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秋水仙碱

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-16569
    Colchicine
    25 篇以上引用文献

    		 Microtubule/Tubulin NOD-like Receptor (NLR) Autophagy Apoptosis Cancer
    秋水仙碱 Colchicine 是一种具有口服活性的生物碱，是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合，IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine 具有广泛的抗炎、免疫抑制和强抗纤维化作用，同时具有用于痛风性关节炎研究的潜力。
    Colchicine
  • HY-W021267
    3-Demethylcolchicine

    		Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    3-去甲秋水仙碱 3-Demethylcolchicine 是秋水仙碱的代谢产物，碳环上有一个羟基参与自由基的清除并且能显著抑制角叉菜胶水肿。
    3-Demethylcolchicine
  • HY-124479A
    γ-Lumicolchicine

    		Others Cancer
    γ-Lumicolchicine 是秋水仙碱 (Colchicine (HY-16569)) 的无活性类似物。
    γ-Lumicolchicine
  • HY-N0301
    Thiocolchicoside

    		GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    硫秋水仙苷 Thiocolchicoside 是中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂，具有抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。
    Thiocolchicoside
  • HY-152156
    Tubulin inhibitor 11

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 11 是一种有效的具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 11 靶向微管蛋白上的秋水仙碱结合位点，抑制微管蛋白聚合，促进有丝分裂阻断和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tubulin inhibitor 11
  • HY-106423
    Mivobulin

    NSC 613862; (S)-(-)-NSC 613862

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Mivobulin (NSC 613862) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，在与秋水仙碱重叠的区域结合微管蛋白，抑制其聚合。Mivobulin (NSC 613862) 在微管蛋白二聚体中可促进异常聚合物的形成和 GTPase 的活性。具有抗肿瘤活性。
    Mivobulin
  • HY-118748
    Suprafenacine

    SRF

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin) 稳定的分子，它在秋水仙碱结合位点与微管结合并抑制聚合。Suprafenine 可诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis)，并可用于肿瘤研究。
    Suprafenacine
  • HY-121524
    DJ101

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点，克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
    DJ101
  • HY-155362
    Tubulin polymerization-IN-56

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，通过与秋水仙碱位点相互作用，导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
    Tubulin polymerization-IN-56
  • HY-155139
    Tubulin polymerization-IN-45

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-45 是一种微管蛋白靶向剂，是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-45 与微管蛋白的秋水仙碱位点结合， 诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tubulin polymerization-IN-45
  • HY-163270
    PM534

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    PM534 是一种微管蛋白 (tubulin) 靶向剂，抑制微管蛋白组装，其 IC50 值为 0.8 ~ 3.2 nM。PM534 结合微管蛋白的秋水仙碱位点，具有较高的抗肿瘤活性。
    PM534
  • HY-14444
    Plinabulin

    NPI-2358

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    普那布林 Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管破坏剂，能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合，并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用，对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。
    Plinabulin
  • HY-137974
    8-Epixanthatin

    		STAT Apoptosis Cancer
    8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂，从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活，诱导细胞凋亡( apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    8-Epixanthatin
  • HY-152143
    Tubulin polymerization-IN-41

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-41 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，IC50 为 2.61 μM。Tubulin polymerization-IN-41 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-41 具有抗癌作用。
    Tubulin polymerization-IN-41
  • HY-151982
    Tubulin polymerization-IN-39

    		Microtubule/Tubulin Cardiovascular Disease Cancer
    Tubulin polymerization-IN-39 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50: 4.9 μM)。Tubulin polymerization-IN-39 占据秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-39 抑制癌细胞增殖。
    Tubulin polymerization-IN-39
  • HY-119427
    Anti-melanoma agent 3

    		Others Cancer
    Anti-melanoma agent 3 (compound 5cb) 是 2-芳基-4-苯甲酰基-咪唑 (ABI) 衍生物，是黑色素瘤异种肿瘤的抑制剂。Anti-melanoma agent 3 通过与秋水仙碱结合位点相互作用来抑制微管蛋白聚合，发挥抗癌活性。
    Anti-melanoma agent 3
  • HY-121993
    Combretastatin A-1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    康普瑞汀A-1 Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
    Combretastatin A-1
  • HY-157543
    Tubulin polymerization-IN-59

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 是秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) 的有效抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 抑制微管蛋白聚合。
    Tubulin polymerization-IN-59
  • HY-149020
    Tubulin polymerization-IN-26

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-26 (化合物12h) 可通过结合在微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (colchicine binding site of microtubulin) 抑制微管蛋白的聚合， IC50 值为 4.64 μM。Tubulin polymerization-IN-26 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制细胞的转移或迁移，可作为研究肺癌的潜在化合物。
    Tubulin polymerization-IN-26
  • HY-116852
    Thiocolchicine

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
    Thiocolchicine
  • HY-163356
    Tubulin polymerization-IN-60

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，会干扰细胞周期进程，导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
    Tubulin polymerization-IN-60
  • HY-150761
    MY-875

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization) 抑制剂, IC50 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
    MY-875
  • HY-106008
    Avanbulin

    BAL27862

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Avanbulin (BAL27862) 是一种有效的秋水仙碱位点结合的微管蛋白 (tubulin) 装配抑制剂。Avanbulin 在 37 °C 抑制微管蛋白组装 (IC50=1.4 μM)。Avanbulin 与微管蛋白结合的 Kd 值为 244 nM。Avanbulin 可用于癌症和细胞分裂的研究。
    Avanbulin
  • HY-149414
    MY-673

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis ERK TGF-beta/Smad Cancer
    MY-673 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI)，抑制微管蛋白聚合。MY-673 抑制 ERK 信号通路，进而影响 TGF-β/SMAD 通路中 SMAD4 蛋白表达水平。MY-673 在体内外有效抑制细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MY-673
  • HY-162089
    MY-1442

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    MY-1442 (I-3) 是一种微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization) 抑制剂。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。MY-1442 具有抗癌活性。MY-1442 能够诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞迁移。
    MY-1442
  • HY-116852S
    Thiocolchicine-d3

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
    Thiocolchicine-d3
  • HY-147888
    Tubulin inhibitor 29

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 29 (compound 3c) 是一种有效的 微管 抑制剂，IC50 值为 1.2 µM。Tubulin inhibitor 29 具有抗增殖作用，对 MCF-7 细胞的 IC50 值为 7.5 µM。Tubulin inhibitor 29 抑制微管聚合并与秋水仙碱位点结合。
    Tubulin inhibitor 29
  • HY-156737
    Tubulin polymerization-IN-49

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
    Tubulin polymerization-IN-49
  • HY-16146
    Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium

    OXi-4503 tetrasodium

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体，是一种微管聚合抑制剂，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
    Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium
  • HY-161324
    Tubulin degrader 1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
    Tubulin degrader 1
  • HY-13270
    ABT-751

    E7010

    		 Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis Cancer
    ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis)，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy)。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
    ABT-751
  • HY-132866
    YS-370

    		P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
    YS-370
  • HY-162319
    Tubulin/HDAC-IN-4

    		Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin) 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
    Tubulin/HDAC-IN-4

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