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hα4β2

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110160
    Pozanicline dihydrochloride

    ABT-089 dihydrochloride

    		 nAChR Neurological Disease
    Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，与 [3H] 胱氨酸位点结合，Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂，与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合，Ki 为 17 nM，而与 α7nAChR 的结合力很弱。
    Pozanicline dihydrochloride
  • HY-107684
    3-Bromocytisine

    3-Br-cytisine

    		 nAChR Neurological Disease
    3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂，对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 对高 (HS) 和低 (LS) ACh 敏感性 α4β2 nAChR 的作用不同，EC50 分别为 8 和 50 nM。
    3-Bromocytisine
  • HY-N10132
    Microgrewiapine A

    		nAChR Infection Neurological Disease
    Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性，抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性，其 IC50 为 6.8 μM。
    Microgrewiapine A
  • HY-107688A
    UB-165 fumarate

    		nAChR Neurological Disease
    UB-165 fumarate 是 nAChR 的激动剂，是 α3β2 亚型的全激动剂，α4β2* 亚型的部分激动剂，其在大鼠脑中测得的结合到 [3H]-nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM。
    UB-165 fumarate
  • HY-107688
    UB-165

    		nAChR Neurological Disease
    UB-165 是 nAChR 的激动剂，是 α3β2 亚型的全激动剂，α4β2* 亚型的部分激动剂，其在大鼠脑中测得的结合到 [3H]-nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM。
    UB-165
  • HY-14565
    Pozanicline

    ABT-089

    		 nAChR Neurological Disease
    Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 α4β2 nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。
    Pozanicline
  • HY-N2326
    (±)-Anatoxin A fumarate

    		nAChR Neurological Disease
    (±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂，结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
    (±)-Anatoxin A fumarate

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