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hematologic cancer

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136506
    NUC-7738
    1 篇文献验证

    Drug Derivative Cancer
    NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯,是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
    NUC-7738
  • HY-125378

    SBI-0636457; SB1-0636457

    IAP Cancer
    SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 KiIAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
    SBP-0636457
  • HY-125378A

    (7R)-SBI-0636457; (7R)-SB1-0636457

    IAP Cancer
    (7R)-SBP-0636457 是 SBP-0636457 (HY-125378) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 KiIAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
    (7R)-SBP-0636457
  • HY-139453A

    DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    LP-284 是一种有效的 DNA 烷化剂,能杀死实体瘤。LP-284 可用于 DNA 修复受损的血癌,如套细胞淋巴瘤 (MCL) 的研究。
    LP-284
  • HY-167880

    Macrophage migration inhibitory factor (MIF) Cancer
    BMY-25551 是一种 Mitomycin A (HY-130332) 类似物,其对小鼠和人类肿瘤细胞系的细胞毒性比 Mitomycin C (HY-13316) 高 8 到 20 倍。BMY-25551 可用于癌症和血液学抑郁研究。
    BMY-25551
  • HY-128436

    HDAC Cancer
    KT-531 是一种有效的 HDAC6 选择性抑制剂,其 IC50 为 8.5 nM。KT-531 对 SUP-T11 细胞表现出较强的抑制作用, IC50 为 0.42 μM。KT-531 可用于血液癌的研究。
    KT-531
  • HY-150586

    HDAC Apoptosis Cancer
    PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6) 抑制剂,其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
    PTG-0861
  • HY-149283

    JAK HDAC Apoptosis Cancer
    JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
    JAK/HDAC-IN-2
  • HY-N0488A

    Leurocristine; NSC-67574; 22-Oxovincaleukoblastine

    Microtubule/Tubulin Antibiotic Mitosis Cancer
    长春新碱 Vincristine (Leurocristine) 是一种微管去稳剂。Vincristine 与微管蛋白结合,抑制微管的形成,从而抑制癌细胞的有丝分裂。Vincristine 用于研究血液肿瘤,如白血病和淋巴瘤,以及儿童肉瘤。
    Vincristine
  • HY-13892

    CHIR-258 dilactic acid; TKI258 dilactic acid

    VEGFR Cancer
    多韦替尼二乳酸盐 Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。
    Dovitinib dilactic acid
  • HY-131341

    Syk Inflammation/Immunology Cancer
    Syk-IN-4 是一种有效的,具有口服活性的选择性 SYK 抑制剂,IC50 为 0.31 nM。SYK 已成为自身免疫和血液肿瘤等多个研究领域的潜在靶标。
    Syk-IN-4
  • HY-155513

    Syk Cancer
    Syk-IN-8 (compound 19q) 是一种 Syk 抑制剂,对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。Syk-IN-8 抑制 PLCγ2 磷酸化,可用于血癌研究。
    Syk-IN-8
  • HY-149672

    Bcl-2 Family Cancer
    ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
    ABBV-467
  • HY-P991228

    Galectin Cancer
    Lyt-200 是一种人源化抗半乳糖凝集素-9 (Galectin-9) 单克隆抗体。Lyt-200 对血癌细胞具有良好的抑制效果,也可用于与甲氨蝶呤 (HY-14519) 联合使用的研究。
    LYT-200
  • HY-109174

    CPX-POM

    γ-secretase Metabolic Disease Cancer
    Fosciclopirox (CPX-POM) 通过靶向 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制尿路上皮癌的生长。Fosciclopirox 在静脉给药后选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
    Fosciclopirox
  • HY-P991155

    CD3 TNF Receptor Cancer
    Ramantamig 是一种人源化单克隆抗体,靶向人 CD3εGPRC5DTNFRSF17 (肿瘤坏死因子受体超家族成员 17)。Ramantamig 有望用于癌症的研究,尤其是血液系统恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤)。
    Ramantamig
  • HY-170432

    PARP Cancer
    PARP1-IN-34 (compound 30) 是一种PARP1 的选择性抑制剂,IC50 为 0.32 nM。PARP1-IN-34 是一种亚纳摩尔 PARP1 抑制剂,对 PARP2 的选择性为 1000 倍,IC50 为 326 nM。PARP1-IN-34 具有抗癌活性。
    PARP1-IN-34
  • HY-109174A

    CPX-POM disodium

    γ-secretase Metabolic Disease Cancer
    Fosciclopirox disodium 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox disodium 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (HY-B0450) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
    Fosciclopirox disodium
  • HY-120574

    ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物,是有潜力的抗癌化合物,在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性,良好的外排泵特性和低血液学毒性。
    TH1338
  • HY-103688

    ADC Cytotoxin Cancer
    AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子,通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC),有望用于抗癌领域研究,如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
    N-Ac-γ-Calicheamicin-AcBut-NHS ester
  • HY-15205
    Ganetespib
    30 篇以上引用文献

    STA-9090

    HSP Apoptosis Cancer
    Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
    Ganetespib
  • HY-156527

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PHD-IN-2 (Compound 91) 是一种 PHD 拮抗剂 (IC50: <5 nM)。PHD-IN-2 诱导 HEP3B 细胞中促红细胞生成素合成 (EC50: <2.5 μM)。PHD-IN-2 可用于心血管疾病、代谢疾病、血液疾病、肺部疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、伤口愈合疾病和癌症的研究。
    PHD-IN-2
  • HY-155163

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase FAK Apoptosis Cancer
    APG-2449 是一种具有强效抗肿瘤活性以及口服有效的 BCL-2 和多激酶 (ALK/FAK/ROS1) 抑制剂。APG-2449 在体外可降低急性髓系白血病细胞的细胞活力并促进其凋亡 (apoptosis)。APG-2449 可降低 FAK 及其下游效应分子的活性。APG-2449 可用于研究间皮瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、血液系统和实体恶性肿瘤。
    APG-2449
  • HY-168863

    PROTACs HDAC Apoptosis Cancer
    FF2049 是一种选择性的 HDAC PROTAC 降解剂 (对 HDAC1DC50 = 257 nM)。FF2049 可促进 HDAC 的泛素化和降解。FF2049 可促进凋亡 (Apoptosis)。FF2049 可用于血液肿瘤和实体肿瘤的研究 (粉色:POI ligand 1 (HY-168864);蓝色:E3 连接酶 FEM1B 配体 (HY-168865)).
    FF2049
  • HY-158618

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合,阻断有丝分裂过程中的染色体分离,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究,如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
    Aurora kinase inhibitor-14
  • HY-173499

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP,形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP),抑制 EP 的细胞存活功能,诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis)。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
    HLDA-212
  • HY-15205R

    HSP Apoptosis Cancer
    Ganetespib (Standard) 是 Ganetespib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
    Ganetespib (Standard)
  • HY-124593
    PTC299
    2 篇文献验证

    Emvododstat

    VEGFR Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Cancer
    PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂,在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度,缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    PTC299
  • HY-144896
    FHT-1015
    1 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHT-1015 是一种选择性 SMARCA4 (IC50 = 4 nM) 和 SMARCA2 (IC50 = 5 nM) (也称为 BRG1BRM) 抑制剂。FH-1015 是一种变构抑制剂,其与变构位点相互作用后会导致 BRG1/BRM 蛋白发生构象变化,从而抑制 ATPase 活性。FH-1015 可干扰肿瘤细胞的生长和迁移。FH-1015 可用于研究葡萄膜黑色素瘤和血液系统癌症。
    FHT-1015
  • HY-136910

    USP7-IN-7

    Deubiquitinase Cancer
    USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50=0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
    USP7-797
  • HY-174444

    PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂,其对 HDAC6 HDAC10DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色:HDAC6/10 配体(HY-174471),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717),E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
    PROTAC HDAC degrader-2
  • HY-150772

    Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulinHDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
    Tubulin/HDAC-IN-1
  • HY-161694

    DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂,IC50 值为 0.777 μM,KD 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖,有潜力用于血液肿瘤的研究。
    DNMT1-IN-3
  • HY-124676A
    DB2115 tertahydrochloride
    1 篇文献验证

    Apoptosis Cancer
    DB2115 tertahydrochloride 是一种高选择性 PU.1 抑制剂,可抑制 PU.1DNA 结合 (IC50: 2.3 nM)。DB2115 tertahydrochloride 能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DB2115 tertahydrochloride 可用于白血病等肿瘤的研究。
    DB2115 tertahydrochloride
  • HY-174850

    Btk Cancer
    CFON-026 是一种选择性、口服活性、非共价的 BTK 抑制剂,其 IC50 为 0.27 nM。CFON-026 对野生型 BTK (TMD8 和 REC-1) 以及所有临床相关的 BTK 耐药突变 (BTK C481S、T474I、L528W 和 V416L) 均具有显著的抗肿瘤活性。CFON-026 在 TMD8 异种移植小鼠模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症,例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。
    CFON-026
  • HY-153953

    Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂,IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究:特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用,如血小板降低。
    Bcl-2-IN-11
  • HY-147864

    c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂,也抑制 c-KIT。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子,可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
    c-Fms-IN-12
  • HY-176449

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50: 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader-32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接,形成三元复合物,诱导 BRD4 泛素化,实现蛋白酶体降解。PROTAC BRD4 Degrader-32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色:GSK1324726A (HY-13960);黑色:linker (HY-176450);蓝色:Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。
    PROTAC BRD4 Degrader-32
  • HY-112296
    T025
    2 篇文献验证

    CDK Apoptosis DYRK Cancer
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
    T025
  • HY-144725

    HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLPHDAC6HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
    HDAC1/6-IN-1
  • HY-172159

    HDAC Apoptosis Cancer
    FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1HDAC6 以及 I 类,IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis),对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1HDAC2HDAC4HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03,2.15,12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S,MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性,其 EC50 值分别为 2.8,28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色):HY-168864;E3 连接酶配体 (lanse):HY-W957284;linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
    FF2039
  • HY-153803

    PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
    GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
    GBD-9

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