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primary T cells

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抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

1

天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153220
    NX-2127

    		Btk Cancer
    NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
    NX-2127
  • HY-N4053
    Heraclenin

    		Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    独活内酯 Heraclenin，是一种天然呋喃香豆素，通过靶向激活的 T 细胞核因子 (NFAT) 来抑制人原代 T 细胞中 T 细胞受体介导的增殖，这种作用存在浓度依赖性。
    Heraclenin
  • HY-12461
    WS6

    		Others Inflammation/Immunology
    WS6是促_beta_细胞增生的新型小分子，在啮齿类动物和人源原发性胰岛中EC50值为0.28uM。
    WS6
  • HY-150089
    SRI-37240

    		CFTR Inflammation/Immunology
    SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中，SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时，SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
    SRI-37240
  • HY-P99962
    Surzebiclimab

    BGB-A425

    		 Mucin Cancer
    Surzebiclimab (BGB-A425) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体，抗 T 细胞免疫球蛋白和含粘蛋白结构域 3 (TIM-3)。Surzebiclimab 与人 Tim-3 细胞外结构域结合具有较高的亲和力 (KD=0.36 nM) 和特异性。Surzebiclimab 可用于癌症研究。
    Surzebiclimab
  • HY-100449
    AL-8810

    		Prostaglandin Receptor p38 MAPK ERK Neurological Disease Endocrinology
    AL-8810 是 PGF2 α受体 (FP 受体) 的有效和选择性拮抗剂。AL-8810 是 MAPK 和 ERK1/2 的激活剂。AL-8810 对小鼠 3T3 细胞和大鼠 A7r5 细胞 FP 受体的 Ki 分别为 0.2±0.06 μM 和 0.4±0.1 μM。AL-8810 可用于眼压升高 (OHT) 和原发性开角型青光眼 (POAG) 的研究。
    AL-8810
  • HY-129550
    BI-4020

    		EGFR Cancer
    BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
    BI-4020
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053

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