1. GPCR/G Protein
  2. GHSR
  3. Relamorelin TFA

Relamorelin TFA  (Synonyms: RM-131 TFA; BIM-28131 TFA)

目录号: HY-19884B 纯度: 99.89%
COA 产品使用指南

Relamorelin (RM-131) TFA,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

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Relamorelin TFA Chemical Structure

Relamorelin TFA Chemical Structure

CAS No. : 2863659-22-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1909
In-stock
5 mg ¥4200
In-stock
10 mg ¥6500
In-stock
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Other Forms of Relamorelin TFA:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Relamorelin (RM-131) TFA, a pentapeptide ghrelin analog, is a selective ghrelin/growth hormone secretagogue receptor (GHSR) agonist with a Ki of 0.42 nM for GHS-1a receptor. Relamorelin TFA is centrally penetrant. Relamorelin TFA increases growth hormone levels and accelerates gastric emptying. Relamorelin TFA has the potential for cachexia, gastroparesis, and gastric/intestinal dysmobility disorders research[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

Ki: 0.42 nM (GHS-1a)[1]

体外研究
(In Vitro)

Relamorelin (RM-131) TFA shows ∼3 times greater affinity for GHS-1a (Ki=0.42 nM) than native ghrelin (Ki=1.12 nM). Relamorelin TFA is 6 times more potent (EC50=0.71 nM) in activating the GHS-1a receptor than native ghrelin (EC50=4.2 nM) as assessed in vitro by calcium mobilization[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Relamorelin (RM-131; 50-500 nmol/kg/day; s.c.; continuous infusion for 5 days) TFA decreases the loss of body mass and fat mass. Relamorelin (500 nmol/kg/day; continuous infusion for 5 days) TFA increases the food intake and weight gain in rats[1].
RM-131 (250-500 nmol/kg; a single s.c.) TFA stimulates acute food intake in wt but not growth hormone secretagogue receptor (GHR) ko mice[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: F344/NTacfBR male rats implanted with tumor[1]
Dosage: 50, 500 nmol/kg/day
Administration: SC; continuous infusion at a rate of 0.5 μL/h for 5 d
Result: Resulted in an increase in food intake (tumor/saline 41.4 g, tumor/BIM-28131 72.5 g) and weight gain (tumor/saline -10.3%, tumor/BIM-28131 +19.5%).
Clinical Trial
分子量

905.00

Formula

C45H51F3N8O7S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (110.50 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1050 mL 5.5249 mL 11.0497 mL
5 mM 0.2210 mL 1.1050 mL 2.2099 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (55.25 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Relamorelin TFA 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 1.1050 mL 5.5249 mL 11.0497 mL 27.6243 mL
5 mM 0.2210 mL 1.1050 mL 2.2099 mL 5.5249 mL
10 mM 0.1105 mL 0.5525 mL 1.1050 mL 2.7624 mL
15 mM 0.0737 mL 0.3683 mL 0.7366 mL 1.8416 mL
20 mM 0.0552 mL 0.2762 mL 0.5525 mL 1.3812 mL
25 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4420 mL 1.1050 mL
30 mM 0.0368 mL 0.1842 mL 0.3683 mL 0.9208 mL
40 mM 0.0276 mL 0.1381 mL 0.2762 mL 0.6906 mL
50 mM 0.0221 mL 0.1105 mL 0.2210 mL 0.5525 mL
60 mM 0.0184 mL 0.0921 mL 0.1842 mL 0.4604 mL
80 mM 0.0138 mL 0.0691 mL 0.1381 mL 0.3453 mL
100 mM 0.0110 mL 0.0552 mL 0.1105 mL 0.2762 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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