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small molecule blocker

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By Targets:	Adenosine Receptor (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Angiotensin Receptor (1) APC (1) Apoptosis (4) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) Aurora Kinase (1) Bacterial (2) Bcl-2 Family (1) BCL6 (1) Calcium Channel (1) Complement System (1) COX (1) DNA/RNA Synthesis (1) Drug Intermediate (5) EBV (1) EGFR (1) Endogenous Metabolite (2) FGFR (1) Histone Methyltransferase (1) Integrin (1) Interleukin Related (1) Kinesin (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) MDM-2/p53 (1) NF-κB (1) NO Synthase (1) NTPDase (1) PCSK9 (1) PD-1/PD-L1 (6) Potassium Channel (1) PPAR (1) Ras (1) Sodium Channel (5) STAT (1) TAM Receptor (1) TGF-beta/Smad (1) TGF-β Receptor (1) TNF Receptor (2) TRP Channel (1) VEGFR (1) Wnt (2)
By Research Areas:	Cancer (27) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (1) Infection (3) Inflammation/Immunology (9) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (4)
Oligonucleotides:	核酸适配体 (1)

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Targets Recommended: Small Interfering RNA (siRNA) ALCAM/CD166

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-107832

Ketoisophorone 4-Oxoisophorone	Drug Intermediate	Others
Ketoisophorone (4-Oxoisophorone) 是一种活性小分子，可用作分子砌块。

HY-W043105

N-Phenylpivalamide Pivalanilide	Drug Intermediate	Others
N-Phenylpivalamide (Pivalanilide) 是一种活性小分子，可以作为分子砌块用于合成具有生物活性的化合物。

HY-119053

MS7972	MDM-2/p53	Cancer
MS7972 是一种阻断人 p53 和 CREB 结合的小分子。MS7972 在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。

HY-12796A

Raxatrigine hydrochloride Vixotrigine hydrochloride; GSK-1014802 hydrochloride; CNV1014802 hydrochloride	Sodium Channel	Neurological Disease
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。

HY-12796

Raxatrigine Vixotrigine; GSK-1014802; CNV1014802	Sodium Channel	Neurological Disease
Raxatrigine (GSK-1014802) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。

HY-101428

NS-638	Calcium Channel	Neurological Disease
NS-638是具有阻断Ca²⁺-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K⁺激活的Ca²⁺浓度升高的IC₅₀值为3.4 μM。

HY-118922

IW927	TNF Receptor	Inflammation/Immunology
IW927 是一种有效的小分子拮抗剂，可以阻断 TNF-α 与 TNFRc1 的结合，其 IC₅₀ 值为 50 nM，并且可以破坏 TNFα 诱导的 IκB 磷酸化，其 IC₅₀ 值为 600 nM。

HY-120836

AOH1160	DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
AOH1160 是一种有效的可口服的小分子增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂，AOH1160 可干扰 DNA 复制，阻断同源重组介导的 DNA 修复，导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-126005

VGSC blocker-1	Sodium Channel	Cancer
VGSC blocker 1 是 neonatal isoform of the VGSC subtype Nav1.5 (nNav1.5) 的有效小分子阻断剂。VGSC blocker 1 在人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 中，1 μM 处阻断 Ina 峰值电流 34.9%，在 1 μM 处抑制细胞侵袭 0.3%，且不影响细胞活力。

HY-169850

7,8-Dihydroxy-4H-chromen-4-one	Drug Intermediate	Others
7,8-Dihydroxy-4H-chromen-4-one 是一种活性小分子，可作为分子砌块用于合成 E3 泛素蛋白连接酶抑制剂。

HY-162562

E28362	PCSK9	Cardiovascular Disease
E28362 是一种小分子 PCSK9 抑制剂。E28362 阻断了 PCSK9 与 LDLR 之间的相互作用，从而防止 LDLR 的降解，维持胆固醇稳态。E28362 作为一种有前景的先导化合物，可用于高脂血症和动脉粥样硬化的研究。

HY-W001146

3-Chloro-4-hydroxyphenylacetic acid	Drug Intermediate	Metabolic Disease
3-氯-4-羟基苯乙酸 3-Chloro-4-hydroxyphenylacetic acid 是一种真菌代谢产物。3-Chloro-4-hydroxyphenylacetic acid 是一种活性小分子，可以作为分子砌块用于合成 17β-HSD2 抑制剂。

HY-163542

Pneumolysin-IN-1	Bacterial	Inflammation/Immunology
Pneumolysin-IN-1 (化合物 PB-3) 是 PLY 的靶向小分子抑制剂 (IC₅₀=3.1 µM)。Pneumolysin-IN-1 PB 是孔道阻塞剂和抗毒力因子。Pneumolysin-IN-1 可用于研究肺炎链球菌引起的感染。

HY-136702

L-97-1	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物，具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中，腺苷是一种重要的信号分子，能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合，从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应，减少气道高反应性 (BHR)。

HY-168995

BAR-072	Bacterial	Infection
BAR-072 是一种靶向 TraE 的小分子抑制剂，K_D 为 2.7 µM。BAR-072 能显著抑制抗生素耐药性相关质粒 pKM101 的转移。BAR-072 有望作为用于抑制细菌耐药基因传播的候选分子，用于抗感染和耐药性控制等疾病领域的研究。

HY-125471

VK-1727	EBV	Infection Inflammation/Immunology Cancer
VK-1727 是 EBNA1 的选择性小分子抑制剂，降低 EBNA1 的 DNA 结合活性。VK-1727 选择性阻断 EBV+ 细胞的增殖和代谢活性，而对 EBV- 细胞无作用。VK-1727 可用于研究多发性硬化症。

HY-117002

SRI 37892	Wnt	Cancer
SRI 37892 是 Frizzled 蛋白 Fzd7 的小分子化合物抑制剂，具有抑制癌症细胞增殖活性 (IC₅₀=2μM)。SRI 37892 显著阻断 Wnt/Fzd7 信号传导。SRI 3789 可用于开发癌症治疗剂的研究。

HY-W030338

aPKC-IN-2	Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂，具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性，与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用，其EC₅₀值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素，为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。

HY-115513

Pitstop 1	Endogenous Metabolite	Infection
Pitstop 1是一种小分子抑制剂，具有抑制内吞作用的活性。Pitstop 1阻断了细胞中伴随蛋白与克拉胜端域的相互作用，从而影响克拉胜的功能。Pitstop 1在显著抑制克拉胜的作用上表现出优越的生物学活性。Pitstop 1可作为抑制病毒和病原体进入细胞的剂量，并且能够调节细胞信号传导。

HY-161138

WK369	BCL6 Apoptosis	Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂，具有优异的抗卵巢癌生物活性，诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域，并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用，从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。

HY-158107

BBO-8520	Ras	Cancer
BBO-8520 是靶向 KRAS^G12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRAS^G12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS ^G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRAS^G12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRAS^G12C 回到非活性 (OFF) 状态。

HY-P2707

α-Dendrotoxin α-DTX	Sodium Channel Potassium Channel	Others
α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1，KV1.2，KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道，降低神经元动作电位的阈值，增加动作电位的频率，从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。

HY-117930

Danicopan 3 篇文献验证 ACH-4471	Complement System	Inflammation/Immunology
Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂，对 factor D 具有高结合亲和力，其 K_d 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径，具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。

HY-13912G

IWP-2 1 篇文献验证	Wnt	Cancer
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC₅₀ 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。

HY-137561A

Bexotegrast hydrochloride PLN-74809 hydrochloride	Integrin	Inflammation/Immunology
Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂，具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化（IPF）和原发性硬化性胆管炎（PSC）。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能，抑制TGF-β1的激活，从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。

HY-174341

CD39-IN-1	NTPDase	Cancer
CD39-IN-1 (Compound 338) 是一种具有选择性的小分子 CD39 抑制剂，IC₅₀ 值为 68.7 nM。CD39-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。CD39-IN-1 能够抑制 ATP-腺苷途径中由 CD39 介导的 eATP 水解。CD39-IN-1 有望用于癌症的研究。

HY-145768

PD-1/PD-L1-IN-18	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-18 (Compound L31) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC₅₀ 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。

HY-B0205G

Candesartan CV 11974	Angiotensin Receptor PPAR	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
Candesartan (GMP) (CV 11974 (GMP)) 是 GMP 级别的 Candesartan (HY-B0205)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Candesartan 是一种血管紧张素 II AT1-受体 (angiotensin II AT1-Receptor) 阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂，具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。

HY-107632G

GYY4137	Apoptosis STAT NF-κB TNF Receptor NO Synthase Interleukin Related COX	Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
GYY4137 (GMP) 是 GMP 级别的 GYY4137 (HY-107632)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GYY4137 (GMP) 是一种缓释 H2S 供体，具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GYY4137 (GMP) 能通过阻断 STAT3 通路，从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出强效的抗癌活性。

HY-402815

(E)-4-(Naphthalen-2-yl)but-3-en-2-one	Drug Intermediate	Cancer
(E)-4-(Naphthalen-2-yl)but-3-en-2-one (Compound 7) 是一种可用作分子砌块的活性小分子。(E)-4-(Naphthalen-2-yl)but-3-en-2-one 具有抗白血病活性，可抑制人慢性粒细胞白血病细胞 K562 的增殖，IC₅₀ 为 7.6 μM。

HY-108464A

Phenamil methanesulfonate	Sodium Channel TRP Channel	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物，一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂，IC₅₀ 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂，在 Ca²⁺ 摄取实验中，抑制 TRPP3 介导的 Ca²⁺ 转运的 IC₅₀ 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。

HY-145771

PD-1/PD-L1-IN-20	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC₅₀ 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。

HY-145770

PD-1/PD-L1-IN-19	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC₅₀ 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。

HY-173149

CDD-2789	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TGF-beta/Smad TGF-β Receptor	Cancer
CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2, 又称 ACVR1) 的高选择性小分子抑制剂，通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路，有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC₅₀ 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究，包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。

HY-173522

KIF2C-IN-1	Kinesin	Cancer
KIF2C-IN-1 (Compound 7S9) 是一种选择性和有效的小分子 KIF2C 抑制剂。KIF2C-IN-1 稳定 KIF2C-微管蛋白相互作用，阻断多聚谷氨酰化微管的解聚。KIF2C-IN-1 增强 Paclitaxel (HY-B0015) 对紫杉醇耐药三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞毒性，并在小鼠模型中联合 Paclitaxel 显著降低肿瘤生长。

HY-145773

PD-1/PD-L1-IN-22	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC₅₀ 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。

HY-145772

PD-1/PD-L1-IN-21	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC₅₀ 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。

HY-15150G

Bemcentinib (GMP) R428 (GMP); BGB324 (GMP)	TAM Receptor	Cancer
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC₅₀ 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。

HY-110333

BMS-599626 dihydrochloride	EGFR	Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor，人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC₅₀=20 nmol/L) 和 HER2 (IC₅₀=30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性，且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。

HY-147081

AS 1411 AGRO-100	Histone Methyltransferase Bcl-2 Family	Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。

HY-15001G

Stemregenin 1 SR1	Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位，通过阻断 AhR-c-src-NF-κB/p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路，发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。

HY-13559

Atiprimod Azaspirane	Apoptosis	Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3（STAT3）的磷酸化，阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子（VEGF）的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1，从而抑制细胞增殖，诱导细胞周期停滞，诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。

HY-163534

PD-1/PD-L1-IN-43	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。

HY-145601

Tinengotinib TT 00420	Aurora Kinase FGFR VEGFR	Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC₅₀=1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC₅₀=1.5-3.5 nM)、VEGFRs、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G₂/M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis)、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。

HY-130841

Apcin-A	APC Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C-Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31^comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。

Cat. No.	Product Name

HY-L080

靶向治疗药物库

105 compounds

肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小，很容易进入细胞，通常作用于细胞内的靶点，而单克隆抗体由于分子量较大，很难进入细胞，通常作用于细胞表面的靶点。

靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点，已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。

MCE 精心收集了 105 种用于肿瘤治疗的靶向药物，是靶向治疗研究中的有用工具。

HY-L189

氨基酸代谢库

270 compounds

氨基酸作为生物体内最基本的有机化合物之一，不仅是蛋白质的基本组成单位，还承担着能量供给、神经递质合成、维持内环境稳定等功能。氨基酸代谢酶是一类参与氨基酸代谢过程的酶，负责催化氨基酸的合成、分解、转化以及与其他代谢途径的交互。氨基酸代谢酶的异常可能导致多种代谢性疾病，如苯丙酮尿症 (Phenylketonuria) 和高氨血症 (Hyperammonemia) 等疾病。因此，积极探究和调控氨基酸代谢过程对于代谢类相关疾病的药物开发至关重要。

MCE 收录了 270 个靶向氨基酸代谢酶的小分子化合物，是研究氨基酸代谢过程或进行代谢相关药物开发的重要工具。

HY-L919

MCE CNS BBB类药化合物库

28000 compounds

随着人口老龄化和竞争压力的增加，中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题，例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低，这主要与血脑屏障（blood-brain barrier, BBB）有关。血脑屏障（BBB）是包围中枢神经系统（CNS）微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中，紧密排列的内皮细胞排列在血管内部，形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起，控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑，还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零，同时屏蔽超过 98% 的小分子药物，从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。与非中枢神经系统药物相比，氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性，当预测值大于0.75时，意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力，为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。

HY-L153

半胱氨酸靶向共价化合物库

4,813 compounds

共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来，共价靶向在药物发现中一直处于次要地位，但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道，共价药物正逐渐得到认可。目前，半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基，各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来，为共价药物开发提供了关键的砌块结构。

为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了4,813种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。

HY-L154

半胱氨酸靶向共价片段库

3,371 compounds

为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了3,371种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则，可以用于基于片段的共价药物设计

Cat. No.	Product Name	Type

HY-13912G

IWP-2 (GMP) 1 篇文献验证	Fluorescent Dye
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC₅₀ 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。

HY-15001G

Stemregenin 1 (GMP)

SR1 (GMP)

Fluorescent Dye

Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位，通过阻断 AhR-c-src-NF-κB/p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路，发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。

HY-B0205G

Candesartan (GMP)

CV 11974 (GMP)

Fluorescent Dye

Candesartan (GMP) (CV 11974 (GMP)) 是 GMP 级别的 Candesartan (HY-B0205)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Candesartan 是一种血管紧张素 II AT1-受体 (angiotensin II AT1-Receptor) 阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂，具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。

HY-15150G

Bemcentinib (GMP)

R428 (GMP); BGB324 (GMP)

Fluorescent Dye

Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC₅₀ 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-13912G

IWP-2 (GMP) 1 篇文献验证	Biochemical Assay Reagents
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC₅₀ 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。

HY-15001G

Stemregenin 1 (GMP)

SR1 (GMP)

Biochemical Assay Reagents

HY-B0205G

Candesartan (GMP)

CV 11974 (GMP)

Biochemical Assay Reagents

HY-15150G

Bemcentinib (GMP)

R428 (GMP); BGB324 (GMP)

Biochemical Assay Reagents

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2707

α-Dendrotoxin α-DTX	Sodium Channel Potassium Channel	Others
α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1，KV1.2，KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道，降低神经元动作电位的阈值，增加动作电位的频率，从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-145771

PD-1/PD-L1-IN-20	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC₅₀ 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-147081

AS 1411 AGRO-100		核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。

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