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AKT-IN-2

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By Targets:	Akt (12) Apoptosis (6) Autophagy (2) Beta-secretase (2) CDK (1) Cholinesterase (ChE) (2) Interleukin Related (1) Keap1-Nrf2 (1) MDM-2/p53 (2) Microtubule/Tubulin (1) MMP (1) mTOR (1) Organoid (1) PI3K (2) PKA (2) Prostaglandin Receptor (1) PROTACs (2) Reactive Oxygen Species (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) ROCK (1)
By Research Areas:	Cancer (13) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (3)

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Targets Recommended: Akt AIM2 NEKs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-147768

PI3K/AKT-IN-2	PI3K Akt Microtubule/Tubulin MMP Apoptosis	Cancer
PI3K/AKT-IN-2 (Compound 12c) 是一种 PI3K 和 *AKT* 抑制剂。PI3K/AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。

HY-151613A

MS15 TFA	PROTACs Akt	Cancer
MS15 TFA 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。MS15 TFA 可抑制 AKT-1、-2 和 -3 活性，IC₅₀ 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。

HY-19934A

Pifusertib hydrochloride TAS-117 hydrochloride	Akt Apoptosis Autophagy	Cancer
Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 *Akt* 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC₅₀ 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-112148

*AKT-IN-2*	Akt	Cancer
AKT-IN-2 是一种有效的，选择性和口服生物可利用的 *AKT* 抑制剂，抑制 AKT1，IC₅₀ 为 5 nM。

HY-151613

MS15	PROTACs Akt	Cancer
MS15 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。 MS15 可抑制 AKT1、-2 和 -3 活性，IC₅₀ 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。

HY-19934

Pifusertib TAS-117	Akt Apoptosis Autophagy	Cancer
Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 *Akt* 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC₅₀ 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-145670

cis,trans-Germacrone	Akt MDM-2/p53	Cancer
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。

HY-125136

Chaetominine (-)-ChaetomININe	PI3K Akt Keap1-Nrf2	Cancer
Chaetominine 是一种生物碱代谢物。Chaetominine 对人白血病K562和结肠癌SW1116细胞株具有细胞毒性。Chaetominine 通过抑制 K562/Adr 人白血病细胞中 PI3K/Akt/Nrf2 信号通路来降低 MRP1 介导的耐药性。

HY-15186

Ipatasertib 30 篇以上引用文献 GDC-0068; RG7440	Organoid Akt Apoptosis	Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 *Akt* 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC₅₀ 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 *Akt* 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-134903

(32-Carbonyl)-RMC-5552	mTOR	Cancer
(32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC₅₀s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。

HY-148868

Akt1&PKA-IN-1	Akt PKA CDK	Others
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC₅₀ 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。

HY-18749

SC79 最多引用文献 156 篇文献验证	Akt	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
SC79，一个特异的、能透过血脑屏障的 *Akt* 激动剂，可激活胞质中 *Akt，并抑制 Akt* 膜转位。SC79 特异性结合Akt 的PH 结构域。

HY-N0314

Pectolinarin 1 篇文献验证	Interleukin Related Prostaglandin Receptor Apoptosis	Inflammation/Immunology
柳穿鱼叶苷 Pectolinarin 具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-16071

AT13148 2 篇文献验证	Akt PKA ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC₅₀ 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。

HY-P5910

Azurin p28 peptide	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用

HY-N0226

Epiberberine	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase	Neurological Disease Metabolic Disease
表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

HY-N0226A

Epiberberine chloride 3 篇文献验证	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Reactive Oxygen Species	Neurological Disease Metabolic Disease
表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

Cat. No.	Product Name

HY-L077

抗胰腺癌化合物库	2695 compounds
胰腺癌是一种预后较差，死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展，但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近，靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras（74-100%）、p16INK4a（高达98%）、p53（43-76%）、DPC4（约50%）、HER-2/neu（约65%）和FHIT（70%）。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。 MCE 提供 2695 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物，这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。

抗胰腺癌化合物库

2695 compounds

胰腺癌是一种预后较差，死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展，但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近，靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras（74-100%）、p16INK4a（高达98%）、p53（43-76%）、DPC4（约50%）、HER-2/neu（约65%）和FHIT（70%）。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。

MCE 提供 2695 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物，这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5910

Azurin p28 peptide	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用

Pectolinarin 1 篇文献验证	Structural Classification Monophenols Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Source classification Phenols Lupinus angustifolius L. Plants Compositae Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Interleukin Related Prostaglandin Receptor Apoptosis
柳穿鱼叶苷 Pectolinarin 具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。

Epiberberine chloride 3 篇文献验证	Alkaloids Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Coptis chinensis Franch. Ranunculaceae Source classification Metabolic Disease Plants Isoquinoline Alkaloids Disease Research Fields	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Reactive Oxygen Species
表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

Epiberberine	Alkaloids Source classification Ranunculaceae Coptis chinensis Franch. Plants Isoquinoline Alkaloids	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase
表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

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