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BBB penetrant

" in MCE Product Catalog:

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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

2

多肽产品

3

天然产物

6

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-33009
    AS057278

    		Others Neurological Disease
    AS057278 是一种有效、具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 非肽抑制剂，IC50 为 0.91 μM，EC50 为 2.2-3.95 μM。AS057278 可使苯环已哌啶 (PCP) 诱导的小鼠前脉冲抑制恢复正常。AS057278 可用于精神分裂症的研究。
    AS057278
  • HY-136430
    JCN037

    JGK037

    		 EGFR Cancer
    JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
    JCN037
  • HY-15722
    SB-222200
    3 篇文献验证

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
    SB-222200
  • HY-121599
    CGP 36742
    1 篇文献验证

    SGS-742

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    CGP 36742 (SGS-742) 是一种有口服活性且具有选择性的 GABAB 受体拮抗剂 (IC50 = 36 µM)。CGP 36742 具有血脑屏障 (BBB) 渗透性，可提高认知能力。CGP 36742 可用于抑郁症研究。
    CGP 36742
  • HY-105283
    PF 04531083

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF 04531083 是一种有口服活性的选择性 NaV1.8 阻滞剂, IC50 为 0.7 μM。PF 04531083 具有血脑屏障 (BBB) 渗透性。PF 04531083 可用于呼吸系统和神经性/炎症性疼痛的研究。
    PF 04531083
  • HY-147939
    AChE/BuChE-IN-3

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Cancer
    AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂，对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用，对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
    AChE/BuChE-IN-3
  • HY-33009R
    AS057278 (Standard)

    		Others Neurological Disease
    AS057278 (Standard) 是 AS057278 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AS057278 是一种有效、具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 非肽抑制剂，IC50 为 0.91 μM，EC50 为 2.2-3.95 μM。AS057278 可使苯环已哌啶 (PCP) 诱导的小鼠前脉冲抑制恢复正常。AS057278 可用于精神分裂症的研究[1]
    AS057278 (Standard)
  • HY-117501
    Dexchlorpheniramine

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Dexchlorpheniramine 是一种有效且具有血脑屏障透过性的组胺 1 (H1) 受体拮抗剂，具有抗胆碱能特性。Dexchlorpheniramine 可用于抗过敏研究。
    Dexchlorpheniramine
  • HY-120946
    VMY-2-95

    		nAChR Neurological Disease
    VMY-2-95 是一种具有口服活性、血脑屏障 (BBB) 渗透性的 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nicotinic acetylcholine receptor) 脱敏剂。VMY-2-95 可用于抑郁症或成瘾的研究。
    VMY-2-95
  • HY-144610
    Mu opioid receptor antagonist 5

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种具有选择性和血脑屏障通透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC50 为 1.14 nM，Ki 为 0.37 nM。Mu opioid receptor antagonist 5 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
    Mu opioid receptor antagonist 5
  • HY-147953
    MAO-B-IN-13

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-B-IN-13 (compound 12a) 是一种高效、可逆、具有血脑屏障透过性的 MAO-B 抑制剂，IC50 为 10 nM。MAO-B-IN-13 具有神经保护性和抗氧化活性。MAO-B-IN-13 可用于帕金森的研究。
    MAO-B-IN-13
  • HY-134189
    EST73502

    		Opioid Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    EST73502 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 可用于缓解疼痛研究。
    EST73502
  • HY-136731
    APE1-IN-1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    APE1-IN-1 是一种有效且具有血脑屏障透过性的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 为 2 μM。APE1-IN-1 可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐 (Methylmethane sulfonate) 和 Temozolomide (HY-17364) 对癌细胞的细胞毒性。
    APE1-IN-1
  • HY-134189A
    EST73502 monohydrochloride

    		Sigma Receptor Opioid Receptor Neurological Disease
    EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。
    EST73502 monohydrochloride
  • HY-161307
    T-518

    		HDAC Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    T-518 是一种口服有效、可穿透大脑屏障的、基于 DFMO 的强效 HDAC6 抑制剂，具有高选择性 (IC50 = 36 nM)。T-518 改善轴突运输。T-518 改善了物体识别缺陷。T-518 可用于研究阿尔茨海默病和 tau 蛋白病。
    T-518
  • HY-P1335
    CTAP

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
    CTAP
  • HY-102050
    PF-05085727

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
    PF-05085727
  • HY-121599R
    CGP 36742 (Standard)

    		GABA Receptor Neurological Disease
    CGP 36742 (Standard） 是 CGP 36742 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CGP 36742 (SGS-742) 是一种有口服活性且具有选择性的 GABAB 受体拮抗剂 (IC50 = 36 µM)。CGP 36742 具有血脑屏障 (BBB) 渗透性，可提高认知能力。CGP 36742 可用于抑郁症研究。
    CGP 36742 (Standard)
  • HY-P1335A
    CTAP TFA
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
    CTAP TFA
  • HY-150791
    FLDP-5

    		Reactive Oxygen Species (ROS) DNA/RNA Synthesis Cancer
    FLDP-5 是一种具有血脑屏障透过性的姜黄素类似物。FLDP-5 可诱导活性氧 (ROS) 的产生、DNA 损伤和细胞周期 S 期阻滞。FLDP-5 对 LN-18 细胞具有抗增殖和抗迁移活性，具有很强的肿瘤抑制作用。
    FLDP-5
  • HY-A0031
    Bazedoxifene
    最多引用文献
    13 篇文献验证

    TSE-424

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    巴多昔芬 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene
  • HY-150639
    Everafenib

    		Raf Cancer
    Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂，也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600EBRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性，IC50 范围为 2-10 nM，优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
    Everafenib
  • HY-147395
    GPR52 agonist-1

    		GPR52 Neurological Disease
    GPR52 agonist-1 是一种有效且具有口服活性和血脑屏障透过性的 GPR52 激动剂，pEC50 为 7.53。GPR52 agonist-1 通过与 GPR52 的直接互作来影响 cAMP 积累。GPR52 agonist-1 能显著抑制甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 诱导的小鼠多动行为。具有抗精神病活性。
    GPR52 agonist-1
  • HY-137466
    ARN-21934

    		Topoisomerase Cancer
    ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。
    ARN-21934
  • HY-A0031A
    Bazedoxifene hydrochloride

    TSE-424 hydrochloride

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene hydrochloride
  • HY-B0410A
    Pramipexole dihydrochloride hydrate
    5 篇以上引用文献

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    普拉克索盐酸盐水合物 Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
    Pramipexole dihydrochloride hydrate
  • HY-12153
    JNJ-1930942

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    JNJ-1930942 是一种选择性的、具有血脑屏障渗透性的 α(7) 烟碱型乙酰胆碱受体 (α(7) nAChR) 正变构调节剂。JNJ-1930942 增强 Choline (HY-B0282) 引起的细胞内 Ca2+ 水平升高和海马齿状回突触的神经传递。JNJ-1930942 可逆转 DBA/2 小鼠自然发生的感觉门控缺陷。
    JNJ-1930942
  • HY-B0410
    Pramipexole
    5 篇以上引用文献

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    普拉克索 Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
    Pramipexole
  • HY-174127
    P2Y1 antagonist 3

    		P2Y Receptor Neurological Disease
    P2Y1 antagonist 3 (compound 36b) 是一种血脑屏障 (BBB) 渗透性的 P2Y1 拮抗剂，其 IC50 值为 0.50 μM。 P2Y1 antagonist 3 在大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中显示出保护作用，并通过上调 Nrf2 蛋白水平显示出抗氧化应激的神经保护作用。
    P2Y1 antagonist 3
  • HY-17355
    Pramipexole dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸普拉克索 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
    Pramipexole dihydrochloride
  • HY-144607
    Mu opioid receptor antagonist 2

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.37 nM，EC50 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
    Mu opioid receptor antagonist 2
  • HY-173348
    BLINK15

    		CDK Neurological Disease
    BLINK15 是一种可渗透血脑屏障的 Cdk5 抑制剂。BLINK15 可降低 CDK5/p35 (IC50 = 29.34 nM) 和 CDK5/p25 (IC50 = 12.08 nM) 复合物的 CDK5 活性。BLINK15 具有抗糖尿病和神经保护作用。BLINK15 可降低 2 型糖尿病 (T2D) 小鼠的血糖，增强认知能力，并减少神经退行性病变。
    BLINK15
  • HY-173347
    BLINK11

    		CDK Neurological Disease
    BLINK11 是一种可渗透血脑屏障的 Cdk5 抑制剂。BLINK11 可降低 CDK5/p35 (IC50 = 17.09 nM) 和 CDK5/p25 (IC50 = 14.69 nM) 复合物的 CDK5 活性。BLINK11 具有抗糖尿病和神经保护作用。BLINK11 可降低 2 型糖尿病 (T2D) 小鼠的血糖，增强认知能力，并减少神经退行性病变。
    BLINK11
  • HY-A0031S
    Bazedoxifene-d4

    TSE-424-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Cancer
    巴多昔芬-d4 Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene-d4
  • HY-A0031S2
    Bazedoxifene-d4 acetate

    TSE-424-d4 acetate

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    巴多昔芬-d4 Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene-d4 acetate
  • HY-17355S
    Pramipexole-d7 dihydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸普拉克索 d7 (双盐酸盐) Pramipexole-d7 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
    Pramipexole-d7 dihydrochloride
  • HY-A0031R
    Bazedoxifene (Standard)

    TSE-424 (Standard)

    		 Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Cancer
    巴多昔芬(Standard) Bazedoxifene (Standard)是 Bazedoxifene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene (Standard)
  • HY-17355S1
    Pramipexole-d5 dihydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸普拉克索-d5 Pramipexole-d5 (dihydrochloride) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
    Pramipexole-d5 dihydrochloride
  • HY-B0410S1
    Pramipexole-d5

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    普拉克索-d5 Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
    Pramipexole-d5
  • HY-17355S2
    Pramipexole-d7-1 dihydrochloride

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸普拉克索-d7-1 Pramipexole-d7-1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
    Pramipexole-d7-1 dihydrochloride
  • HY-17355R
    Pramipexole dihydrochloride (Standard)

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸普拉克索 (Standard) Pramipexole (dihydrochloride) (Standard) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的
    Pramipexole dihydrochloride (Standard)
  • HY-B0410AR
    Pramipexole dihydrochloride hydrate (Standard)

    		Reference Standards Dopamine Receptor Neurological Disease
    普拉克索盐酸盐水合物 (Standard) Pramipexole (dihydrochloride hydrate) (Standard) 是 Pramipexole (dihydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
    Pramipexole dihydrochloride hydrate (Standard)
  • HY-B0410R
    Pramipexole (Standard)

    		Reference Standards Dopamine Receptor Neurological Disease
    普拉克索(Standard) Pramipexole (Standard)是 Pramipexole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
    Pramipexole (Standard)
  • HY-109968A
    Irdabisant hydrochloride

    CEP-26401 hydrochloride

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant hydrochloride
  • HY-109968
    Irdabisant

    CEP-26401

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant
  • HY-10035
    TTA-P2
    3 篇文献验证

    T-Type calcium channel inhibitor

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种具有口服有效和可透过血脑屏障的选择性 T 型钙通道阻滞剂 (IC50 = 22 nM)。TTA-P2 可减少自发痛和机械痛敏，缓解急性和慢性疼痛。TTA-P2 可显著降低颞叶癫痫 (TLE) 神经元的放电频率至控制水平，并抑制突触诱发的突发放电。TTA-P2 可用于神经系统疾病研究例如震颤和失神性癫痫。
    TTA-P2
  • HY-147319
    RTI-7470-44

    		Others Neurological Disease
    RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂，IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
    RTI-7470-44
  • HY-113357
    m-Coumaric acid

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology
    m-Coumaric acid 是咖啡酸的多酚代谢产物，由肠道菌群形成，其在人体体液中的含量与饮食有关。m-Coumaric acid 是绿原酸的血脑屏障渗透性代谢产物。m-Coumaric acid 可在体外刺激脑神经。m-Coumaric acid 可刺激海马神经元细胞的神经突生长。m-Coumaric acid 可促进神经元分化。m-Coumaric acid 通过作用于中枢神经系统，增加小鼠的自发性运动活动。m-Coumaric acid 可抑制表皮酪氨酸酶对左旋多巴 (L-dopa) 的氧化。m-Coumaric acid 可减弱糖尿病大鼠视网膜中非催化性蛋白质糖基化。
    m-Coumaric acid
  • HY-150700
    RLX-33

    		ERK Metabolic Disease
    RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化，对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
    RLX-33
  • HY-144790
    AChE-IN-12

    		Amyloid-β Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    AChE-IN-12 是一种有效的、具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，对大鼠 AChE 和电鳗 AChE 的 IC50 分别为 0.41 μM 和 1.88 μM。AChE-IN-12 还是一种良好的抗氧化剂 (ORAC = 3.3 eq)、选择性金属螯合剂和 huMAO-B 抑制剂 (IC50 = 8.8 μM)。AChE-IN-12 对 Cu2+ (铜离子) 诱导的 Aβ1-42 聚集有显著抑制作用，并具有出良好的神经保护作用。可用于研究阿尔兹海默症。
    AChE-IN-12

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