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Isoforms Recommended: p38β
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p38β

" in MCE Product Catalog:

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抑制剂 & 激动剂

2

重组蛋白

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10403
    PH-797804
    5 篇以上引用文献

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    PH-797804 是一种 ATP 竞争性的，选择性的 p38α/p38β 抑制剂，对 p38α 的 IC50 为 26 nM，Ki 值为 5.8 nM；对 p38β 的 Ki 值为 40 nM，对 JNK2 没有抑制作用.
    PH-797804
  • HY-14975
    R1487 Hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 p38 MAPK Autophagy Cancer
    R1487 Hydrochloride 是强效、选择性的 p38α 抑制剂，其对 p38α 和 p38β 的 Kd 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。
    R1487 Hydrochloride
  • HY-15505
    RWJ-67657

    JNJ 3026582

    		 p38 MAPK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38α 和 p38β 抑制剂，IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ-67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性，是心脏保护剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。
    RWJ-67657
  • HY-10401
    VX-702
    3 篇文献验证

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    VX-702 是 p38α MAPK 选择性抑制剂，选择性是 p38β MAPK 的 14 倍。
    VX-702
  • HY-10402
    Losmapimod
    10 篇以上引用文献

    GSK-AHAB; GW856553X; SB856553

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    洛批莫德 Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
    Losmapimod
  • HY-112182
    UM-164

    DAS-DFGO-II

    		 Src p38 MAPK Autophagy Cancer
    UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
    UM-164
  • HY-10405
    Pamapimod

    Ro4402257; R1503

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
    Pamapimod
  • HY-16782
    Pexmetinib
    1 篇文献验证

    ARRY-614

    		 p38 MAPK Autophagy Cancer
    Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂，对 Tie-2，p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM，35 nM 和 26 nM，可用于急性骨髓性白血病的研究。
    Pexmetinib
  • HY-112401
    p38 MAP Kinase Inhibitor IV

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性 p38α MAPK 抑制剂，p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对 p38α 和 p38β MAPK 的 IC50 分别为 0.13 和 0.55 μM。
    p<em>38</em> MAP Kinase Inhibitor IV
  • HY-10328
    Neflamapimod
    5 篇以上引用文献

    VX-745

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Neflamapimod (VX-745) 是有效的，可穿过血脑屏障的，高选择性的 p38α 抑制剂，对 p38α 的 IC50 值为 10 nM，p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
    Neflamapimod
  • HY-108646
    SX 011

    		p38 MAPK JNK Inflammation/Immunology
    SX 011 是一种 p38 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 9 nM 和 90 nM。SX 011 还抑制 JNK-2，其 IC50 为 100 nM。SX-011 具有口服活性。
    SX 011
  • HY-153932
    NR-7h

    		PROTACs p38 MAPK Cancer
    NR-7h 是一种有效的选择性 p38α 和 p38β 降解剂，对 p38α 在 T47D 和 MB-MDA-231 细胞中的 DC50 值分别为 24 nM 和 27.2 nM。
    NR-7h
  • HY-114405
    SJFδ

    		PROTACs p38 MAPK Autophagy Cancer
    SJFδ 是一种 10 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau的 PROTAC。SJFδ 降解 p38δ，DC50 为 46.17 nM，但不降解其他 p38 亚型 (p38α, p38β 和 p38γ)。
    SJFδ
  • HY-14412
    p38α inhibitor 4

    		p38 MAPK Cancer
    p38α inhibitor 4 (化合物10) 是一种选择性变构 p38α 抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。p38α inhibitor 4 对 p38β、p38γ 和 p38δ 没有活性。
    p<em>38</em>α inhibitor 4
  • HY-10406
    Talmapimod
    3 篇文献验证

    SCIO-469

    		 p38 MAPK Cancer
    他匹莫德 Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC50 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
    Talmapimod
  • HY-10406A
    Talmapimod hydrochloride

    SCIO-469 hydrochloride

    		 p38 MAPK Cancer
    他匹莫德盐酸盐 Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC50 值是 9 nM，约为 p38β 的 10 倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
    Talmapimod hydrochloride
  • HY-108642
    AMG-548

    		p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride

    		p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548 dihydrochloride
  • HY-108642A
    AMG-548 hydrochloride

    		p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548 hydrochloride
  • HY-W015445
    SD-169

    		p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂，其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用，其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
    SD-169
  • HY-108645
    AL 8697

    		p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    AL 8697 是一种特异性的，具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，IC50 为 6 nM。与 p38β (IC50=82 nM) 相比，AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍，对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。
    AL 8697
  • HY-11068
    SB 239063
    25 篇以上引用文献

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂，对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM，对 p38α 和 p38β 的活性等效，但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用，还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆，如阿尔茨海默病。
    SB 239063
  • HY-10320
    Doramapimod
    20 篇以上引用文献

    BIRB 796

    		 p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的 p38 MAPK 抑制剂，IC50 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
    Doramapimod
  • HY-10456
    TAK-715
    10 篇以上引用文献

    		 p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
    TAK-715
  • HY-135674
    SR-318

    		p38 MAPK TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂，对 p38α，p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM，32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放，IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。
    SR-318
  • HY-18862
    PF-03715455

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    PF-03715455 是一种有效的吸入的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 有一定的选择性，对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 0.88 和 23 nM。PF-03715455 对 LPS 诱导的人全血 TNFα 产生有抑制作用 (IC50=1.7 nM)。PF-03715455 有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的潜力。
    PF-03715455
  • HY-10405S
    Pamapimod-d4

    		Isotope-Labeled Compounds p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Pamapimod-d4 是 Pamapimod 的氘代物。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
    Pamapimod-d4
  • HY-10295
    SB 202190
    80 篇以上引用文献

    		 Organoid p38 MAPK Autophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
    SB 202190
  • HY-10295A
    SB 202190 hydrochloride
    80 篇以上引用文献

    		 Organoid p38 MAPK Autophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。
    SB 202190 hydrochloride
  • HY-10256A
    Adezmapimod hydrochloride
    最多引用文献
    408 篇文献验证

    SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride

    		 Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    Adezmapimod (SB 203580) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
    Adezmapimod hydrochloride
  • HY-10256
    Adezmapimod
    最多引用文献
    408 篇文献验证

    SB 203580; RWJ 64809

    		 Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
    Adezmapimod
  • HY-147518
    p38-α MAPK-IN-5

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38-α MAPK-IN-5 (compound 4e) 是一种有效的 p38α 抑制剂，对 p38α、p38 β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 0.1 nM、0.2 nM、944 nM、4100 nM。p38-α MAPK-IN-5 具有抗炎作用，并且具有用于哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 研究的潜力。
    p<em>38</em>-α MAPK-IN-5

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