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EGFR phosphorylation

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By Targets:	EGFR (51) Oxidative Phosphorylation (1) Akt (5) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Antibiotic (1) Apoptosis (22) Autophagy (4) Bacterial (1) Btk (3) c-Met/HGFR (1) Calcium Channel (3) Cholecystokinin Receptor (2) Endogenous Metabolite (3) Epigenetic Reader Domain (1) ERK (7) FAK (2) Ferroptosis (1) FGFR (4) GSK-3 (1) Histone Acetyltransferase (1) Histone Demethylase (1) HIV (1) HMG-CoA Reductase (HMGCR) (1) Itk (1) JAK (1) Microtubule/Tubulin (1) Mitochondrial Metabolism (1) Mitosis (2) MMP (1) Monoamine Oxidase (1) Na+/K+ ATPase (2) p38 MAPK (1) PARP (1) PD-1/PD-L1 (1) PDGFR (1) Phosphatase (1) PI3K (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (3) Reference Standards (2) RET (1) RSV (2) Src (5) Survivin (1) Syk (1) TGF-beta/Smad (1) TGF-β Receptor (1) Trk Receptor (2) VEGFR (5)
By Research Areas:	Cancer (60) Cardiovascular Disease (4) Infection (1) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (5)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Targets Recommended: Oxidative Phosphorylation EGFR DYRK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-150611

EGFR-IN-70	EGFR	Cancer
EGFR-IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对于 EGFR^LR/TM/CS 和 EGFR^WT，其 IC₅₀ 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。

HY-12283

Rostafuroxin 1 篇文献验证 PST 2238	Na+/K+ ATPase RSV	Cardiovascular Disease
Rostafuroxin (PST 2238) 是一种洋地黄毒苷衍生物，一种口服有效的 Na⁺,K⁺-ATPase (ATP1A1) 抑制剂。Rostafuroxin 与 ATP1A1 胞外域特异性结合，并阻断呼吸道合胞病毒 (RSV) 触发的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 活性。

HY-155358

Os30	EGFR Apoptosis	Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。

HY-112474

Tyrphostin AG 112	EGFR	Cancer
Tyrphostin AG 112 是 *EGFR* 磷酸化的抑制剂。

HY-161408

GePhos1 1 篇文献验证	EGFR Apoptosis	Cancer
GePhos1 是靶向 *EGFR* 的磷酸化靶向嵌合体 (PhosTAC)，可诱导EGFR磷酸化。GePhos1 可诱导凋亡。

HY-12029

WZ8040	EGFR	Cancer
WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M 的抑制剂，可以抑制 EGFR 磷酸化。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

HY-12283R

Rostafuroxin (Standard)	Na+/K+ ATPase RSV	Cardiovascular Disease
Rostafuroxin (Standard）是 Rostafuroxin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rostafuroxin (PST 2238) 是一种洋地黄毒苷衍生物，一种口服有效的 Na⁺,K⁺-ATPase (ATP1A1) 抑制剂。Rostafuroxin 与 ATP1A1 胞外域特异性结合，并阻断呼吸道合胞病毒 (RSV) 触发的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 活性。

HY-111452

EGFR-IN-85	EGFR	Cancer
EGFR-IN-85 (Compound 1) 是 *EGFR* 抑制剂。EGFR-IN-85 对 EGFRvⅢ 磷酸化的IC₅₀ 0.19 μM。 EGFR-IN-85能抑制肿瘤内的 EGFR 信号。EGFR-IN-85 可用于恶性胶质瘤 (GBM) 疾病的研究。

HY-161145

EGFR/microtubule-IN-1	EGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin	Cancer
EGFR/microtubule-IN-1 (Compound 10c) 是靶向 *EGFR* 和微管蛋白的双抑制剂，抑制 EGFR 的 IC₅₀ 为 10.66 nM。EGFR/microtubule-IN-1 可降低 EGFR、AKT 和 ERK 的磷酸化水平，阻碍微管蛋白聚合，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-172795

EGFR-IN-158	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR（Del19/T790M）的 IC₅₀ 值为 0.22 nM。EGFR-IN-158 通过结合 *EGFR* 抑制磷酸化和下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞系的增殖，促进凋亡 (apoptosis)。

HY-130616

EGFR-IN-11	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 *EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变的 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀* 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。

HY-155227

ALK/EGFR-IN-1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC₅₀ 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。

HY-103443

HKI-357	EGFR	Cancer
HKI-357 是 *EGFR* 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。

HY-149889

EGFR-IN-78	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR-IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物，是 *EGFR^C797S-TK 的可逆抑制剂，也是细胞凋亡 (apoptosis) 的诱导剂。EGFR-IN-78 具有抗增殖活性，抑制 EGFR* 磷酸化，使细胞周期停留在 G2/M 期。

HY-103443A

HKI-357 dimaleate	EGFR	Cancer
HKI-357 dimaleate是 *EGFR* 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 dimaleate 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。

HY-101084

NSC 228155 10 篇以上引用文献	EGFR Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain	Cancer
NSC 228155 为 *EGFR* 激活剂，可与 *EGFR* 的胞外区域结合，诱导 *EGFR* 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC₅₀ 值为 0.36 μM。

HY-163006

EGFR/c-Met-IN-1	EGFR c-Met/HGFR	Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂，抑制 EGFR^L858R 和 c-Met 的 IC₅₀ 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞，下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。

HY-19816

Avitinib 3 篇文献验证 Abivertinib; AC0010	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
艾维替尼 Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。

HY-19816A

Avitinib maleate 3 篇文献验证 Abivertinib maleate; AC0010 maleate	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
艾维替尼马来酸盐 Avitinib (Abivertinib) maleate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。

HY-147303

Sacibertinib	Trk Receptor EGFR	Cancer
Sacibertinib 是一种酪氨酸激酶 (Trk) 抑制剂，对 EGFR-TK 磷酸化和 HER2 的 EC₅₀ 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-168427

Avitinib maleate dihydrate Abivertinib maleate dihydrate; AC0010 maleate dihydrate	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
Avitinib (Abivertinib) maleate dihydrate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 *EGFR* 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate dihydrate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate dihydrate 显示出抗癌作用。

HY-161923

EGFR-IN-120	EGFR Apoptosis Akt ERK	Cancer
EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 *EGFR* 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 0.053 μM，对 EGFR^WT 的作用相对较弱 (IC₅₀: 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC₅₀ 为 0.052 μM。

HY-158178

EGFR T790M/L858R-IN-7	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物，可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合，进而抑制其磷酸化活性。

HY-129510

4-Methyl erlotinib	EGFR Mitosis	Cancer
4-甲基埃罗替尼 4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。

HY-13595

Chrysophanol 4 篇文献验证 Chrysophanic acid	EGFR	Cancer
大黄酚 Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌，抑制EGF-诱导的 *EGFR* 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。

HY-P2548

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated	EGFR	Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。

HY-113599

Isoprocurcumenol	EGFR ERK Akt	Others
Isoprocurcumenol 是一种愈创木醚型倍半萜烯，可从 Curcuma comosa 中分离得到。Isoprocurcumenol 可以激活 *EGFR* 信号。Isoprocurcumenol 增加 ERK 和 AKT 的磷酸化。Isoprocurcumenol 可促进角质形成细胞的增殖。

HY-164527

Si306	Src FAK EGFR	Cancer
Si306 是一种 Src 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Si306 降低了局灶黏附激酶 (FAK) 的磷酸化和表皮生长因子受体 (*EGFR*) 的表达，并抑制人胶质母细胞瘤 (GBM) 的侵袭。

HY-147183A

JBJ-09-063 TFA	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183

JBJ-09-063	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183B

JBJ-09-063 hydrochloride	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-170968

EGFR-IN-150	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-150 是一种 *EGFR* 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (*EGFR) 及其下游 AKT* 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC₅₀ 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。

HY-115605

CN009543V	EGFR p38 MAPK ERK Phosphatase	Cancer
CN009543V 是一种表皮生长因子受体 (*EGFR) 激动剂。CN009543V 可增强 EGFR* 的 Tyr1068 和 Tyr1173 位酪氨酸磷酸化，从而激活 MAPK/ERK 级联。CN009543V 可抑制 MDA MB468 细胞中 PTP-1B 的活性。CN009543V 可用于癌症的研究。

HY-129510R

4-Methyl erlotinib (Standard)	EGFR Mitosis Reference Standards	Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard) 4-Methyl erlotinib (Standard)是 4-Methyl erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。

HY-170665

EGFR T790M/L858R-IN-9	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR-L858R/T790M 抑制剂，其对 EGFR-L858R/T790M 突变激酶表现出良好的抑制磷酸化效果，IC₅₀ 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖，能用于癌症的研究。

HY-124674A

CCT365623 hydrochloride 1 篇文献验证	Monoamine Oxidase EGFR Akt TGF-beta/Smad	Cancer
CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂，其IC₅₀ 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性，良好的药理学特性。

HY-13595R

Chrysophanol (Standard) Chrysophanic acid (Standard)	Reference Standards EGFR	Cancer
大黄酚（标准品） Chrysophanol (Standard) 是 Chrysophanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌，抑制EGF-诱导的 *EGFR* 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。

HY-103441

JNJ28871063 hydrochloride	EGFR	Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。

HY-116504

WB-308	EGFR Akt ERK Apoptosis	Cancer
WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成，引起G2/M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR-TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。

HY-168968S

ZJY-54	EGFR Histone Demethylase	Cancer
ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累，并抑制 *EGFR* 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。

HY-137191

CH7233163	EGFR	Cancer
CH7233163 是一种 *EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR* 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。

HY-164413

CLM3	VEGFR EGFR RET Apoptosis	Cancer
CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物，是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性，SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2、*EGFR* 和 RET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。

HY-164392

TAS-121	EGFR Apoptosis	Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 *EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC₅₀=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC₅₀=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC₅₀=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC₅₀=1.1 nM) 以及野生型 EGFR* (IC₅₀=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC₅₀ 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

HY-164476

ES-072	EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1	Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 *EGFR* 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。

HY-146672

ITK inhibitor 6	Itk	Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC₅₀s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。

HY-156872

MTX-216	PI3K EGFR Syk Apoptosis	Cancer
MTX-216是一种ATP竞争性的、PI3K 和 *EGFR* 的双抑制剂。MTX-216 共同抑制 Ki-67 和核糖体 S6 磷酸化，并在 NF1^LOF 细胞中诱导细胞凋亡。MTX-216抑制SYK激酶的活性，其IC₅₀ 为281 nM。MTX-216 可用于黑色素瘤研究。

HY-115452

G5-7	JAK Apoptosis	Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。

HY-105226

CI-988 PD134308	Cholecystokinin Receptor	Neurological Disease Cancer
CI-988 (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R（胆囊收缩素 2 受体）拮抗剂，对小鼠皮质 CCK2 的 IC₅₀ 为 1.7 nM。CI-988 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。

HY-105226B

CI-988 hemihydrate PD134308 hemihydrate	Cholecystokinin Receptor	Neurological Disease Cancer
CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R（胆囊收缩素 2 受体）拮抗剂，对小鼠皮质 CCK2 的 IC₅₀ 为 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 hemihydrate 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。

HY-W062835

CGP77675	Src	Cancer
CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC₅₀ 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC₅₀ 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L009

激酶抑制剂库

3,315 compounds

激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。

MCE 激酶抑制剂库包含 3,315 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。

HY-L0061V

Kinase Library	65,200 compounds
A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).

HY-L009M

激酶抑制剂库 Mini

0 compounds

激酶是一类将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节，在人体中约有 50% 的细胞功能受激酶调控。在药物开发领域，激酶是新药开发中的一大类靶点，激酶抑制剂也是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。小分子激酶抑制剂是增长最快的一类药物之一，已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于癌症和非癌症适应症。截至 2023 年 9 月，市场上有超过 70 种 FDA 批准的小分子激酶抑制剂。

MCE 激酶抑制剂库 Mini 包含 0 种激酶抑制剂，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Akt 等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶。每个靶点保留 1-3 个高特异性的代表性化合物，可用于激酶药物靶点的筛选。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1845

PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat	ERK EGFR Reactive Oxygen Species (ROS) Calcium Channel	Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 是一种 PAC₁ 受体激活剂，增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca²⁺，增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 可用于神经营养和神经保护研究。

HY-P1845A

PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA	ERK EGFR Reactive Oxygen Species (ROS) Calcium Channel	Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 是一种 PAC₁ 受体激活剂。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca²⁺，增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 可用于神经营养和神经保护研究。

HY-P2548

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated	EGFR	Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99275

Patritumab 1 篇文献验证 Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody	EGFR Akt ERK PARP Survivin	Cancer
帕曲妥单抗 Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 *EGFR，HER2，HER3，ERK* 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-13595

Chrysophanol 4 篇文献验证 Chrysophanic acid	Quinones Structural Classification Rheum palmatum L. Classification of Application Fields Anthraquinones Polygonaceae Source classification Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Cancer	EGFR
大黄酚 Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌，抑制EGF-诱导的 *EGFR* 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。

HY-113599

Isoprocurcumenol	Structural Classification Classification of Application Fields Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Other Diseases Cosmetic Research Plants Disease Research Fields Curcuma comosa Roxb. Zingiberaceae	EGFR ERK Akt
Isoprocurcumenol 是一种愈创木醚型倍半萜烯，可从 Curcuma comosa 中分离得到。Isoprocurcumenol 可以激活 *EGFR* 信号。Isoprocurcumenol 增加 ERK 和 AKT 的磷酸化。Isoprocurcumenol 可促进角质形成细胞的增殖。

HY-17408

Mevastatin 最多引用文献 6 篇文献验证 Compactin; ML236B	Infection Cardiovascular Disease Structural Classification Natural Products Microorganisms Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Disease Research Fields	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic
美伐他汀 Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药，可诱导细胞凋亡，将癌细胞阻滞在 G₀/G₁ 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性，并可用于心血管疾病的研究。

HY-13595R

Chrysophanol (Standard) Chrysophanic acid (Standard)	Quinones Structural Classification Rheum palmatum L. Classification of Application Fields Polygonaceae Source classification Phenols Plants Disease Research Fields Cancer	Reference Standards EGFR
大黄酚（标准品） Chrysophanol (Standard) 是 Chrysophanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌，抑制EGF-诱导的 *EGFR* 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-168968S

ZJY-54
ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累，并抑制 *EGFR* 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。

HY-13653S

(+/-)-Epigallocatechin Gallate-13C3

(+/-)-Epigallocatechin Gallate-¹³C₃ 是一种 ¹³C 标记的 (-)-Epigallocatechin Gallate。(-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮，具有强大的抗氧化，抗炎和抗癌作用。报道显示(-)-Epigallocatechin Gallate可抑制 EGFR 信号传导，从而发挥抗癌作用。(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 是谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2，GLUD1/2) 抑制剂。(-)-Epigallocatechin Gallate 通过激活细胞色素c氧化酶来诱导氧化磷酸化 (OXPHOS)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-129510

4-Methyl erlotinib		炔烃
4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。

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