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Aberrant

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By Targets:	AAK1 (2) Aldose Reductase (1) Apoptosis (5) ATM/ATR (1) Aurora Kinase (1) Bcr-Abl (1) Btk (2) CaMK (1) CDK (4) Cyclin G-associated Kinase (GAK) (2) Epigenetic Reader Domain (1) Ferroptosis (2) HDAC (1) Histone Demethylase (3) JAK (1) LIM Kinase (LIMK) (3) MALT1 (1) MAP4K (1) MAPKAPK2 (MK2) (1) Microtubule/Tubulin (2) Mucin (1) Phosphatase (1) PKC (1) PPAR (1) PROTACs (3) Proteasome (2) Pyruvate Kinase (1) ROCK (1) ROR (1) Salt-inducible Kinase (SIK) (3) SHP2 (1) TNF Receptor (1) ULK (2) Wee1 (2)
By Research Areas:	Cancer (16) Cardiovascular Disease (2) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (5)

By Targets:

AAK1 (2)

Aldose Reductase (1)

Apoptosis (5)

ATM/ATR (1)

Aurora Kinase (1)

Bcr-Abl (1)

Btk (2)

CaMK (1)

CDK (4)

Cyclin G-associated Kinase (GAK) (2)

Epigenetic Reader Domain (1)

Ferroptosis (2)

HDAC (1)

Histone Demethylase (3)

JAK (1)

LIM Kinase (LIMK) (3)

MALT1 (1)

MAP4K (1)

MAPKAPK2 (MK2) (1)

Microtubule/Tubulin (2)

Mucin (1)

Phosphatase (1)

PKC (1)

PPAR (1)

PROTACs (3)

Proteasome (2)

Pyruvate Kinase (1)

ROCK (1)

ROR (1)

Salt-inducible Kinase (SIK) (3)

SHP2 (1)

TNF Receptor (1)

ULK (2)

Wee1 (2)

By Research Areas:

Cancer (16)

Cardiovascular Disease (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-148324

PKM2 activator 5	Pyruvate Kinase	Cancer
PKM2 activator 5 (化合物 8) 是一种 PKM2 激活剂，其 AC₅₀ 值为 0.316 µM。PKM2 activator 5 有改变癌细胞异常代谢的潜力。

HY-148062

RSS0680	PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1	Others
RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

HY-148063

DB0614	PROTACs AAK1 Aurora Kinase CaMK CDK Ferroptosis Salt-inducible Kinase (SIK) ULK Wee1 LIM Kinase (LIMK)	Others
DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

HY-148061

DB1113	PROTACs Bcr-Abl CDK Salt-inducible Kinase (SIK) Cyclin G-associated Kinase (GAK) MAP4K MAPKAPK2 (MK2) Ferroptosis ULK LIM Kinase (LIMK)	Others
DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

HY-157941

ART0380	ATM/ATR	Cancer
ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性，可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。

HY-138830

TAK-418	Histone Demethylase	Neurological Disease
TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC₅₀ 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。

HY-111425

SSE15206	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂，其在 HCT116 细胞中的 GI₅₀ 值为 197 nM，能克服多重耐药性。引起细胞中纺锤体形成不完全，从而导致 G2/M 阻滞，有丝分裂异常。

HY-P2508

MUC1, mucin core	Mucin	Cancer
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白，在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。

HY-13649

Indibulin 1 篇文献验证 ZIO 301; D 24851	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Neurological Disease Cancer
Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。

HY-161465

HDAC8-IN-7	HDAC	Inflammation/Immunology
HDAC8-IN-7 (H7E) 是HDAC8 的抑制剂，通过改善异常的Müller胶质细胞活性和氧化应激，对青光眼损伤产生视网膜保护作用。HDAC8-IN-7缓解了内层视网膜的功能和结构缺陷。

HY-151192

LSD1/2-IN-3	Histone Demethylase	Cancer
LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂，K_i 为 11 nM，而对 LSD2 的 K_i 值为 7 μM。_LSD1 在癌干细胞中异常表达，LSD1/2-IN-3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。

HY-15771A

Tirabrutinib hydrochloride 3 篇文献验证 ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride	Btk Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC₅₀ 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。

HY-15771

Tirabrutinib 3 篇文献验证 ONO-4059; GS-4059	Btk Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC₅₀ 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。

HY-134471

TNF-α-IN-2 1 篇文献验证	TNF Receptor	Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂，在 HTRF 分析中的 IC₅₀ 值为 25 nM。结合时，TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形，当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。

HY-143432A

(S)-Cdc7-IN-18	CDK	Cancer
(S)-Cdc7-IN-18 是一种有效的 CDC7 抑制剂。huCdc7 的过表达促进了肿瘤细胞的重要标志物 MCM2 的过度活化，从而促进了肿瘤细胞的异常增殖。(S)-Cdc7-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020239107A1，化合物 1-1)。

HY-123099

MS-1020	JAK	Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。

HY-125639

(rac)-AR-13503 (rac)-AR-13324 M1 metabolite	PKC ROCK	Cardiovascular Disease
(rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂，抑制血管生成，增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。

HY-106198

Lidorestat IDD-676	Aldose Reductase	Metabolic Disease
Lidorestat (IDD-676) 是一种有效的，选择性的，口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。Lidorestat 可用于慢性糖尿病并发症。Lidorestat 还可改善神经传导并减少白内障形成。

HY-143300

BRD4-BD1-IN-2	Epigenetic Reader Domain	Cardiovascular Disease Cancer
BRD4-BD1-IN-2 是一种选择性的 BRD4-BD1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 2.51 µM (对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍)。BRD4-BD1-IN-2 可用于癌症和心血管疾病的研究。

HY-142648A

(R)-MLT-985	MALT1	Cancer
(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC₅₀ 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。

HY-136173

Batoprotafib 2 篇文献验证 TNO155	SHP2 Phosphatase	Cancer
Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC₅₀= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。

HY-151190

cis-4-Br-2,5-F2-PCPA S1024	Histone Demethylase	Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂，K_i 为 94 nM，而对 LSD2 的 K_i 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平，抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。

HY-139534

ARI-1	ROR Apoptosis	Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。

HY-109001

Alicapistat 1 篇文献验证 ABT-957	Proteasome	Neurological Disease
Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC₅₀ 为 395 nM。

HY-109001A

(1S,2R)-Alicapistat (1S,2R)-ABT-957	Proteasome	Neurological Disease
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC₅₀ 为 395 nM。

HY-145804

AZD-9574 1 篇文献验证	PPAR	Neurological Disease
AZD-9574 是一种有效的，具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂，与 PARP2/3/5a/6 相比，对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD⁺ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L123

人代谢物库	5,990 compounds
人体新陈代谢是细胞功能的一个组成部分，可以反映健康、疾病、饮食和生活方式的个体差异。许多健康状况，如肥胖、糖尿病、高血压、心脏病和癌症都与异常代谢状态有关。在人体处于病理状态时，代谢途径显著改变，导致中间体或终产物水平异常，这些中间体或终产物可被视为潜在的诊断生物标志物甚至治疗靶点。因此，人体代谢产物的检测、鉴定和定量对药物开发中药物代谢研究十分重要。 MCE提供5,990人代谢物，包括内源性代谢物及外源性代谢物。涉及脂类、氨基酸、核酸、碳水化合物、有机酸、生物胺、维生素等多种结构。MCE人代谢物库是研究疾病与代谢组之间关系的有效工具。

人代谢物库

5,990 compounds

人体新陈代谢是细胞功能的一个组成部分，可以反映健康、疾病、饮食和生活方式的个体差异。许多健康状况，如肥胖、糖尿病、高血压、心脏病和癌症都与异常代谢状态有关。在人体处于病理状态时，代谢途径显著改变，导致中间体或终产物水平异常，这些中间体或终产物可被视为潜在的诊断生物标志物甚至治疗靶点。因此，人体代谢产物的检测、鉴定和定量对药物开发中药物代谢研究十分重要。

MCE提供5,990人代谢物，包括内源性代谢物及外源性代谢物。涉及脂类、氨基酸、核酸、碳水化合物、有机酸、生物胺、维生素等多种结构。MCE人代谢物库是研究疾病与代谢组之间关系的有效工具。

HY-L0119V

Asinex PPI Pre-Plated Library	3,253 compounds
Protein protein interactions (PPI) have pivotal roles in life processes. The studies showed that aberrant PPI are associated with various diseases. However, the design of modulators targeting PPI still faces tremendous challenges, such the difficult PPI interfaces for the drug design, lack of ligands reference, lack of guidance rules for the PPI modulators development and high-resolution PPI proteins structures. The PPI Library comprises molecules of various sizes, frameworks, and shapes ranging from fragment-like entities to macrocyclic derivatives designed as secondary structure mimetics or as epitope mimetics. The designs cover β-turn / loop mimetics and α-helix mimetics. Since helices present at the interface in 62% of all protein-protein interactions. This library focused on designs including mimics with the substitution geometry of an a-helices, as well as designs that mimic the location of “hot-spot” side chains in helix-mediated PPIs.

Asinex PPI Pre-Plated Library

3,253 compounds

Protein protein interactions (PPI) have pivotal roles in life processes. The studies showed that aberrant PPI are associated with various diseases. However, the design of modulators targeting PPI still faces tremendous challenges, such the difficult PPI interfaces for the drug design, lack of ligands reference, lack of guidance rules for the PPI modulators development and high-resolution PPI proteins structures.

The PPI Library comprises molecules of various sizes, frameworks, and shapes ranging from fragment-like entities to macrocyclic derivatives designed as secondary structure mimetics or as epitope mimetics. The designs cover β-turn / loop mimetics and α-helix mimetics. Since helices present at the interface in 62% of all protein-protein interactions. This library focused on designs including mimics with the substitution geometry of an a-helices, as well as designs that mimic the location of “hot-spot” side chains in helix-mediated PPIs.

HY-L020

Wnt/Hedgehog/Notch 化合物库	358 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活，特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。 Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果，现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关，在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用，并进一步调控胚胎发育。 MCE 可以提供 358 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物，是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。

Wnt/Hedgehog/Notch 化合物库

358 compounds

发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活，特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。

Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果，现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关，在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用，并进一步调控胚胎发育。

MCE 可以提供 358 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物，是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。

HY-L109

PPI抑制剂库	583 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 583 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。

PPI抑制剂库

583 compounds

蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。

然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。

随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 583 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2508

MUC1, mucin core	Mucin	Cancer
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白，在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99413

IMAB027 ASP1650	Inhibitory Antibodies	Cancer
IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体，而 CLDN6 (Claudin 6) 是一种紧密连接膜蛋白，在各种人类癌症类型中异常表达，尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性，并诱导 CLDN6⁺ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。

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