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BCRP

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By Targets:	BCRP (25) Acyltransferase (1) Antibiotic (2) Cytochrome P450 (1) Dopamine β-hydroxylase (1) Isotope-Labeled Compounds (2) P-glycoprotein (9) Parasite (5) Topoisomerase (3)
By Research Areas:	Cancer (25) Cardiovascular Disease (1) Infection (5) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (1)

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Targets Recommended: BCRP

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-108347

CP-100356 hydrochloride 2 篇文献验证	P-glycoprotein BCRP	Metabolic Disease
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC₅₀=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC₅₀=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC₅₀=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC₅₀>15 µM)。

HY-N5011

5,7-Dimethoxyflavone	Cytochrome P450	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
5,7-Dimethoxyflavone 是 Kaempferia parviflora 的主要成分之一，具有抗肥胖，抗炎和抗肿瘤作用。5,7-Dimethoxyflavone 抑制细胞色素 P450 (CYP) 3As。5,7-Dimethoxyflavone 也是有效的抗乳腺癌蛋白 (*BCRP*) 抑制剂。

HY-144393

*P-gp/BCRP-IN-1*	BCRP	Cancer
P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 *BCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp* 和 *BCRP* 的外排功能产生耐药性逆转，P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性，提高紫杉醇的口服生物利用度。

HY-155152

*P-gp/BCRP-IN-2*	P-glycoprotein BCRP	Cancer
P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物，是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC₅₀: 1.6 nM) 和 BCRP (IC₅₀: 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。

HY-146676

UR-MB108	BCRP	Cancer
UR-MB108 (Compound 57) 是一种有效的、选择性的 *ABCG2 (BCRP)* 抑制剂，IC₅₀ 值为 79 nM。UR-MB108 在血浆中很稳定。

HY-100390

(S)-ML753286	BCRP	Cancer
(S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (*BCRP) 抑制剂，抑制 BCRP* 外排转运蛋白上，IC₅₀ 为 0.6 μM。

HY-132934

Ac32Az19 1 篇文献验证	BCRP	Cancer
Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂，在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中，EC₅₀值为13 nM。

HY-136450

Triclabendazole sulfoxide TCBZ-SO	Parasite BCRP	Infection
三氯苯达唑亚砜 Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。

HY-14833

Atiratecan TP300	Topoisomerase	Cancer
Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前体。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。

HY-149469

3,7,2',4'-Tetramethoxy-5-hydroxyflavone	BCRP	Cancer
BCRP/ABCG2-IN-1 是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP/ABCG2) 的抑制剂，IC₅₀ 为 5.98 μM，可用于乳腺癌的多药耐药研究。

HY-10010

Ko 143 最多引用文献 32 篇文献验证	BCRP	Cancer
Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/*BCRP*) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。

HY-136450S

Triclabendazole sulfoxide-d3 TCBZ-SO-d₃	Isotope-Labeled Compounds Parasite BCRP	Infection
三氯苯达唑亚砜-d₃ Triclabendazole sulfoxide-d₃ 是 Triclabendazole sulfoxide 的氘代物。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。

HY-B0777

Moxidectin 1 篇文献验证 CL301423	Antibiotic BCRP P-glycoprotein Parasite	Infection
莫昔克丁 Moxidectin (CL301423) 是一种口服有效的大环内酯 (ML) 类驱虫剂，可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。Moxidectin 在体内还是 BCRP 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物，由 Bcrp1 和 P-gp 介导被分泌到母乳中，从宿主和寄生虫中流出。这可能与牛奶中化合物残留的存在有关。

HY-136450S1

Triclabendazole sulfoxide-13C,d3 TCBZ-SO-¹³C,d₃	Isotope-Labeled Compounds Parasite BCRP	Infection
三氯苯达唑亚砜-¹³C,d₃ Triclabendazole sulfoxide-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Triclabendazole sulfoxide。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。

HY-B0777R

Moxidectin (Standard) CL301423 (Standard)	Antibiotic BCRP P-glycoprotein Parasite	Infection
莫昔克丁 (标准品) Moxidectin (Standard) 是 Moxidectin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Moxidectin (CL301423) 是一种口服有效的大环内酯 (ML) 类驱虫剂，可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。Moxidectin 在体内还是 BCRP 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物，由 Bcrp1 和 P-gp 介导被分泌到母乳中，从宿主和寄生虫中流出。这可能与牛奶中化合物残留的存在有关。

HY-12758

YHO-13351	BCRP	Cancer
YHO-13351 是 YHO-13177 的前体药物，YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 高效特异性抑制剂。

HY-12758A

YHO-13351 free base	BCRP	Cancer
YHO-13351 free base 是 YHO-13177 的前体药物，YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP0 高效特异性抑制剂。

HY-112505

Efflux inhibitor-1	BCRP	Cancer
Efflux inhibitor-1 (compound 2) 是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂。Efflux inhibitor-1 在 ABCG2/BCRP，ABCB1 间选择性靶向 ABCG2，IC₅₀ 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。

HY-128685

FD 12-9 Ac12Az9	P-glycoprotein BCRP	Cancer
FD 12-9 是一种类黄酮二聚体，为 P-gp 和 *BCRP* 的双重抑制剂，EC₅₀ 值分别为 285 nM 和 0.9 nM。具有抗胶质细胞瘤活性。

HY-50879

Elacridar 20 篇以上引用文献 GF120918; GW0918; GG918; GW120918	P-glycoprotein BCRP	Cancer
依克立达 Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 *乳腺癌抗性蛋白 (BCRP)* 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。

HY-19753

KS176 1 篇文献验证	BCRP	Cancer
KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂（在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。

HY-12757

YHO-13177 2 篇文献验证	BCRP	Cancer
YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道（BCRP）抑制剂，可增强SN-38活性且对P-gp无作用。

HY-50880

Elacridar hydrochloride 20 篇以上引用文献 GF120918A	P-glycoprotein BCRP	Cancer
依克立达盐酸盐 Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 *乳腺癌抗性蛋白 (BCRP)* 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。

HY-116494

ML753286	BCRP	Cancer
ML753286 是一种口服活性和选择性 *BCRP* (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。

HY-107096

CH-0793076 TP3076	Topoisomerase	Cancer
CH-0793076 (TP3076)，喜树碱的六环类似物，是 TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I)，IC₅₀ 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。

HY-107096B

CH-0793076 TFA TP3076 TFA	Topoisomerase	Cancer
CH-0793076 (TP3076) TFA，喜树碱的六环类似物，是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I)，IC₅₀ 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。

HY-161246

uPSEM792	Others	Neurological Disease
uPSEM792 是 PSAM⁴-GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂，亲和力 K_i 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM⁴-GlyR PET 放射性配体的先导材料。

HY-116494A

(6R)-ML753286	Others	Cancer
(6R)-ML753286 是 ML753286 (HY-116494) 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 *BCRP* (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。

HY-106004

Zamicastat BIA 5-1058	Dopamine β-hydroxylase P-glycoprotein BCRP	Cardiovascular Disease Cancer
Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 *BCRP* 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。Zamicastat 具有降血压作用。

HY-157876

Anticancer agent 191	P-glycoprotein BCRP	Cancer
Anticancer agent 191 (Compound 2) 是一种丙磺舒 (HY-B0545) 衍生物。Anticancer agent 191 是一种针对癌症细胞的排出抑制剂，旨在抑制 P-糖蛋白 (P-gp)、乳腺癌耐药蛋白 (*BCRP*) 和/或多种多药耐药蛋白 (MRPs)。Anticancer agent 191 增加长春碱在癌症细胞内的积累，用于癌症的研究。

HY-16278

Pradigastat 2 篇文献验证 LCQ-908	Acyltransferase	Metabolic Disease
Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的，选择性的，口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。

HY-122416

6,8-Diprenylnaringenin Lonchocarpol A; Senegalensin	BCRP	Metabolic Disease Cancer
6,8-二异戊二烯基柚皮素 6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物，是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 ³H-Methotrexate 转运 (IC₅₀=0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。

HY-101453

Ceefourin 1	Others	Cancer
Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑，主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。

Cat. No.	Product Name

HY-L011

膜转运蛋白/离子通道化合物库	1392 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞，膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白，ATP 驱动的泵，通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用，这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中，离子通道与许多疾病有关，如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等，但不限于此，这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。 MCE 收录的 1392 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究，或相关药物的高通量筛选。

膜转运蛋白/离子通道化合物库

1392 compounds

大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞，膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白，ATP 驱动的泵，通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用，这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中，离子通道与许多疾病有关，如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等，但不限于此，这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。

MCE 收录的 1392 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究，或相关药物的高通量筛选。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N5011

5,7-Dimethoxyflavone	Structural Classification Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Kaempferia parviflora Wall. ex Baker Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer Zingiberaceae	Cytochrome P450
5,7-Dimethoxyflavone 是 Kaempferia parviflora 的主要成分之一，具有抗肥胖，抗炎和抗肿瘤作用。5,7-Dimethoxyflavone 抑制细胞色素 P450 (CYP) 3As。5,7-Dimethoxyflavone 也是有效的抗乳腺癌蛋白 (*BCRP*) 抑制剂。

HY-149469

3,7,2',4'-Tetramethoxy-5-hydroxyflavone	Structural Classification Mortonia palmeri Hemsl. Flavonoids Flavones Source classification Celastraceae Plants	BCRP
BCRP/ABCG2-IN-1 是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP/ABCG2) 的抑制剂，IC₅₀ 为 5.98 μM，可用于乳腺癌的多药耐药研究。

HY-122416

6,8-Diprenylnaringenin Lonchocarpol A; Senegalensin	Structural Classification Classification of Application Fields Erythrinasenegalensis DC. Source classification Metabolic Disease Plants Moraceae Flavonoids Leguminosae Humulus lupulus L. Flavonones Phenols Polyphenols Disease Research Fields Cancer	BCRP
6,8-二异戊二烯基柚皮素 6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物，是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 ³H-Methotrexate 转运 (IC₅₀=0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-136450S

Triclabendazole sulfoxide-d3
Triclabendazole sulfoxide-d₃ 是 Triclabendazole sulfoxide 的氘代物。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。

HY-136450S1

Triclabendazole sulfoxide-13C,d3
Triclabendazole sulfoxide-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Triclabendazole sulfoxide。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。

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