2. GPCR/G Protein Cell Cycle/DNA Damage
  3. GnRH Receptor PERK
  4. NBI-42902

NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor) 强效功能性和竞争性拮抗剂，其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累， Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。

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NBI-42902 Chemical Structure

NBI-42902 Chemical Structure

CAS No. : 352290-60-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4186
In-stock
1 mg ￥1740
In-stock
5 mg ￥3840
In-stock
10 mg ￥6150
In-stock
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NBI-42902 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NBI-42902 is an orally active, potent functional and competitive antagonist of GnRH receptor with an IC50 value of 0.79 nM, a Ki value of 0.56 nM, respectively. NBI-42902 inhibits GnRH-stimulated inositol phosphate (IP) accumulation, Ca2+ flux, and ERK1/2 activation. NBI-42902 inhibits serum luteinizing hormone (LH) in castrated male macaques. NBI-42902 can be used for research on sex-hormone-related diseases[1].

体外研究
(In Vitro)

NBI-42902 (0-1000 nM) 对物种之间保守序列的变化非常敏感，抑制 GnRH 受体的 IC50 值分别为 0.79 nM (人)， 10 nM (猕猴)， 400 nM (狗) 和 200 nM (兔)[1]。
NBI-42902 (1 nM-1 μM， 1 分钟) 在 RBL 细胞中抑制 GnRH (4 nM) 诱导的 Ca2+ 通量，平均 IC50 值为 3.6 nM[1]。
NBI-42902 (1 nM-1 μM， 1 分钟) 在 RBL 细胞中竞争性抑制 GnRH (4 nM) 诱导的 IP 积累[1]。
NBI-42902 (1 nM-1 μM， 5 分钟) 完全阻断 CHO-GnRHR 细胞中 GnRH 刺激的 ERK1/2 磷酸化，IC50 值为 5.22 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NBI-42902 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: CHO-GnRHR
Concentration: 1 nM-1 μM
Incubation Time: 5 min
Result: Blocked GnRH (1 nM)-stimulated ERK1/2 phosphorylation completely in a dose-dependent manner, with an IC50 value of 5.22 nM.
体内研究
(In Vivo)

NBI-42902 (10-100 mg/kg，口服或静脉注射) 显著抑制阉割猕猴的血清 LH 水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Castrated macaques[1]
Dosage: 10, 40, 100 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.)
Result: Inhibited serum LH with dose dependent.
Inhibited serum LH achieved maximum suppression, that was 62-68% of pretreatment baseline, at 4-8 h after administration.
Exhibited no suppression of LH levels after 24 h treated with 10 or 40 mg/kg, but remained suppression at 100 mg/kg.
Animal Model: Castrated macaques[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.)
Result: Inhibited serum LH achieved maximum suppression was 62-68% of pretreatment baseline between 4-8 h after administration, but exhibited no suppression after 24 h.
分子量

495.49

Formula

C27H24F3N3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (201.82 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0182 mL 10.0910 mL 20.1820 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0182 mL 4.0364 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

NBI-42902 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0182 mL 10.0910 mL 20.1820 mL 50.4551 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0182 mL 4.0364 mL 10.0910 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0091 mL 2.0182 mL 5.0455 mL
15 mM 0.1345 mL 0.6727 mL 1.3455 mL 3.3637 mL
20 mM 0.1009 mL 0.5046 mL 1.0091 mL 2.5228 mL
25 mM 0.0807 mL 0.4036 mL 0.8073 mL 2.0182 mL
30 mM 0.0673 mL 0.3364 mL 0.6727 mL 1.6818 mL
40 mM 0.0505 mL 0.2523 mL 0.5046 mL 1.2614 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4036 mL 1.0091 mL
60 mM 0.0336 mL 0.1682 mL 0.3364 mL 0.8409 mL
80 mM 0.0252 mL 0.1261 mL 0.2523 mL 0.6307 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1009 mL 0.2018 mL 0.5046 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NBI-42902352290-60-9NBI42902NBI 42902GnRH ReceptorPERKGonadotropin releasing hormone receptorGNRHRProtein kinase R-like endoplasmic reticulum kinasePKR-like endoplasmic reticulum kinaseRBLoral activitycastrated macaquessex-hormone-related diseasesInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-13699
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