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nAChRs partial agonist

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10019
    Varenicline

    CP 526555

    		 nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline
  • HY-10020
    Varenicline Hydrochloride

    CP 526555 hydrochloride

    		 nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    盐酸伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline Hydrochloride
  • HY-10021
    Varenicline Tartrate

    CP 526555-18

    		 nAChR ERK p38 MAPK Others Neurological Disease
    酒石酸伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline Tartrate
  • HY-10019A
    Varenicline dihydrochloride

    CP 526555 dihydrochloride

    		 nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    伐尼克兰二盐酸盐 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline dihydrochloride
  • HY-107680
    3-Pyr-Cytisine

    3-Pyr-Cyt

    		 nAChR Neurological Disease
    3-Pyr-Cytisine (3-pyr-Cyt) 是一种金雀花碱衍生物。3-Pyr-Cytisine 是一种非常弱的 α4β2 nAChR 部分激动剂，可用于抗抑郁的研究。
    3-Pyr-Cytisine
  • HY-10021R
    Varenicline Tartrate (Standard)

    		nAChR ERK p38 MAPK Others Neurological Disease
    酒石酸伐尼克兰(Standard) Varenicline (Tartrate) (Standard)是 Varenicline (Tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline Tartrate (Standard)
  • HY-10019S1
    Varenicline-15N,13C,d2

    CP 526555-15N,13C,d2

    		 nAChR Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    伐尼克兰-15N,13C,d2 Varenicline-15N,13C,d2 是 15N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50=250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline-15N,13C,d2
  • HY-10019AS1
    Varenicline-d4 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Inflammation/Immunology
    伐尼克兰盐酸盐-d4 Varenicline-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂，其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，可用于戒烟方面的研究。
    Varenicline-d4 hydrochloride
  • HY-15430A
    Encenicline hydrochloride
    5 篇文献验证

    EVP-6124 hydrochloride

    		 nAChR Neurological Disease
    Encenicline hydrochloride (EVP-6124 hydrochloride) 是一种新型 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)激动剂。
    Encenicline hydrochloride
  • HY-15430
    Encenicline

    EVP-6124

    		 nAChR Neurological Disease
    Encenicline (EVP-6124) 是一种新型 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)激动剂。
    Encenicline
  • HY-11053
    S 24795

    		nAChR Neurological Disease
    S 24795 是 α7 nAChR 的部分激动剂，可改善衰老小鼠的记忆功能，用于研究衰老相关记忆障碍。
    S 24795
  • HY-N0175
    Cytisinicline
    1 篇文献验证

    Cytisine; Sophorine; Baptitoxine

    		 nAChR Metabolic Disease Cancer
    金雀花碱 Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱，是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂，也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。
    Cytisinicline
  • HY-107688A
    UB-165 fumarate

    		nAChR Neurological Disease
    UB-165 fumarate 是 nAChR 的激动剂，是 α3β2 亚型的全激动剂，α4β2* 亚型的部分激动剂，其在大鼠脑中测得的结合到 [3H]-nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM。
    UB-165 fumarate
  • HY-107688
    UB-165

    		nAChR Neurological Disease
    UB-165 是 nAChR 的激动剂，是 α3β2 亚型的全激动剂，α4β2* 亚型的部分激动剂，其在大鼠脑中测得的结合到 [3H]-nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM。
    UB-165
  • HY-10063
    Ispronicline

    TC-1734; ACD3480

    		 nAChR Neurological Disease
    Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的，具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合，Ki= 11 nM。
    Ispronicline
  • HY-115766
    Anabaseine

    		nAChR Neurological Disease
    假木贼碱 Anabaseine 是一种非选择性烟碱受体激动剂。Anabaseine 刺激所有的 AChRs，优先刺激骨骼肌和大脑的 α7 亚型。Anabaseine 也是 α4β2 nAChRs 弱的部分激动剂。
    Anabaseine
  • HY-19411
    SSR180711 hydrochloride

    		nAChR Neurological Disease
    SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性，选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki=22 nM；IC50=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki=14 nM；IC50=18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递，Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
    SSR180711 hydrochloride
  • HY-10019S
    Varenicline-d4

    CP 526555-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds nAChR Neurological Disease
    伐尼克兰-d4 Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50=2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，有潜力用于戒烟方面的研究。
    Varenicline-d4
  • HY-138879
    CP-601927

    		nAChR Neurological Disease
    CP-601927 是一种选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂(Ki=1.2 nM; EC50=2.6 μM)。CP-601927 具有良好的脑渗透性以及具有抗抑郁样特性。
    CP-601927
  • HY-19490A
    (S)-VQW-765

    (S)-AQW-051

    		 nAChR Neurological Disease
    (S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用，例如阿尔茨海默病或精神分裂症。
    (S)-VQW-765
  • HY-14565
    Pozanicline

    ABT-089

    		 nAChR Neurological Disease
    Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 α4β2 nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。
    Pozanicline
  • HY-108057A
    Facinicline hydrochloride

    RG3487 hydrochloride

    		 nAChR 5-HT Receptor Neurological Disease
    Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
    Facinicline hydrochloride
  • HY-138879B
    CP-601932

    (1S,5R)-CP-601927

    		 nAChR Neurological Disease
    CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki=21; EC50=~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
    CP-601932
  • HY-59201A
    A-582941 dihydrochloride

    		nAChR 5-HT Receptor Neurological Disease
    A-582941 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂，在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
    A-582941 dihydrochloride
  • HY-136207
    TC-2559 difumarate

    		nAChR Neurological Disease
    TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性，具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性，EC50在 10-30 µM 范围内。
    TC-2559 difumarate

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