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抑制剂 & 激动剂

1

抗体

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  • HY-111669
    CT1812
    1 篇文献验证

    sigma-2 receptor antagonist 1

    		 Sigma Receptor Neurological Disease
    CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 受体拮抗剂，Ki 为 8.5 nM。CT1812可用于阿尔茨海默病 (Alzheimer’s disease) 的研究。
    CT1812
  • HY-14221A
    Siramesine hydrochloride
    4 篇文献验证

    Lu 28-179 hydrochloride

    		 Sigma Receptor Ferroptosis Cancer
    西拉美新盐酸盐 Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。
    Siramesine hydrochloride
  • HY-156124
    Sigma-2 Radioligand 1

    		Sigma Receptor Cancer
    Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性，在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1，在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化，呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明，Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
    <em>Sigma-2</em> Radioligand 1
  • HY-163075
    SYB4

    		Others Others
    SYB4 (compound 5) 是一种适用于非人灵长类动物大脑 Sigma-2 Receptor 显像的 PET 示踪剂。
    SYB4
  • HY-14221
    Siramesine

    Lu 28-179

    		 Sigma Receptor Cancer
    西拉美新 Siramesine (Lu 28-179) 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50=17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。
    Siramesine
  • HY-14221B
    Siramesine fumarate

    LU-28-179 fumarate

    		 Sigma Receptor Cancer
    Siramesine (Lu 28-179) fumarate 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine fumarate 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12?nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50=17?nM)。Siramesine fumarate 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine fumarate 显示出强大的抗癌活性。
    Siramesine fumarate
  • HY-122112
    CM572

    		Sigma Receptor Cancer
    CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡，在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。
    CM572
  • HY-155615
    KSK67

    		Sigma Receptor Histamine Receptor Neurological Disease
    KSK67 是一种高亲和力双重 sigma-2 和 组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 3.2, 1531, 101 nM。KSK67 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。
    KSK67
  • HY-B2087
    Glycerol phenylbutyrate

    HPN-100

    		 Sigma Receptor Cardiovascular Disease
    Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体，其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。
    Glycerol phenylbutyrate
  • HY-19469
    Roluperidone
    1 篇文献验证

    CYR-101; MIN-101; MT-210

    		 5-HT Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物，对 5-HT2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力，Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。
    Roluperidone
  • HY-145628
    CM398

    		Sigma Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CM398 是一种高选择性、具有口服活性的 sigma-2 受体配体 (Ki=0.43 nM)，具有高的 sigma-1/sigma -2 选择性比率 (1000 倍)。CM398 对多巴胺 (Ki=32.90 nM) 和血清素转运蛋白 (Ki=244.2 nM) 显示出显着的亲和力。 CM398 在小鼠炎症性疼痛的福尔马林模型中显示出有希望的抗炎缓解疼痛作用。
    CM398
  • HY-155616
    KSK94

    		Sigma Receptor Histamine Receptor Neurological Disease
    KSK94 是一种高亲和力 组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 7.9, 2958, 75.2 nM。KSK94 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。
    KSK94
  • HY-155614
    KSK68

    		Sigma Receptor Histamine Receptor Neurological Disease
    KSK68 是一种高亲和力双重 sigma-1 和 组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 7.7 nM, 3.6 nM、22.4 nM。KSK68 对其他组胺受体亚型的亲和力可以忽略不计。KSK68 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。
    KSK68
  • HY-14218
    Ditolylguanidine
    2 篇文献验证

    1,3-Di-o-tolylguanidine; DTG

    		 Sigma Receptor Neurological Disease
    Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。
    Ditolylguanidine
  • HY-108511A
    PB28

    		Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV Infection Cancer
    PB28 是一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
    PB28
  • HY-108511
    PB28 dihydrochloride

    		Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV Infection Cancer
    PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
    PB28 dihydrochloride
  • HY-100155
    4-IBP

    		Sigma Receptor Cancer
    4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。
    4-IBP
  • HY-B1813A
    (±)-Vesamicol hydrochloride

    (±)-AH5183 hydrochloride

    		 Sigma Receptor Neurological Disease
    (±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂，Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力，Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
    (±)-Vesamicol hydrochloride
  • HY-14813
    Cutamesine

    SA4503; AGY 94806

    		 Sigma Receptor Neurological Disease
    Cutamesine (SA4503; AGY-94806) 是一种选择性 sigma 1 受体激动剂，IC50 为 17.4 nM，而对 sigma 2 受体的亲和力低 100 倍。
    Cutamesine
  • HY-134004
    Pentoxyverine

    Carbetapentane

    		 Sigma Receptor mAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    喷托维林 Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
    Pentoxyverine
  • HY-125819
    Sigma-1 receptor antagonist 2

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。
    <em>Sigma</em>-1 receptor antagonist <em>2</em>
  • HY-101376
    (+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride

    (+)-SKF 10047 hydrochloride; (+)-N-Allyl-N-normetazocine hydrochloride

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    (+)-N-Allylnormetazocine ((+)-SKF 10047) hydrochloride 是一种具有精神催眠作用的苯佐马阿片类化合物。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 是 opioid receptor 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 阿片受体的 Ki 值分别为 300 nM 和 27 μM。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    (+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride
  • HY-B1055
    Pentoxyverine citrate

    Carbetapentane citrate

    		 Sigma Receptor mAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    枸橼酸喷托维林 Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
    Pentoxyverine citrate
  • HY-158076
    S2/IAPinh

    		Others Cancer
    S2/IAPinh 由凋亡蛋白抑制剂 (IAPinh) 的抑制剂和 sigma 2 SW43 的配体组成的偶联物。S2/IAPinh 通过降解细胞凋亡蛋白抑制剂 (clAP-1) 表现出抗增殖和凋亡诱导活性。
    S<em>2</em>/IAPinh
  • HY-108512
    PD 144418

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    PD 144418 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
    PD 144418
  • HY-151562
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-1 是人乙酰胆碱酯酶 (hAChE)、丁酰胆碱酯酶 (hBuChE) 和单胺氧化酶-B (hMAO-B) 的抑制剂，IC50 分别为 4.8 μM、13.7 μM 和 1.11 μM。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1 对 σ1 和 σ2 受体也表现出高亲和力，Ki 分别为 42.8 nM 和 191 nM。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-1
  • HY-108512A
    PD 144418 oxalate

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    PD 144418 oxalate 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
    PD 144418 oxalate
  • HY-155992
    WLB-89462

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
    WLB-89462
  • HY-107708
    threo-Ifenprodil hemitartrate

    		iGluR Sigma Receptor Potassium Channel Neurological Disease
    threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂，σ1 和 σ2 受体的 Kis 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50=0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道，其 IC 50 值为 88 nM，具有抗心律失常活性。
    threo-Ifenprodil hemitartrate
  • HY-18099A
    S1RA hydrochloride
    1 篇文献验证

    E-52862 hydrochloride

    		 Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
    S1RA hydrochloride
  • HY-149335
    Sigma-1 receptor antagonist 5

    		Sigma Receptor Histamine Receptor Neurological Disease
    Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物，也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R)，10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3R，Ki=7.7 nM，IC50=215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性，具有抗伤害性活性，并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
    <em>Sigma</em>-1 receptor antagonist 5

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