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mGluR5

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By Targets:	Akt (2) Apoptosis (2) CaSR (1) Endogenous Metabolite (3) ERK (2) iGluR (1) mGluR (41) NF-κB (2) Phosphatase (1)
By Research Areas:	Cancer (3) Cardiovascular Disease (2) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (40)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-155352

mGluR5 antagonist-1	mGluR	Others
mGluR5antagonist-1 是一种高亲和力 *mGluR5* 拮抗剂，IC₅₀ 值为 11.5 nM。mGluR5 拮抗剂-1 具有抗抑郁作用。

HY-15445

CTEP 2 篇文献验证 RO 4956371; mGluR5 inhibitor	mGluR	Neurological Disease
CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的，长效的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂，IC₅₀ 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。

HY-14569

CDPPB 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
CDPPB是一种有效，选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 *5 (mGluR5)* 的正变构调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC₅₀ 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。

HY-141832

mGluR5 modulator 1	mGluR	Neurological Disease
mGluR5 modulator 1 是一个 *mGluR5* 阳性变构调节剂。mGluR5 modulator 1 可用于精神分裂症和认知功能障碍的研究。

HY-125717

VU0029251	mGluR	Neurological Disease
VU0029251 是一种 *mGluR5* 部分拮抗剂（K_i: 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC₅₀: 1.7 μM)。

HY-141848A

(S,S)-BMS-984923	mGluR	Neurological Disease
(S,S)-BMS-984923 是 BMS-984923 的活性较低的 (S,S)-对映体。(S,S)-BMS-984923 对 mGluR5 受体的 EC₅₀ >1μM。BMS-984923 是一种有效的 mGluR5 沉默变构调节剂。

HY-110255

AZD 2066	mGluR	Neurological Disease
AZD 2066 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 *mGluR5* 的拮抗剂。AZD 2066 具有抗伤害作用。

HY-110255A

AZD 2066 hydrate	mGluR	Neurological Disease
AZD 2066 hydrate 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 *mGluR5* 的拮抗剂。AZD 2066 hydrate 具有抗伤害作用。

HY-16951

VU-1545	mGluR	Neurological Disease
VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂 (mGluR5 PAM)，K_i 为 156 nM，EC₅₀ 为 9.6 nM。

HY-103571

VU0285683	mGluR	Neurological Disease
VU0285683 是一种选择性 *mGluR5* 正变构调节剂 (PAM)。VU0285683 在啮齿动物焦虑模型中具有抗焦虑样活性。

HY-103574

Raseglurant hydrochloride ADX-10059 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
Raseglurant hydrochloride 是 *mGluR5* 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。

HY-15257

Mavoglurant 2 篇文献验证 AFQ056	mGluR	Neurological Disease
Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效，选择性，非竞争性和口服活性的 *mGluR5* 拮抗剂，IC₅₀ 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。

HY-14612

CPPHA	mGluR	Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 *mGluR5* 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-103575A

MFZ 10-7 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 *mGluR5* 负变构调节剂 (NAM)，对大鼠 mGluR5 作用的 K_i 值为 0.67 nM。

HY-103575

MFZ 10-7	mGluR	Neurological Disease
MFZ 10-7 是一种高效选择性的 *mGluR5* 负变构调节剂 (NAM)，对大鼠 mGluR5 作用的 K_i 值为 0.67 nM。

HY-110254

AZD 9272	mGluR	Neurological Disease
AZD 9272 是一种脑渗透性 *mGluR5* 拮抗剂。

HY-122559

BMS-984923	mGluR	Neurological Disease
BMS-984923 是有效的 *mGluR5* 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (K_i = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。

HY-103561

DCB	mGluR	Neurological Disease
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是*代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5)* 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。

HY-13058

ADX-47273 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 *mGluR5* 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC₅₀ 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。

HY-13058B

(R)-ADX-47273	mGluR	Neurological Disease
(R)-ADX-47273 是一个有效的，*mGluR5* 的正性变构调节剂，其增强效应的 EC₅₀ 值为 168 nM。

HY-103562

DMeOB 3,3'-Dimethoxybenzaldazine	mGluR	Neurological Disease
DMeOB 是 mGluR5 receptor 的激动剂，它的 IC₅₀ 为 3 μM。DMeOB 具有负调节作用。

HY-100728

BMT-145027	mGluR	Neurological Disease
BMT-145027是 *mGluR5* 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC₅₀值为47 nM。

HY-14859

Dipraglurant ADX48621	mGluR	Neurological Disease
Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 *mGluR5* 的负变构调节剂 (NAM)，IC₅₀ 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。

HY-11095

NPS 2390	mGluR CaSR	Cardiovascular Disease Neurological Disease
NPS 2390 是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。

HY-13206

MTEP hydrochloride 2 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 *mGluR5* 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。

HY-103564

ACDPP	mGluR	Neurological Disease
ACDPP 是一种特异性的 *mGluR5* 拮抗剂。ACDPP 部分阻止 DHPG (HY-12598A) (Group I mGluR 激动剂) 引起的脆性 X 智力迟钝蛋白 (FMRP) 的增加。

HY-100786

DL-AP3	Endogenous Metabolite mGluR Phosphatase	Neurological Disease Cancer
DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 *mGluR5* 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。

HY-102094

(E/Z)-SIB-1893	mGluR	Neurological Disease
(E/Z)-SIB-1893是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 *mGluR5* 拮抗剂。

HY-100804

L-Cysteinesulfinic acid	mGluR Endogenous Metabolite	Neurological Disease
L-半胱氨酸亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC₅₀ 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。

HY-W017230

L-Cysteinesulfinic acid monohydrate	mGluR Endogenous Metabolite	Neurological Disease
L-半胱亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于 mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC₅₀ 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。

HY-13206A

MTEP	mGluR	Neurological Disease
MTEP 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 *mGluR5* 拮抗剂。MTEP 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP 可以用于帕金森疾病的研究。

HY-14611

3,3'-Difluorobenzaldazine DFB	mGluR	Neurological Disease
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC₅₀ 在 2 到 5 μM 范围内。

HY-101364

CHPG	mGluR NF-κB ERK Akt	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
CHPG 是一个选择性的 *mGluR5* 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO₂ 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。

HY-101364A

CHPG sodium salt	mGluR NF-κB ERK Akt	Neurological Disease Inflammation/Immunology
CHPG sodium salt 是一个选择性的 *mGluR5* 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO₂ 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。

HY-101478

Fenobam	mGluR Apoptosis	Neurological Disease Cancer
非诺班 Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 *mGluR5* 拮抗剂 (IC₅₀=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 K_d 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。

HY-101478A

Fenobam hydrate	mGluR Apoptosis	Neurological Disease Cancer
Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 *mGluR5* 拮抗剂 (IC₅₀=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 K_d 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。

HY-107508

VU-29	mGluR	Neurological Disease
VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC₅₀=9 nM, K_i=244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC₅₀: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。

HY-110141

ABP688	mGluR	Others
ABP688 是一种高亲和力的人源 mGlu5 受体拮抗剂，其 K_i 为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像。

HY-12598

(S)-3,5-DHPG	mGluR	Neurological Disease
(S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸 (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 K_i 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。

HY-12598A

DHPG 2 篇文献验证 (RS)-3,5-DHPG	mGluR	Neurological Disease
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸，为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂，对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。

HY-101261

ATPA	iGluR	Neurological Disease
ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂，对 GluR5wt，GluR5(S741M)，GluR5(S721T)，GluR5(S721T, S741M)，GluR5(S741A)，GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC₅₀ 分别为 0.66，9.5，1.4，23，32，18 和 14 μM。

HY-108034

GET73	Others	Neurological Disease
GET73 是一种天然神经递质 γ-羟基丁酸 (GHB) 的类似物。GET73 具有抗酒精和抗焦虑的特性。GET73 对谷氨酸在海马的传递有显著的影响。

HY-100371

(RS)-MCPG 1 篇文献验证 alpha-MCPG	mGluR	Neurological Disease
(RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。

DL-AP3	Structural Classification Natural Products Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Endogenous Metabolite mGluR Phosphatase
DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 *mGluR5* 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。

L-Cysteinesulfinic acid	Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite	mGluR Endogenous Metabolite
L-半胱氨酸亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC₅₀ 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P701627

	GRM5 Protein, Human (His) GRM5; Metabotropic glutamate receptor 5; mGluR5	Human	Sf9 insect cells
	GRM5 蛋白是一种 G 蛋白偶联谷氨酸受体，可经历配体诱导的构象变化，并通过 G 蛋白激活信号级联，影响下游效应器。该级联包括磷脂酰肌醇-钙第二信使系统并诱导钙激活的氯电流。GRM5 Protein, Human (His) 是重组的 GRM5 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 C-10*His 标签。GRM5 Protein, Human (His) 。

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