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muscarinic M1/M4 receptor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-A0082
    Diphenidol hydrochloride

    Difenidol hydrochloride

    		 mAChR Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸地芬尼多 Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+，K+，Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
    Diphenidol hydrochloride
  • HY-A0030
    Fesoterodine fumarate

    		mAChR Neurological Disease Metabolic Disease
    富马酸非索罗定 Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pKi 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
    Fesoterodine fumarate
  • HY-70053
    Fesoterodine

    		mAChR Neurological Disease Metabolic Disease
    弗斯特罗定 Fesoterodine 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pKi 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
    Fesoterodine
  • HY-A0270
    Diphenidol

    		mAChR Sodium Channel Neurological Disease
    Diphenidol 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+，K+，Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol 可用于抗眩晕、止吐的研究。
    Diphenidol
  • HY-107656
    PTAC oxalate

    		mAChR Neurological Disease
    PTAC oxalate 是一种选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 配体。PTAC oxalate 是 M2 和 M4 的部分激动剂，是 M1、M3 和 M5 的拮抗剂，对于 CHO 细胞中的 hM1-5，Ki 值为 0.2-2.8 nM。PTAC oxalate 减轻神经性疼痛的机械异常性疼痛并具有抗抑郁作用。
    PTAC oxalate
  • HY-70053A
    Fesoterodine L-mandelate

    		mAChR Neurological Disease Metabolic Disease
    弗斯特罗定扁桃酸盐 Fesoterodine L-mandelate 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pKi 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine L-mandelate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
    Fesoterodine L-mandelate
  • HY-105182
    Xanomeline
    1 篇文献验证

    LY-246708

    		 mAChR Neurological Disease
    诺美林 Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。
    Xanomeline
  • HY-N7247
    Thiochrome

    		mAChR Metabolic Disease
    硫色素 Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物，一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。
    Thiochrome
  • HY-105182A
    Xanomeline tartrate
    1 篇文献验证

    LY 246708 tartrate

    		 mAChR Neurological Disease
    Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
    Xanomeline tartrate
  • HY-107646
    PD 102807

    		mAChR Neurological Disease
    PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂，IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体，IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。
    PD 102807
  • HY-120184
    VU0467485

    AZ13713945

    		 mAChR Neurological Disease
    VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
    VU0467485
  • HY-12158
    VU0238441

    		mAChR Neurological Disease
    VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM)，对 M1，M2，M3，M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM，2.8 μM，2.2 μM，2.1 μM 和 > 10 μM。
    VU0238441
  • HY-109013
    Sofpironium bromide

    BBI 4000

    		 mAChR Neurological Disease
    Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂，用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
    Sofpironium bromide
  • HY-122203
    PCS1055 dihydrochloride

    		mAChR Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂，IC50 为 18.1 nM，Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合，Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1，M3 和 M5 受体的 100 倍以上，是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂，对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
    PCS1055 dihydrochloride
  • HY-14539
    Clozapine
    3 篇文献验证

    HF 1854

    		 Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    氯氮平 Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
    Clozapine
  • HY-A0030S
    Fesoterodine-d7 fumarate

    		mAChR
    富马酸非索罗定-d7 Fesoterodine-d7 (fumarate) 是 Fesoterodine fumarate 的氘代物。 Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pKi 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
    Fesoterodine-d7 fumarate
  • HY-14539R
    Clozapine (Standard)

    HF 1854 (Standard)

    		 Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    氯氮平（标准品） Clozapine (Standard) 是 Clozapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
    Clozapine (Standard)
  • HY-107647
    (S)-(+)-Dimethindene maleate

    		mAChR Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08)，M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
    (S)-(+)-Dimethindene maleate
  • HY-P5846
    Muscarinic toxin 3

    MT3

    		 mAChR Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors) 拮抗剂，对 M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
    Muscarinic toxin 3

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