1. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis Anti-infection
  2. Hexokinase Mitochondrial Metabolism Apoptosis Parasite
  3. Lonidamine

Lonidamine  (Synonyms: 氯尼达明; AF-1890; Diclondazolic Acid; DICA)

目录号: HY-B0486 纯度: 99.73%
COA 产品使用指南

Lonidamine (AF-1890) 是一种己糖激酶 (hexokinase) 和丙酮酸载体 (mitochondrial pyruvate carrier) 抑制剂 (Ki: 2.5 μM)。Lonidamine 还可抑制癌细胞中的有氧糖酵解。Lonidamine 可用于线粒体代谢和炎症的研究,如肺纤维化。

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Lonidamine Chemical Structure

Lonidamine Chemical Structure

CAS No. : 50264-69-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥567
In-stock
5 mg ¥515
In-stock
10 mg ¥916
In-stock
50 mg ¥2600
In-stock
100 mg ¥3713
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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    Lonidamine purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Metab. 2022 Nov 11;S1550-4131(22)00490-9.  [Abstract]

    Combination treatment with Rimegepant and Lonidamine, Anlotinib, or Bevacizumab lead to a reduced proportion of Ki67+ cancer cells, reduce LC3B puncta, and the accumulation of p62 puncta in cancer cells, indicating impaired cell proliferation and autophagic flux.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Lonidamine (AF-1890) is a hexokinase and mitochondrial pyruvate carrier inhibitor (Ki: 2.5 μM). Lonidamine also inhibits aerobic glycolysis in cancer cells. Lonidamine can be used in the research of mitochondrial metabolism and inflammation, such as pulmonary fibrosis[1][2][3].

    IC50 & Target

    Ki: 2.5 μM (Mitochondrial pyruvate carrier)[2]

    体外研究
    (In Vitro)

    Lonidamine (100 μM, 24 h) inhibits TGF-β-stimulated lactate production and oxygen consumption rate in AKR-2B and TIG-1 cells[3].
    Lonidamine (100 μM, 24/48 h) inhibits H2030BrM3 and A549 cell proliferation[4].
    Lonidamine (100-200 μM, 24 h) inhibits H2030BrM3 and A549 cell invasion[4].
    Lonidamine (100-1000 μM, 24 h) inhibits mitochondrial complex I and II activities[4].
    Lonidamine (200 μM, 24 h) increases ROS generation in H2030BrM3 lung cancer cells[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Lonidamine (oral administration, 10-100 mg/kg/day, d10 to d20) improves lung function by inhibiting hexokinase 2 (HK2) activity in BLM-induced pulmonary fibrosis murine model[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Lonidamine (oral administration, 10-100 mg/kg/day, d10 to d20) improves lung function by inhibiting hexokinase 2 (HK2) activity in BLM-induced pulmonary fibrosis murine model[3].
    Dosage: 10, 30, 100 mg/kg/day
    Administration: Oral administration, daily, d10 to d20 after BLM treatment.
    Result: Partially or completely reversed the increases in HK2 and lactate induced by BLM and reduced the expression of 10 profibrotic mediators.
    Clinical Trial
    分子量

    321.16

    Formula

    C15H10Cl2N2O2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    氯尼达明;洛尼达酸;若丹明

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (155.69 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.1137 mL 15.5686 mL 31.1371 mL
    5 mM 0.6227 mL 3.1137 mL 6.2274 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.48 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.48 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.73%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.1137 mL 15.5686 mL 31.1371 mL 77.8428 mL
    5 mM 0.6227 mL 3.1137 mL 6.2274 mL 15.5686 mL
    10 mM 0.3114 mL 1.5569 mL 3.1137 mL 7.7843 mL
    15 mM 0.2076 mL 1.0379 mL 2.0758 mL 5.1895 mL
    20 mM 0.1557 mL 0.7784 mL 1.5569 mL 3.8921 mL
    25 mM 0.1245 mL 0.6227 mL 1.2455 mL 3.1137 mL
    30 mM 0.1038 mL 0.5190 mL 1.0379 mL 2.5948 mL
    40 mM 0.0778 mL 0.3892 mL 0.7784 mL 1.9461 mL
    50 mM 0.0623 mL 0.3114 mL 0.6227 mL 1.5569 mL
    60 mM 0.0519 mL 0.2595 mL 0.5190 mL 1.2974 mL
    80 mM 0.0389 mL 0.1946 mL 0.3892 mL 0.9730 mL
    100 mM 0.0311 mL 0.1557 mL 0.3114 mL 0.7784 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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