2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. GPR139
  4. JNJ-63533054

JNJ-63533054 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR139 激动剂，对人 GPR139 的EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR，离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。

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JNJ-63533054 Chemical Structure

JNJ-63533054 Chemical Structure

CAS No. : 1802326-66-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
1 mg ￥295
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg ￥6900
In-stock
200 mg   询价  
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JNJ-63533054 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JNJ-63533054 is a potent, selective and orally active GPR139 agonist with an EC50 of 16 nM for human GPR139 (hGPR139). JNJ-63533054 shows selective for GPR139 over other GPCRs, ion channels, and transporters. JNJ-63533054 can cross the blood-brain barrier (BBB)[1][2].

IC50 & Target

EC50: 16 nM (Human GPR139), 63 nM (Rat GPR139) and 28 nM (Mouse GPR139)[1]
体外研究
(In Vitro)

JNJ-63533054 在钙动员 (EC50 为 16 nM) 和 GTPγS 结合 (EC50 为 17 nM) 测定中特异性激活人 GPR139。JNJ-63533054 还以相似的效力激活大鼠和小鼠 GPR139 受体 (大鼠 EC50 为 63 nM，小鼠 EC50 为 28 nM)[1]。
在人类 GPR139 的饱和研究中，观察到[3H] JNJ-63533054 的单个高亲和力结合位点群 (Kd 为 10 nM)。Bmax 值为 26 pmol/mg 蛋白质。大鼠 GPR139 和小鼠 GPR139 的饱和度研究产生了相同范围内的 Kd 值 (分别为 32 nM 和 23 nM；Bmax=8.5 pmol/mg 蛋白质和6.2 pmol/mg 蛋白质)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JNJ-63533054 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

JNJ-63533054 (3-30 mg/kg；口服给药；一次；SD 大鼠) 处理在第一个小时内诱导剂量依赖性运动活动减少[1]。
药代动力学在大鼠中检测了 JNJ-63533054 (化合物 7c；1 mg/kg静脉注射；5 mg/kg po)。IV 清除率为 53 mL/min/kg，Cmax 为 317 ng/mL (~1 μM)，t1/2 为 2.5 小时，JNJ-63533054 穿过血脑屏障 (BBB)的 脑血浆比 (b/p) 为1.2 [2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (350-450 g)[1]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration: Oral administration; once
Result: Induced a dose-dependent reduction in locomotor activity in the first hour.
分子量

316.78

Formula

C17H17ClN2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (157.84 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1568 mL 15.7838 mL 31.5676 mL
5 mM 0.6314 mL 3.1568 mL 6.3135 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

JNJ-63533054 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1568 mL 15.7838 mL 31.5676 mL 78.9191 mL
5 mM 0.6314 mL 3.1568 mL 6.3135 mL 15.7838 mL
10 mM 0.3157 mL 1.5784 mL 3.1568 mL 7.8919 mL
15 mM 0.2105 mL 1.0523 mL 2.1045 mL 5.2613 mL
20 mM 0.1578 mL 0.7892 mL 1.5784 mL 3.9460 mL
25 mM 0.1263 mL 0.6314 mL 1.2627 mL 3.1568 mL
30 mM 0.1052 mL 0.5261 mL 1.0523 mL 2.6306 mL
40 mM 0.0789 mL 0.3946 mL 0.7892 mL 1.9730 mL
50 mM 0.0631 mL 0.3157 mL 0.6314 mL 1.5784 mL
60 mM 0.0526 mL 0.2631 mL 0.5261 mL 1.3153 mL
80 mM 0.0395 mL 0.1973 mL 0.3946 mL 0.9865 mL
100 mM 0.0316 mL 0.1578 mL 0.3157 mL 0.7892 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JNJ-635330541802326-66-4JNJ63533054JNJ 63533054GPR139G Protein-Coupled Receptor 139CNSblood-brainbarrieroralL-tryptophanL-phenylalanineInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-19838
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