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DNA-PK " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-160096
DNA-PK
Cancer
DNA -PK -IN-11 是一种 DNA -PK IC50 <0.1 μM (DE102010035744A1；化合物 36)。
HY-142943
DNA-PK
Cancer
DNA -PK -IN-1 是一种有效的 DNA -PK DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA -PK ) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA -PK cs) 组成的 DNA -PK 酶复合物。DNA -PK -IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136463A1，化合物 1)。
HY-142944
DNA-PK
Cancer
DNA -PK -IN-2 是一种有效的 DNA -PK DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA -PK ) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA -PK cs) 组成的 DNA -PK 酶复合物。DNA -PK -IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136462A1，化合物 1)。
HY-153943
DNA-PK
Cancer
DNA -PK -IN-10 是一种 DNA -PK DNA -PK -IN-10 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-146566
DNA-PK
Cancer
DNA -PK -IN-9 (compound YK6) 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA -PK )IC50 为 10.47 nM。DNA -PK -IN-9 可用于抗癌研究。
HY-144036
DNA-PK
Cancer
DNA -PK -IN-3 是一种有效的 DNA -PK DNA -PK -IN-3 协同增强放化疗效果，有效抑制肿瘤生长。DNA -PK -IN-3 还有效减少对正常细胞的损伤，减少副作用。DNA -PK -IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021213460A1，化合物 4)。
HY-144037
DNA-PK
Cancer
DNA -PK -IN-4 是一种有效的 DNA -PK DNA -PK -IN-4 是一种咪唑啉酮衍生物化合物。DNA -PK -IN-4 抑制 DNA -PK cs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA -PK -IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021209055A1，化合物 27)。
HY-163134
DNA-PK
Cancer
DNA -PK -IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA -PK IC50 值为 0.1 nM。DNA -PK -IN-12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC50 值为 33.28 μM，在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA -PK -IN-6 是一种有效的 DNA -PK DNA -PK -IN-6 抑制 DNA -PK cs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA -PK -IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1，化合物 6)[ 1] 。
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA -PK -IN-5 是一种有效的 DNA -PK DNA -PK -IN-5 抑制 DNA -PK cs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA -PK -IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1，化合物 2)[ 1] 。
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA -PK -IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA -PK )IC50 为 0.8 nM。DNA -PK -IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-101667
DNA-PK
Cancer
LTURM34 是一种特异的 DNA -PK IC50 =34 nM)。与 PI3K 相比，LTURM34 对 DNA -PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。
HY-12030
PI3K DNA-PK
Cancer
PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA -PK p110α , p110γ ，和 DNA -PK IC50 分别为 11, 18 和 13 nM。
HY-100706
DNA-PK
Cancer
AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA -PK IC50 值分别为0.27 μM (DNA -PK )、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。
HY-13431
DNA-PK PI3K mTOR
Cancer
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA -PK DNA -PK 的 IC50 值分别为 4 nM，0.5 nM，0.1 nM，0.594 nM 和 8.6 nM 。
HY-100707
DNA-PK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA -PK IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA -PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性，但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-142471A
DNA-PK
Cancer
ZL-2201 是一种有效的 DNA -PK IC50 为 1 nM (WO2021104277A1, compound 5)。
HY-19939S2
(R)-M9831
DNA-PK
Others
(R)-VX-984 是 VX-984 的 R 型对映体。VX-984 是有效的 DNA -PK 抑制剂。
HY-142471
DNA-PK
Cancer
ZL-2201 free base 是一种有效的 DNA -PK IC50 为 1 nM (WO2021104277A1, compound 5)。
HY-101570
Peposertib; M3814
DNA-PK
Cancer
Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA -PK IC50 值小于 3 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-19341
DNA-PK
Cancer
Compound 401 是一种合成的 DNA -PK IC50 =0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR，但对 PI3K 没有抑制效果。
HY-10108
HY-111783
HY-15719
LY293646
DNA-PK Apoptosis
Cancer
NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性的 DNA -PK IC50 为 0.23 μM，也抑制 PI3K ，IC50 为 13 μM。
HY-13281
DNA-PK PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA -PK p110α -选择性的抑制剂，抑制 DNA -PK ，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 =1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-107834
DNA-PK PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-75 是一种可逆的 DNA -PK p110α -选择性的抑制剂，抑制 DNA -PK ，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 =1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-132293
DNA-PK
Cancer
BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA -PK IC50 =81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。
HY-16962
DNA-PK mTOR
Cancer
CC-115 是一种有效的双重 DNA -PK mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
HY-16962A
DNA-PK mTOR
Cancer
CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA -PK mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
HY-11006
NU7441
DNA-PK CRISPR/Cas9
Cancer
KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA -PK IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
HY-16124
TLK-286; TER286
DNA-PK Apoptosis
Cancer
Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物，由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA -PK
HY-19939S
M9831
DNA-PK
Cancer
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA -PK DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-151915
ATM/ATR mTOR
Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂，IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA -PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。
HY-139609
RP-3500; ATR inhibitor 4
ATM/ATR mTOR
Cancer
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50 =120 nM)，是 ATM、DNA -PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-15900
XL765; SAR245409
PI3K mTOR
Cancer
Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α ，p110β ，p110γ 和 p110δ ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA -PK (IC50 =150 nM) 和 mTOR (IC50 =157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 s 分别为 160 和 910 nM。
HY-18650
ATM/ATR
Cancer
KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂，其对 ATM、DNA -PK 和 PI3K 的 IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。
HY-110109
PI3K DNA-PK mTOR
Cancer
ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA -PK IC50 =70.6 nM) 和 mTOR (IC50 =152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
HY-10116
PI3K mTOR
Cancer
PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物，是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型，IC50 s 分别为 10 nM (P110α)，3510 nM (P110β)，410 nM (P110δ)，33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50 : 61 nM) 和 DNA -PK (IC50 : 525 nM)。
HY-12016
ATM/ATR Autophagy
Cancer
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA -PK ，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。
HY-12513
LY3023414
PI3K DNA-PK mTOR Autophagy
Cancer
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kδ ，PI3Kγ ，DNA -PK mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1 /2 。
HY-101146
HY-147567
ATM/ATR DNA-PK PI3K
Cancer
ATR-IN-15 (化合物 1) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。ATR-IN-15 还抑制人结肠癌肿瘤细胞 LoVo、DNA -PK PI3K ，IC50 值分别为 47、663 和 5131 nM。
HY-13002
mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，EC50 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50 : 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA -PK IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-15268
HY-10115A
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α ，p110β ，p110δ ，p110γ ，mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA -PK 50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-10115
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α ，p110β ，p110δ ，p110γ ，mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA -PK 50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-112614
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 值为 0.7 nM，对 mTOR (IC50 ，21 μM)，DNA PK (IC50 ，2.8 μM)，PI3Kα (IC50 ，3.8 μM)，PI3Kβ (IC50 ，10.3 μM)，PI3Kγ (IC50 ，3 μM) 和 PI3Kδ (IC50 ，0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
HY-L015
568 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 568 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L004
2001 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤，为了应对 DNA 损伤，细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分，通过协调细胞周期及其他生化途径，以应对损伤，恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展，检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2001 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物，可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5429
Peptides
Others
DNA -PK Substrate 是一种有生物活性的肽。(DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA -PK ) 磷酸化的底物。 DNA -PK 对于修复 DNA 双链断裂至关重要。该肽对应于人 p53 的 11-24 个氨基酸，其中苏氨酸 18 和丝氨酸 20 更改为丙氨酸，用作 DNA -PK 活性测定的底物。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸时，可能会自发形成焦谷氨酰 (pGlu) 肽(E) 位于序列 N 末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-19939S2
(R)-VX-984 是 VX-984 的 R 型对映体。VX-984 是有效的 DNA -PK 抑制剂。
HY-19939S
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA -PK DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81270
PRKDC; HYRC; HYRC1; DNA -dependent protein kinase catalytic subunit; DNA -PK catalytic subunit; DNA -PK cs; DNPK 1; p460
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human
HY-P81270A
PRKDC; HYRC; HYRC1; DNA -dependent protein kinase catalytic subunit; DNA -PK catalytic subunit; DNA -PK cs; DNPK 1; p460
WB, ICC/IF, IP
Human
HY-P81270B
PRKDC; HYRC; HYRC1; DNA -dependent protein kinase catalytic subunit; DNA -PK catalytic subunit; DNA -PK cs; DNPK 1; p460
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P82078
PRKDC; HYRC; HYRC1; DNA -dependent protein kinase catalytic subunit; DNA -PK catalytic subunit; DNA -PK cs; DNPK 1; p460
WB, IHC-P, ICC/IF
Human
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