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By Targets:	Acyltransferase (2) Adenosine Receptor (2) Akt (3) Amyloid-β (1) Antibiotic (1) Apoptosis (6) ATM/ATR (1) Bacterial (1) Bcr-Abl (1) Beta-secretase (1) Btk (2) c-Met/HGFR (1) Caspase (1) Cholinesterase (ChE) (2) COX (3) Cytochrome P450 (5) DNA Methyltransferase (2) Drug Metabolite (3) Endogenous Metabolite (1) Ferroptosis (2) Fluorescent Dye (1) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 (1) GABA Receptor (1) Glucocorticoid Receptor (2) Glutathione Peroxidase (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (2) Histone Demethylase (1) HIV (2) Influenza Virus (1) Isotope-Labeled Compounds (3) JAK (1) Keap1-Nrf2 (3) Liposome (1) MEK (1) Monoamine Oxidase (2) mTOR (1) NF-κB (2) NO Synthase (1) Oxidative Phosphorylation (1) Parasite (2) PDI (1) PI3K (1) Potassium Channel (3) PROTACs (1) Reactive Oxygen Species (3) STAT (3)
By Research Areas:	Cancer (29) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (2) Infection (4) Inflammation/Immunology (7) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (9)
Click Chemistry:	炔烃 (2)

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Targets Recommended: Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter CaMK CDK SNIPERs DNA-PK VDAC SGLT PDK-1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-125348

6α-Hydroxy paclitaxel	Drug Metabolite	Cancer
6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力，但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。

HY-P3089A

Dendrotoxin K TFA	Potassium Channel	Others
Dendrotoxin K TFA 是一种 Kv1.1 通道阻滞剂。Dendrotoxin K TFA 通过控制突触前尖峰波以时间依赖性方式将谷氨酸释放入 CA3 神经元中。

HY-P3089

Dendrotoxin K	Potassium Channel	Others
Dendrotoxin K 是一种 Kv1.1 通道阻滞剂。Dendrotoxin K 通过控制突触前尖峰波以时间依赖性方式将谷氨酸释放入 CA3 神经元中。

HY-144689

BChE-IN-3	Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
BChE-IN-3 (化合物 45a) 是一种有效的、选择性的、时间依赖性的、假不可逆的 BChE 丁酰胆碱酯酶抑制剂，其 IC₅₀ 为 56.9 nM。BChE-IN-3 还对 AChE 乙酰胆碱酯酶具有边缘可逆(不依赖于时间)的抑制作用。

HY-158309

hOAT-IN-1	Others	Cancer
hOAT-IN-1 (化合物 5) 是一种针对人鸟氨酸转氨酶 (hOAT) 的机制性抑制剂。hOAT-IN-1 作为时间依赖性抑制剂，能够与 hOAT 形成紧密结合的 PLP 抑制剂加合物，导致 hOAT 的活性位点被紧密占据。hOAT-IN-1 可用于肝细胞癌的研究。

HY-16718

Dagrocorat PF-00251802	Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450	Inflammation/Immunology Endocrinology
Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对CYP3A (IC₅₀=1.3 μM)和CYP2D6 (K_i=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-16718A

Dagrocorat hydrochloride PF-00251802 hydrochloride	Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450	Inflammation/Immunology Endocrinology
Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC₅₀=1.3 μM) 和CYP2D6 (K_i=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-121144

Cefazedone Refosporen	Bacterial Antibiotic	Infection
Cefazedone (Refosporen)，第一代头孢菌素，是具有抗革兰氏阳性和革兰氏阴性菌活性的时间依赖性抗生素。

HY-U00197

Tilmacoxib JTE522; JTP19605; RWJ57504	COX	Inflammation/Immunology
替马考昔 Tilmacoxib (JTE522) 是一种高度选择性的,时间依赖性的，及不可逆的 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 为 85 nM。

HY-106855

Almokalant H 234/09	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
阿莫兰特 Almokalant 是一种第三类抗心律失常的活性分子，为钾离子通道阻滞剂，抑制时间依赖性延迟整流钾离子电流的特有的组分 Ikr。

HY-19832

SC66 5 篇文献验证	Akt Apoptosis	Cancer
SC66 是一种 Akt 抑制剂，降低细胞活力，这种作用存在剂量和时间依赖性，且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。

HY-N0220

Dauricine 2 篇文献验证	Oxidative Phosphorylation NF-κB Apoptosis	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
蝙蝠葛碱 Dauricine 是存在于 Menispermum dauricum 中的一种双苯异喹啉生物碱，具有抗炎活性。Dauricine 通过抑制 NF-κB 激活，抑制结肠癌细胞的增值、侵袭，并诱导凋亡，且具有剂量依赖性。

HY-15648C

GSK-J5 1 篇文献验证	Histone Demethylase Parasite	Cancer
GSK-J5 是一种有效的血吸虫和蠕虫抑制剂。GSK-J5 以剂量和时间依赖的方式提高血吸虫死亡率、成虫活力和死亡率，以及卵的产卵量。

HY-100686

U93631	GABA Receptor	Neurological Disease
U93631是一种高效的GABAA受体的配体，其IC50为100 nM，由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流，这种效果会被U93961迅速抑制，并且这种抑制作用是随着时间衰减的。

HY-143468

MEK-IN-5	Apoptosis MEK	Cancer
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-D1527

N-(3-Fluoranthenyl)maleimide	Fluorescent Dye	Others
N-(3-Fluoranthyl)顺丁烯二酰亚胺 N-(3-Fluoranthyl)maleimide 是一种硫醇荧光探针，寿命约为 20 纳秒。最大激发波长为 370 nm，可用于研究生物聚合物的时间依赖过程。

HY-125348S

6α-Hydroxy Paclitaxel-d5	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
6α-Hydroxy Paclitaxel-d₅ 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力，但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。

HY-134508

C24-Ceramide	Liposome	Others
N-二十四酰基鞘氨醇 C24-Ceramide 是一种鞘磷脂，可用于构成脂质膜。C24-Ceramide 诱导膜特性的时间依赖性变化。C24-Ceramide 诱导膜重组。

HY-B0363

Nimesulide 5 篇以上引用文献 R805	COX	Inflammation/Immunology
尼美舒利 Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC₅₀ 值为 70 nM-70 μM，但对 COX-1 的作用弱，IC₅₀ 值 >100 μM；Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。

HY-108341

PF-06424439	Acyltransferase	Metabolic Disease
PF-06424439 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC₅₀ 是 14 nM。PF-06424439 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

HY-133862

SCH-202676	Influenza Virus G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Adenosine Receptor	Infection
SCH-202676 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 具有抗流感活性，以时间依赖的方式抑制 3CL^pro，IC₅₀ 为 0.655 µM。

HY-108341A

PF-06424439 methanesulfonate 5 篇以上引用文献	Acyltransferase	Metabolic Disease
PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC₅₀ 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

HY-149036

PAA5	Ferroptosis Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species	Cancer
PAA5 是一种以甲基化物碳为中心的多核 Au(I) 簇。PAA5 能释放 Au(I)，引起促氧化反应，加速铁死亡。PAA5 以时间依赖性方式增加 pH2AX 的表达。PAA5 具有抗癌活性。

HY-110012

SCH-202676 hydrobromide	Adenosine Receptor	Infection
SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性，以时间依赖的方式抑制 3CL^pro，IC₅₀ 为 0.655 μM。

HY-N1214A

(E/Z)-Squalene (E/Z)-Super Squalene; (E/Z)-AddaVax	Apoptosis	Cancer
(E/Z)-Squalene ((E/Z)-Super Squalene; (E/Z)-AddaVax) 是一种三萜化合物。(E/Z)-Squalene 在肝脏中积累并降低肝脏胆固醇和甘油三酯。(E/Z)-Squalen 调节细胞内活性氧化物质 (ROS) 的产生，并呈浓度和时间依赖性引起细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。

HY-12519

Oltipraz 最多引用文献 14 篇文献验证 RP 35972; NSC 347901	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIV Keap1-Nrf2 Parasite	Cancer
奥替普拉 Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC₅₀ 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

HY-N8481

3,6-Dihydroxyflavone 3,6-DHF	Apoptosis	Cancer
3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 剂量和时间依赖性地降低细胞活力并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 诱导 apoptosis。3,6-Dihydroxyflavone 增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。

HY-115750

Nω-allyl-L-arginine	NO Synthase	Neurological Disease
Nω-allyl-L-arginine 是一种竞争性和可逆的的牛脑一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂。Nω-allyl-L-arginine 可以以时间依赖性方式使 nNOS 失活。Nω-allyl-L-arginine 也是一种底物，可以产生 L-精氨酸、丙烯醛和 H₂O。

HY-B0363S

Nimesulide D5	COX	Inflammation/Immunology
尼美舒利 d₅ Nimesulide-d₅ 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC₅₀ 值为 70 nM-70 μM，但对 COX-1 的作用较弱 (IC₅₀ >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。

HY-143883

MS143	Akt	Cancer
MS143 是一种有效的 AKT 降解剂，在 PC3 细胞中 DC₅₀=46 nM，GI₅₀=0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统，以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。

HY-N6843

Arnicolide D 1 篇文献验证	Caspase PI3K Akt mTOR STAT	Cancer
山金车内酯 D Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期，激活 caspase 信号通路，并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。

HY-157788

ZX703	PROTACs Reactive Oxygen Species Ferroptosis Glutathione Peroxidase	Cancer
ZX703 (化合物 5I) 是一种 PROTAC，可通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体途径以剂量和时间依赖性方式显著降解 GPX4 (DC₅₀=0.315 µM)。ZX703 通过诱导细胞中的 Reactive Oxygen Species (ROS) 积累，从而诱导铁死亡 (Ferroptosis)。ZX703 可用于癌症的研究。

HY-108704

CT-721	Bcr-Abl	Cancer
CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC₅₀ 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。

HY-19323A

(S)-Ceralasertib 1 篇文献验证 (S)-AZD6738	ATM/ATR	Cancer
(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取，化合物 II，IC₅₀ 为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂，具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib 水溶性改善，并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。

HY-135334

ACP-5862 1 篇文献验证	Drug Metabolite Btk Cytochrome P450	Cancer
ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC₅₀ 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC₅₀ 和 EC₅₀ 分别为 3 nM 和 8 nM。

HY-12519S

Oltipraz-d3 RP 35972-d₃; NSC 347901-d₃	Isotope-Labeled Compounds HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIV Keap1-Nrf2	Cancer
吡噻硫酮 d₃ Oltipraz-d₃ 是 Oltipraz 的氘代物。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC₅₀ 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

HY-134508A

C24-Ceramide (d18:1/24:0)	Others	Others
C24-Ceramide (d18:1/24:0) 是一种鞘磷脂，可用于构成脂质膜。C24-Ceramide (d18:1/24:0) 诱导膜特性的时间依赖性变化。C24-Ceramide (d18:1/24:0) 诱导膜重组。

HY-18642

CYP3cide PF-4981517	Cytochrome P450	Others
CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效，选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC₅₀ 值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在活性分子代谢中的作用。

HY-151285

JAK-2/3-IN-3	Apoptosis JAK	Inflammation/Immunology Cancer
JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂，其对 JAK2 和 JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。

HY-135334S

ACP-5862-d4	Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Btk Cytochrome P450	Cancer
ACP-5862-d₄ 是 ACP-5862 氘代物。ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC₅₀ 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC₅₀ 和 EC₅₀ 分别为 3 nM 和 8 nM。

HY-13438

AZD3839 free base 1 篇文献验证	Beta-secretase	Cancer
AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (K_i=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-W012896

2-Thiohydantoin	Others	Others
2-Thiohydantoin 在 0.1 M HCl 中用作低碳钢腐蚀的抑制剂，其抑制效率取决于浓度和浸泡时间。

HY-146314

MAO-B-IN-9	Monoamine Oxidase Amyloid-β	Neurological Disease
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ_1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用，其机制可能与 Aβ_1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-N1410

Triacetylresveratrol	STAT NF-κB	Cancer
三乙酰基白藜芦醇 Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸化。具有抗癌作用。

HY-155811

DQP-997-74	Others	Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂，特异性靶向 GluN2C/D (IC₅₀: 0.069 μM 和 0.035 μM)，具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用，表现出时间依赖性增强的效力，抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。

HY-N6842

ArnicolideC	Others	Infection Cancer
山金车内酯C ArnicolideC 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。ArnicolideC 对鼻咽癌 (NPC) 细胞组发挥细胞毒性作用，以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞生长。 ArnicolideC 还表现出对 NPC 增殖的抑制作用。

HY-N10188

Nidurufin	Others	Cancer
Nidurufin 是一种有效的细胞周期抑制剂，具有抗肿瘤活性。Nidurufin 以浓度和时间依赖性的方式诱导 K562 细胞系G₂/M过渡期的体外细胞周期阻滞，IC₅₀=12.6μM。

HY-139664

GSK-3685032 4 篇文献验证	DNA Methyltransferase	Cancer
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC₅₀=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

HY-149035

PAA4	Others	Cancer
PAA4 是一种以甲基化物碳为中心的多核 Au(I) 簇。PAA4 显示出抗增殖活性。PAA4 以时间依赖性方式增加 pH2AX 的表达。PAA4 在原位膀胱癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。

HY-N12840

Logmalicid B	Others	Metabolic Disease
Logmalicid B 是一种可以从 Cornus officinalis 中分离得到的环烯醚萜苷类化合物，可用于糖尿病的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L039

细胞重编程化合物库

2,080 compounds

细胞重编程技术为药物筛选，疾病模型建立，人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4，SOX2，KLF4，及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞（iPSCs）以来，重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术，但大多数方法仍不适合临床应用，因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法，已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中，小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程，成本低，比较容易控制作用浓度和时间，并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性，易于合成和标准化，适合大规模细胞的生产。

MCE 重编程化合物库包含 2,080 种小分子化合物，这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路，是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area