2. Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Autophagy
  3. FAAH Autophagy
  4. Redafamdastat

Redafamdastat  (Synonyms: PF-04457845)

目录号: HY-14376 纯度: 99.89%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Redafamdastat (PF-04457845) 是一种高效选择性的 FAAH 抑制剂，作用于 hFAAH 和 rFAAH，IC50 分别为 7.2±0.63 nM 和 7.4±0.62 nM。是是

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Redafamdastat Chemical Structure

Redafamdastat Chemical Structure

CAS No. : 1020315-31-4

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥610
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥950
In-stock
25 mg ￥2000
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50 mg ￥3000
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100 mg ￥5400
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Redafamdastat 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Redafamdastat (PF-04457845) is a highly efficacious and selective FAAH inhibitor with IC50 values is 7.2±0.63 nM and 7.4±0.62 nM for hFAAH and rFAAH, respectively.

IC50 & Target

IC50: 7.2±0.63 nM (hFAAH), 7.4±0.62 nM (rFAAH)[1]
体外研究
(In Vitro)

Redafamdastat inhibits FAAH by a covalent, irreversible mechanism involving carbamylation of the active-site serine nucleophile of FAAH with high in vitro potency (kinact/Ki and IC50 values of 40300 M-1s-1 and 7.2 nM, respectively, for human FAAH). Redafamdastat has exquisite selectivity for FAAH relative to other members of the serine hydrolase superfamily as demonstrated by competitive activity-based protein profiling. Redafamdastat completely inhibits FAAH in human and mouse membrane proteomes at both 10 and 100 μM with no off targets[1]. Redafamdastat is completely selective for FAAH, and none of the other FP-reactive serine hydrolases in the tested tissues are inhibited by Redafamdastat even at 100 μM[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Redafamdastat 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Oral administration of Redafamdastat at 0.1 mg/kg results in efficacy comparable to that of naproxen at 10 mg/kg in a rat model of inflammatory pain. Oral administration of Redafamdastat causes a significant inhibition of mechanical allodynia measured after 4 h with a minimum effective dose (MED) of 0.1 mg/kg. Furthermore, at 0.1 mg/kg (p.o.), Redafamdastat inhibits the pain response to a comparable degree as the nonsteroidal anti-inflammatory drug naproxen at 10 mg/kg[1]. FAAH is confirmed to be completely inhibited in mice treated with Redafamdastat at 1 and 10 mg/kg p.o. by competitive activity-based protein profiling (ABPP) study[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

455.43

Formula

C23H20F3N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (219.57 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1957 mL 10.9786 mL 21.9573 mL
5 mM 0.4391 mL 2.1957 mL 4.3915 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.89%

COA (189 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

The IC50 values for the inhibition of hFAAH and rFAAH by PF-04457845 is determined. PF-04457845 is preincubated with FAAH for 60 min before initiating the reaction by the addition of the substrate oleamide. Mouse and human tissues are prepared and inhibitor selectivity is assessed by competitive activity-based protein profiling[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1][2]

Rats[1]
PF-04457845 is administered orally to male Sprague-Dawley rats (200g-250g) at the indicated dose (mg/kg) as a nanocrystalline suspension in 2% polyvinylpyrrolidone and 0.15% sodium dodecyl sulfate in H2O. The dose volume is 10 mL/kg. The Paw Withdrawal Threshold (PWT) is evaluated at 4 h post dose. PWT measurements are averaged and statistical comparisons between groups are made using analysis of variance and unpaired T-tests.
Mice[2]
Male C57BL6/J mice (7 weeks old; n=8) are treated with PF-04457845 (1 or 10 mg/kg in polyethyleneglycol 300 vehicle by oral administration in a volume of 4 mL/kg), the synthetic cannabinoid agonist WIN 55,212-2 (1 or 10 mg/kg in 18:1:1 saline/Emulphor/ethanol vehicle by intraperitoneal administration in a volume of 10 mL/kg), or the corresponding vehicle. Mice are evaluated for hypomotility, hypothermia, antinociceptive, and cataleptic effects at 4 h or 30 min after PF-04457845 or WIN 55,212-2 administration, respectively, using the tetrad tests except that catalepsy is assessed for 60 s instead of 10 s. Statistical analysis is performed using the Student's t test comparing each treatment group with vehicle.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Redafamdastat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1957 mL 10.9786 mL 21.9573 mL 54.8932 mL
5 mM 0.4391 mL 2.1957 mL 4.3915 mL 10.9786 mL
10 mM 0.2196 mL 1.0979 mL 2.1957 mL 5.4893 mL
15 mM 0.1464 mL 0.7319 mL 1.4638 mL 3.6595 mL
20 mM 0.1098 mL 0.5489 mL 1.0979 mL 2.7447 mL
25 mM 0.0878 mL 0.4391 mL 0.8783 mL 2.1957 mL
30 mM 0.0732 mL 0.3660 mL 0.7319 mL 1.8298 mL
40 mM 0.0549 mL 0.2745 mL 0.5489 mL 1.3723 mL
50 mM 0.0439 mL 0.2196 mL 0.4391 mL 1.0979 mL
60 mM 0.0366 mL 0.1830 mL 0.3660 mL 0.9149 mL
80 mM 0.0274 mL 0.1372 mL 0.2745 mL 0.6862 mL
100 mM 0.0220 mL 0.1098 mL 0.2196 mL 0.5489 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Redafamdastat1020315-31-4PF-04457845PF04457845PF 04457845FAAHAutophagyFatty acid amide hydrolaseInhibitorinhibitorinhibit

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