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leukotriene biosynthesis

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-50714
    Quiflapon sodium
    1 篇文献验证

    MK-591 sodium

    		 FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋钠 Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的，特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的，具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quiflapon sodium
  • HY-14165A
    (S)-Veliflapon

    (S)-BAY X 1005; (S)-DG-031

    		 Leukotriene Receptor FLAP Inflammation/Immunology
    (S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) 是一种具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 和 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。(S)-Veliflapon 抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯 B4 (LTB4) 的形成，IC50 值分别为 0.026 µM、0.039 µM 和 0.22 µM。(S)-Veliflapon 在人全血中表现出对映选择性。
    (S)-Veliflapon
  • HY-10037
    Quiflapon
    1 篇文献验证

    MK-591

    		 FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋 Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quiflapon
  • HY-113483
    20-Carboxy-Leukotriene B4

    20-COOH LTB4

    		 Drug Metabolite Leukotriene Receptor Metabolic Disease
    20-羧基白三烯B4 20-Carboxy-Leukotriene B4 (20-COOH LTB4) 是 Leukotriene B4 (LTB4; HY-107608) 的代谢物。20-Carboxy-Leukotriene B4 以高亲和力与 BLT1 受体结合。20-Carboxy-Leukotriene B4 抑制 LTB4 介导的中性粒细胞反应，迁移、脱粒、白三烯生物合成。
    20-Carboxy-Leukotriene B4
  • HY-14166
    MK-886
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    L 663536

    		 FLAP Leukotriene Receptor PPAR Apoptosis Cancer
    MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
    MK-886
  • HY-14166A
    MK-886 sodium salt

    L 663536 sodium salt

    		 PPAR Apoptosis Leukotriene Receptor FLAP Cancer
    MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
    MK-886 sodium salt
  • HY-N1636
    1-Methyl-2-nonyl-4(1H)-quinolone

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    1-Methyl-2-nonyl-4(1H)-quinolone 是一种喹诺酮类生物碱， 是一种有效的选择性的 MAO-B (单胺氧化酶)抑制剂。1-Methyl-2-nonyl-4(1H)-quinolone 对白三烯生物合成具有抑制活性，其 IC50 为 12.1 μM。
    1-Methyl-2-nonyl-4(1H)-quinolone
  • HY-N6607
    Tryptanthrin
    3 篇文献验证

    		 Leukotriene Receptor NO Synthase NF-κB COX TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    Tryptanthrin 是一种吲哚喹唑啉，可以是产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 (LT) 生物合成抑制剂。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平，调节 IL-2、IL-10、TNF-α 的表达水平。
    Tryptanthrin
  • HY-130441
    Leukotriene B3

    		Others Inflammation/Immunology
    Leukotriene B3 是白三烯生物合成途径中 LTA3 的 LTA 水解酶代谢物。Leukotriene B3 具有促炎活性。
    Leukotriene B3
  • HY-10825
    DG051
    1 篇文献验证

    		 Aminopeptidase Metabolic Disease
    DG051 是一种有效的白三烯 A4 水解酶 (leukotriene A4 hydrolase) 抑制剂，IC50 为 47 nM。
    DG051
  • HY-113628
    ABT-080

    VML-530

    		 Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    ABT-080 是一种具有口服活性的白三烯生物合成抑制剂。ABT-080 同时阻断了导致 LTB4 和LTC4 合成的白三烯途径，但不阻断 PGH2 生物合成。ABT-080 可阻断支气管收缩，用于哮踹和相关炎症的研究。
    ABT-080
  • HY-131895
    5,6-Dehydroarachidonic acid

    		Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    5,6-Dehydroarachidonic acid 是 5-脂氧合酶 (Lipoxygenase) 抑制剂，可抑制白三烯的生物合成。但 5,6-Dehydroarachidonic acid 对血管细胞增殖没有影响。
    5,6-Dehydroarachidonic acid
  • HY-118556
    Prostaglandin E2 serinol amide

    		Prostaglandin Receptor Endocrinology
    Prostaglandin E2 serinol amide 是 [3H]2-油酰甘油的水解的弱抑制剂。Prostaglandin E2 serinol amide 不可水解产生 PGE2，从而不能抑制白三烯 B4 生物合成、超氧化物产生、迁移和抗菌肽释放。
    Prostaglandin E2 serinol amide
  • HY-151619
    sEH inhibitor-12

    		Epoxide Hydrolase Inflammation/Immunology
    sEH inhibitor-12 (compound 34) 是 sEH 的抑制剂，IC50 值为 0.7 μM。sEH inhibitor-12 抑制 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 介导的白三烯 (LT) 合成，IC50 值为 2.9 μM。sEH inhibitor-12 可用于炎症的研究。
    sEH inhibitor-12
  • HY-112621
    Leukotriene A4 methyl ester

    LTA4 methyl ester

    		 Others Inflammation/Immunology
    Leukotriene A4 methyl ester (LTA4 methyl ester) 在肥大细胞、嗜酸性粒细胞和中性粒细胞中由 5-脂氧合酶 (5-LO) 从花生四烯酸合成，该酶同时具有脂氧合酶和 LTA4 合酶活性。LTA4 被 LTA4 水解酶或 LTC4 合酶快速代谢为 LTB4 或 LTC4。已知来自白细胞的 LTA4 在血小板、红细胞和内皮细胞中进行跨细胞代谢。LTA4 被 15-LO 进一步代谢，导致脂氧素生物合成。LTA4 作为游离酸非常不稳定。甲酯稳定，可以根据需要轻松水解为游离酸。
    Leukotriene A4 methyl ester
  • HY-120502
    5-LOX-IN-6

    		Lipoxygenase Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    5-LOX-IN-6 (compound 11a) 是一种 5-lipoxygenase (5-LO) 的直接可逆抑制剂。5-LOX-IN-6 抑制人中性粒细胞和重组人 5-LO 中的 5-LO 活性，IC50 值分别为 0.23 和 0.086 µM。5-LOX-IN-6 阻止白三烯生物合成。5-LOX-IN-6 可用于炎症和过敏性疾病研究。
    5-LOX-IN-6
  • HY-131384
    8,11,14-Eicosatriynoic acid

    8,11,14-Icosatriynoic acid

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    8,11,14-Eicosatriynoic Acid，作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂，可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外，它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用，IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中，含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态，并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用，涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断，这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达，包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌，并促进癌细胞生长和新血管生成。
    8,11,14-Eicosatriynoic acid

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