发挥作用。(蓝色: BRD9 ligand-6 (HY-49393), 黑色: linker (HY-168309); 粉色: (S)-Deoxy-thalidomide-Br (HY-168308))。
HY-114504
HY-138563
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂，对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8，pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50 =7.4~7.8; pKd =8.3~8.5)。
HY-150683
Epigenetic Reader Domain
Cancer
NC-III-49-1 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
HY-145260
HY-129937A
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50 =0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
HY-151364
HDAC
Cancer
HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性，IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性，Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-151532
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂，对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM，对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。
HY-176535
BBC0115
Epigenetic Reader Domain Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
KB-0118 (BBC0115) 是 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4，而非 BRD3，其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM，对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌，包括 TNF 、IL-1β 和 IL-23a ，并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症，这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。
HY-161958
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP ) 和 E1A 相关蛋白 (EP300 ) 的 PROTAC，基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)（red part）组成，其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-150516S
BET-IN-12 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 0.9 nM。
HY-168148S
CZL-046 (compund 29) 是一种口服有效的 p300 溴结构域抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-112789
炔烃
(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，其 IC50 值为 10.4 nM。(+)-JQ1 PA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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