1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR

VEGFR (血管内皮生长因子受体)

Vascular endothelial growth factor receptor

VEGFR 包括三种亚型:fms 样酪氨酸激酶 Flt-1 (VEGFR1/Flt-1)、激酶结构域区域(也称为胎儿肝激酶)(VEGFR2/KDR/Flk-1) 和 Flt-4 (VEGFR3)。每个受体在胞外结构域中有七个免疫球蛋白样结构域、一个跨膜区域和一个由激酶插入结构域中断的一致酪氨酸激酶序列。VEGFR1 和 2 在血管内皮细胞上表达,而 VEGFR3 在淋巴管内皮细胞上表达。VEGF 家族成员 VEGF-A、-B、-C、-D、-E 和 PlGF 以及人类免疫缺陷 (HIV) Tat 蛋白以特定模式与三种相关受体蛋白酪氨酸激酶 VEGFR1、2 和 3 结合,并诱导同源和异源受体复合物的形成。VEGF 与 VEGFR 的结合会导致受体二聚化和自身磷酸化。与 VEGFR 特定酪氨酸残基相关的细胞内蛋白(如 VEGFR 相关蛋白 (VRAP)、PLC 和 Sck)在受体激活后被磷酸化。VEGF 与其受体结合可激活多种信号转导途径,从而导致细胞增殖、存活、通透性和迁移增加。

VEGFRs consist of three subtypes, the fms-like tyrosine kinase Flt-1 (VEGFR1/Flt-1), the kinase domain region, also referred to as fetal liver kinase (VEGFR2/KDR/Flk-1), and Flt-4 (VEGFR3). Each receptor has seven immunoglobulinlike domains in the extracellular domain, a single transmembrane region, and a consensus tyrosine kinase sequence interrupted by a kinase insert domain. VEGFR1 and 2 are expressed on vascular endothelial cells, whereas VEGFR3 is expressed on lymphatic endothelial. The VEGF family members VEGF-A, -B, -C, -D, -E, and PlGF, and the human immunodeficiency (HIV) Tat protein bind in specific patterns to three related receptor protein tyrosine kinases, VEGFR1, 2, and 3, and induce the formation of homo- and heteromeric receptor complexes. Binding of VEGF to VEGFR causes dimerization and autophosphorylation of the receptor. Intracellular proteins such as VEGFR-associated protein (VRAP), PLC, and Sck that associate with specific tyrosine residues of VEGFR are phosphorylated upon receptor activation. Several signal transduction pathways are activated by the binding of VEGF to its receptor, leading to increased proliferation, survival, permeability, and migration of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-108801A
    Aflibercept (VEGF Trap) Inhibitor
    Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR1 和 VEGFR2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 域融合而成的可溶性诱饵 VEGFR。Aflibercept 抑制 VEGF 信号通过抑制 VEGF 参与调控的通路。Aflibercept 可以用于老年性黄斑变性 (AMD) 和心血管疾病的研究。
    Aflibercept (VEGF Trap)
  • HY-10248
    RAF265 Inhibitor 99.80%
    RAF265 是一种有效的、具有口服活性的 RAF/VEGFR2 抑制剂。
    RAF265
  • HY-18303
    AMG-47a Inhibitor 99.19%
    AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50=0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2p38αp38αJak3MLRIL-2IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生,发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
    AMG-47a
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 98.90%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
    AST 487
  • HY-124593
    PTC299 Inhibitor 99.89%
    PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂,在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度,缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    PTC299
  • HY-15511
    Tyrphostin A9 Inhibitor 99.91%
    Tyrphostin A9 是 PDGFR 抑制剂,是线粒体分裂诱导剂。Tyrphostin A9 具有抗流感病毒的活性。
    Tyrphostin A9
  • HY-B0791
    Altiratinib Inhibitor 99.29%
    Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 METTIE2VEGFR2FLT3Trk1Trk2Trk3IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
    Altiratinib
  • HY-N0316
    Mollugin

    大叶茜草素

    Inhibitor 99.48%
    Mollugin 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 S 期阻滞,增加细胞内活性氧 (ROS) 水平。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 DNA 损伤,并增加 p-H2AX 的表达。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活化而具有抗癌作用。Mollugin 通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 (骨形态发生蛋白 2) 的成骨作用。
    Mollugin
  • HY-10517
    Orantinib Inhibitor 99.29%
    Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,对Flt-1PDGFRβFGFR1Ki 值分别为 2.1 μM,8 nM 和 1.2 μM。
    Orantinib
  • HY-14574
    PF-03814735 Inhibitor 99.45%
    PF-03814735是有效,有口服性,ATP 竞争性的,可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。
    PF-03814735
  • HY-10372
    PP121 Inhibitor 99.51%
    PP121是多靶点激酶抑制剂,抑制 mTORDNK-PKVEGFR2SrcPDGFRIC50 值分别为10,60,12,14,2 nM。
    PP121
  • HY-16135
    CEP-11981 Inhibitor 99.18%
    CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2VEGFR1-3FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
    CEP-11981
  • HY-10337
    Brivanib

    布立尼布

    Inhibitor 99.92%
    Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR-1FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
    Brivanib
  • HY-13068
    Golvatinib Inhibitor 99.86%
    Golvatinib (E-7050) 是 c-MetVEGFR2 的双重抑制剂,IC50值分别为14 和 16 nM。
    Golvatinib
  • HY-P990148
    Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) Inhibitor
    Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 是大鼠来源的、抗小鼠 VEGF-AIgG2a, κ 抗体抑制剂。
    Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05)
  • HY-10228
    Motesanib

    莫替沙尼

    Inhibitor 99.96%
    Motesanib (AMG 706) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFRRet 的 10 倍多。
    Motesanib
  • HY-P3325
    P8RI Agonist 99.88%
    P8RI (D-P8RI) 是CD31的模拟肽和 CD31 激动剂。P8RI 与 CD31 外结构域的膜旁氨基酸序列结合,通过恢复 CD31 抑制途径显示出免疫抑制作用。
    P8RI
  • HY-13308
    Regorafenib Hydrochloride

    瑞戈非尼盐酸盐

    Inhibitor 99.58%
    Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
    Regorafenib Hydrochloride
  • HY-10501
    SU14813 Inhibitor 99.11%
    SU14813 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2VEGFR1PDGFRβKITIC50 值分别为 50,2,4,15 nM。
    SU14813
  • HY-B0263
    Thiabendazole

    噻菌灵

    Inhibitor 99.94%
    Thiabendazole 是一种口服有效性的苯并咪唑类杀菌剂,具有抗真菌、驱虫和抗癌活性。Thiabendazole 可导致生物发育畸形。Thiabendazole 能够用于造模。
    Thiabendazole
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.