2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)
  4. PF-06445974

PF-06445974 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 化合物，有效作用于 PDE4B，IC50 <1 nM。对 PDE4D、PDE4A 和 PDE4C 的 IC50 值分别为 36、4.7 和 17 nM。PF-06445974 对 PDE4D 具有良好的选择性，出色的脑通透性，在 “冷示踪剂” 研究中能够高水平特异性结合。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PF-06445974 Chemical Structure

PF-06445974 Chemical Structure

CAS No. : 2055776-17-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1136
In-stock
5 mg ￥2500
In-stock
10 mg ￥4000
In-stock
25 mg ￥8500
In-stock
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PF-06445974 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PF-06445974, a promising positron emission tomography (PET) lead, has exquisite potency at PDE4B with an IC50 <1 nM. The IC50 values are 36, 4.7 and 17 nM for PDE4D, PDE4A and PDE4C, respectively. PF-06445974 has good selectivity over PDE4D, excellent brain permeability, and a high level of specific binding in the "cold tracer" study[1].

IC50 & Target[1]

PDE4B

<1 nM (IC50)

PDE4D

36 nM (IC50)

PDE4A

4.7 nM (IC50)

PDE4C

17 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PF-06445974 demonstrates minimal off-target activities in broad-spectrum selectivity panels, with only weak µM activities at PDE10 (IC50=2290 nM), PDE5A (IC50=4640 nM) and GABAA (Ki=3850 nM)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PF-06445974 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PF-06445974 exhibits high central nervous system (CNS) PET MPO score (4.0). PF-06445974 is a promising radiotracer lead for specific binding assessment. Neuropharmacokinetic study in rats (0.1 mg/kg, IV) confirms high brain permeability with a total brain to plasma ratio of 0.76, corresponding to a free brain to plasma ratio of 0.70[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Twenty-five drug-naive male 129/B6 PDE4D KO mice (25-35 g)[1]
Dosage: 10 µg/kg
Administration: Dosed intravenously at 10 µg/kg in a 5 mL/kg dosing volume
Result: Showed excellent brain uptake and reached peak concentrations at around 20 minutes.
分子量

346.36

Formula

C20H15FN4O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (96.23 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8872 mL 14.4358 mL 28.8717 mL
5 mM 0.5774 mL 2.8872 mL 5.7743 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

PF-06445974 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8872 mL 14.4358 mL 28.8717 mL 72.1792 mL
5 mM 0.5774 mL 2.8872 mL 5.7743 mL 14.4358 mL
10 mM 0.2887 mL 1.4436 mL 2.8872 mL 7.2179 mL
15 mM 0.1925 mL 0.9624 mL 1.9248 mL 4.8119 mL
20 mM 0.1444 mL 0.7218 mL 1.4436 mL 3.6090 mL
25 mM 0.1155 mL 0.5774 mL 1.1549 mL 2.8872 mL
30 mM 0.0962 mL 0.4812 mL 0.9624 mL 2.4060 mL
40 mM 0.0722 mL 0.3609 mL 0.7218 mL 1.8045 mL
50 mM 0.0577 mL 0.2887 mL 0.5774 mL 1.4436 mL
60 mM 0.0481 mL 0.2406 mL 0.4812 mL 1.2030 mL
80 mM 0.0361 mL 0.1804 mL 0.3609 mL 0.9022 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PF-064459742055776-17-3PF06445974PF 06445974Phosphodiesterase (PDE)positronemissiontomographyPETPDE4BInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PF-06445974
目录号：
HY-119190
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