1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Glutaminase
  4. Glutaminase抑制剂

Glutaminase抑制剂

Glutaminase抑制剂 (38):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12248
    Telaglenastat Inhibitor 99.82%
    Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGAGAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-12683
    BPTES Inhibitor 98.98%
    BPTES是选择性的谷氨酰胺酶变构抑制剂,IC50 为0.16 μM。
  • HY-12682
    Glutaminase C-IN-1 Inhibitor 99.88%
    Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是 Glutaminase C 变构抑制剂,可抑制癌细胞生长而不影响其正常细胞对应体。
  • HY-162141
    MD102 Inhibitor
    MD102 是一种有效的 TG2 抑制剂,IC50 值为 0.35 μM。MD102 通过抑制 TG2 稳定 p53,诱导 p-AKT 和 p-mTOR 下游信号传导减少,从而导致肿瘤细胞凋亡。
  • HY-157254
    AA10 Inhibitor
    AA10 是一种有效且不可逆的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂,可用于癌症的研究。
  • HY-157975
    LM11 Inhibitor
    LM11 是一种转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂,具有通过维持 TG2 处于细胞毒性构象状态来杀死胶质母细胞瘤细胞的活性。
  • HY-19359
    ZED-1227 Inhibitor 99.97%
    ZED-1227 是一种特异性的,具有口服活性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂,IC50值为 45 nM。ZED-1227 能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活,可用于乳糜泻的研究。
  • HY-12337
    GK921 Inhibitor 99.93%
    GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂,对人类重组TGase2的IC50值为7.71 μM。
  • HY-124476
    Cystamine Inhibitor 99.79%
    Cystamine 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
  • HY-114334
    Glutaminase-IN-1 Inhibitor 98.65%
    Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,其IC50 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
  • HY-103671
    IPN60090 Inhibitor 99.47%
    IPN-60090 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM),对 GLS-2 无活性。IPN-60090 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 可用于实体肿瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。
  • HY-123290
    KCC009 Inhibitor 98.98%
    KCC009 是转谷氨酰胺酶 2 的抑制剂,可诱导 p53 途径依赖的放疗敏感性。
  • HY-W020050
    Cystamine (dihydrochloride) Inhibitor ≥98.0%
    Cystamine (dihydrochloride) 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
  • HY-117678
    TG-2-IN-1 Inhibitor ≥98.0%
    TG-2-IN-1 (Compound D003) 是一种转谷氨酰胺酶-2 (TGM-2) 抑制剂。TG-2-IN-1 可用于近视研究。
  • HY-121167
    L-Albizziin Inhibitor ≥98.0%
    L-albizziin 为一种巯基试剂,是谷氨酰胺酶抑制剂。L-albizziin 可用于癌症研究。
  • HY-79583
    Glutaminase-IN-3 Inhibitor 98.47%
    Glutaminase-IN-3 (compound 657) 是一种有效的 glutaminase 抑制剂,对GLS1的 IC50 值为0.24 μM。详细情况请参见专利 WO2014089048A1,compound 657。
  • HY-103671A
    IPN60090 dihydrochloride Inhibitor 99.05%
    IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM),对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。
  • HY-119377
    UPGL00004 Inhibitor ≥98.0%
    UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
  • HY-P99512
    Zampilimab Inhibitor 98.81%
    Zampilimab (UCB-7858) 是一种转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 单克隆抗体。Zampilimab 在肾移植中有潜在的应用。
  • HY-144666
    GLS-1-IN-1 Inhibitor 99.64%
    GLS-1-IN-1 (compound 1d) 是一种 GLS-1 抑制剂。GLS-1-IN-1 对 Hep G2、MCF 7 和 MCF 10A 细胞有抑制作用。