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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P1103
    CTCE-9908
    1 篇文献验证

    		 CXCR Cancer
    CTCE-9908 是一种有效的，选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变，诱导细胞毒性，抑制迁移。
    CTCE-9908
  • HY-U00177
    GDP366
    1 篇文献验证

    		 Survivin Cancer
    GDP366 是 survivin 和 Op18 的双重抑制剂，抑制癌细胞生长，诱导细胞衰老和有丝分裂突变。
    GDP366
  • HY-13737
    R1530
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis VEGFR FGFR Mitosis Cancer
    R1530 是一种高效的，具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂，与 31 种激酶结合的 Kd 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
    R1530
  • HY-18174A
    Prexasertib dihydrochloride
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    LY2606368 dihydrochloride

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dihydrochloride
  • HY-18174
    Prexasertib
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    LY2606368

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib
  • HY-P1103A
    CTCE-9908 TFA

    		CXCR Cancer
    CTCE-9908 TFA 是一种有效的，选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变，诱导细胞毒性，抑制迁移。
    CTCE-9908 TFA
  • HY-10919
    C-1311

    		Topoisomerase Mitosis Cancer
    C-1311 显示出在体外和肿瘤细胞中抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II) 的催化活性。在有丝分裂灾难过程中，C-1311 会延长 G2 停滞，随后延长 G2 到 M 的转变和有丝分裂期间的细胞死亡。
    C-1311
  • HY-164501
    Mps-BAY1

    		Apoptosis Mps1 Mitosis Cancer
    Mps-BAY1 是一种 MPS1 抑制剂，具有抗癌活性。Mps-BAY1 通过激活癌细胞有丝分裂突变，产生总体非整倍体和多倍体来抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mps-BAY1 可用于结直肠癌和宫颈癌的研究。
    Mps-BAY1
  • HY-18174B
    Prexasertib Mesylate Hydrate

    LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib Mesylate Hydrate
  • HY-18174C
    Prexasertib mesylate

    LY2606368 mesylate

    		 Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib mesylate
  • HY-161521
    PLK1-IN-10

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用，调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应，增加细胞氧化应激，最终导致细胞死亡。
    PLK1-IN-10
  • HY-18174E
    Prexasertib dimesylate
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    LY2606368 dimesylate

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dimesylate
  • HY-124757
    FiVe1

    		Proteasome Mitosis Cancer
    FiVe1 是一种 vimentin (VIM) 抑制剂。FiVe1 结合 VIM 的杆状结构域，促使中期 VIM 发生解聚和 Ser56 位点的过度磷酸化，最终导致细胞有丝分裂灾难、多核化及干性丧失。FiVe1 对软组织肉瘤具有抗癌活性。FiVe1 提高卵巢癌对 Cisplatin (HY-17394) 的敏感性。FiVe1 可用于间充质癌症 (包括乳腺癌和软组织肉瘤) 和卵巢癌研究。
    FiVe1
  • HY-18174H
    Prexasertib lactate

    LY2606368 lactate

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。
    Prexasertib lactate
  • HY-172807
    p38α-IN-9

    		p38 MAPK MAPKAPK2 (MK2) CDK Wee1 Cancer
    p38α-IN-9 (Compound 2015) 是一种 p38α 抑制剂，可阻断 p38α 的酶活性，其 IC50 低于 20 nM。p38α-IN-9 可抑制 MK2T334 磷酸化。p38α-IN-9 可激活 Cdc25b 和 Cdc25c，同时使 Wee1 失活，导致有丝分裂灾难、非整倍体或多倍体以及 DNA 损伤。p38α-IN-9 可抑制结直肠癌 (CRC) 转移。
    p38α-IN-9
  • HY-15217
    CHR-6494
    5 篇以上引用文献

    		 Haspin Kinase Cancer
    CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
    CHR-6494
  • HY-110350
    CHR-6494 TFA

    		Haspin Kinase Cancer
    CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
    CHR-6494 TFA

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