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EGFR-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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抗体抑制剂

1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19617B

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1 TFA
  • HY-78869
    Mutated EGFR-IN-1
    1 篇文献验证

    OsimertINib analog

    EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR,Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
    Mutated EGFR-IN-1
  • HY-163726

    GLUT EGFR Apoptosis Cancer
    GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是 GLUT1EGFR 的强效抑制剂。GLUT1/EGFR-IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢,导致 ATP、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR-IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    GLUT1/EGFR-IN-1
  • HY-19617

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1
  • HY-19617A

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1 hydrochloride
  • HY-168559

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 272.9 nM。EGFR-IN-131 具有抗增殖活性。EGFR-IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR-IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白表达。
    EGFR-IN-131
  • HY-169428

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-138 (compound 19) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对野生型、L858R 和 T790M EGFRIC50 值分别为 37,2.6 和 1.9 nM。
    EGFR-IN-138
  • HY-168492

    Ferroptosis EGFR TrxR Apoptosis Cancer
    TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一种 TrxR/EGFR 抑制剂。TrxR/EGFR-IN-1 对吉非替尼 (HY-50895) 敏感和耐药的肺癌均具有活性,能有效抑制肿瘤增殖,促进细胞凋亡 (apoptosis)。TrxR/EGFR-IN-1 通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径促进 GPX4 蛋白降解,导致铁死亡 (ferroptosis)。此外,TrxR/EGFR-IN-1 还能诱导内质网应激并触发免疫原性细胞死亡。TrxR/EGFR-IN-1 可用于吉非替尼 (HY-50895) 耐药肺癌的研究。
    TrxR/EGFR-IN-1
  • HY-155227

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
    ALK/EGFR-IN-1
  • HY-163434

    EGFR Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂,IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
    PRMT5/EGFR-IN-1
  • HY-158310

    EGFR Ras Cancer
    SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 SOS1EGFR,进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞,减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3 (IC50=0.45±0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。
    SOS1/EGFR-IN-1
  • HY-155227S

    Isotope-Labeled Compounds EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) BRK Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    ALK/EGFR-IN-1-d5 (Compound (-)-9a) 是一种 EGFRALK 的氘代双靶点抑制剂,对 EGFRIC50 值为 1.08 nM,对 ALKIC50 值为 2.395 nM。ALK/EGFR-IN-1-d5 通过抑制 EGFRALKBRK 信号通路中的磷酸化蛋白来阻断细胞周期,从而导致肿瘤细胞的线粒体膜电位降低和细胞凋亡 (Apoptosis)。ALK/EGFR-IN-1-d5 也可在动物模型中显著抑制肿瘤生长并展现出良好的安全性。ALK/EGFR-IN-1-d5 有望用于抗癌领域的研究。
    ALK/EGFR-IN-1-d5
  • HY-157402

    Topoisomerase EGFR Cancer
    Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性,显示出较强的凋亡活性,可用于癌症的研究。
    Topoisomerase II/EGFR-IN-1
  • HY-170543

    Galectin EGFR Apoptosis Inflammation/Immunology
    Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是 Galectin-3EGFR 的双重抑制剂,KD 为 52.29 μM 和 3.31 μM。Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 可抑制 TGF-β 诱导的肝星状细胞 (HSC) 活化,诱导 LX-2 细胞凋亡 (apoptosis),并表现出抗肝纤维化活性。
    Dual Galectin-3/EGFR-IN-1
  • HY-168433

    Histone Demethylase EGFR Cancer
    LSD1/EGFR-IN-1 (compound L-1) 是 LSD1EGFRT790M/L858REGFRL858R/T790M/C797S 的有效抑制剂,其 IC50 分别为 6.24、2.06 和 5.01 μM。LSD1/EGFR-IN-1 在癌症研究中发挥着重要作用。
    LSD1/EGFR-IN-1
  • HY-P990408

    EGFR Inflammation/Immunology
    Anti-ERBB1/EGFR/HER1 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 ERBB1/EGFR/HER1。Anti-ERBB1/EGFR/HER1 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-ERBB1/EGFR/HER1 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-ERBB1/EGFR/HER1 Antibody
  • HY-141486

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体,以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4,DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC,用于同时降解 EGFR 和 PARP。
    (Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1
  • HY-P99892

    PR-1594407; DC-1630423

    EGFR Others
    思诺妥单抗 Serclutamab 是靶向 EGFR IgG1-κ 人源化嵌合抗体。主要由 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
    Serclutamab
  • HY-141486A

    PARP EGFR Ligands for Target Protein for PROTAC Others
    PROTAC PARP/EGFR ligand 1 是一种活性化合物,可通过蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)技术用于合成双 PARP EGFR 降解剂的合成。
    PROTAC PARP/EGFR ligand 1
  • HY-10531

    EGFR Cancer
    ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂,详情参见专利 WO2015153959A2,化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。
    ARRY-380 analog
  • HY-125841

    EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物,是有效的,选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂,IC50 为 27.5 nM,对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
    EGFR mutant-IN-1
  • HY-162575

    ERK Cancer
    Anticancer agent 231 (化合物 P5) 是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂,IC50 值为 3.95 μM。Anticancer agent 231 通过靶向 EGFR-ERK1/2 信号通路抑制三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞活力、细胞增殖、细胞迁移和癌症干性,有望在 TNBC 疾病治疗领域发挥重要作用。
    Anticancer agent 231
  • HY-10260B

    ZD6474 hydrochloride

    VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    凡德他尼盐酸盐 Vandetanib hydrochloride (D6474 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
    Vandetanib hydrochloride
  • HY-10260
    Vandetanib
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    ZD6474

    VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    凡德他尼 Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
    Vandetanib
  • HY-10260A

    ZD6474 trifluoroacetate

    VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    凡德他尼三氟醋酸盐 Vandetanib trifluoroacetate (D6474 trifluoroacetate) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
    Vandetanib trifluoroacetate
  • HY-116624
    MAZ51
    4 篇文献验证

    VEGFR Apoptosis Cancer
    MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
    MAZ51
  • HY-168968S

    EGFR Histone Demethylase Cancer
    ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导 H3K4me2H3K9me2 积累,并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
    ZJY-54
  • HY-10260S

    ZD6474-d6

    VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    凡德他尼 d6 Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)
    Vandetanib-d6
  • HY-10260S1

    Isotope-Labeled Compounds VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    凡德他尼 d4 Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
    Vandetanib-d4
  • HY-10260R

    ZD6474 (Standard)

    Reference Standards VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    凡德他尼(Standard) Vandetanib (Standard)是 Vandetanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
    Vandetanib (Standard)
  • HY-173520

    EGFR HDAC Cancer
    EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路,影响组蛋白乙酰化状态,从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EGFR/HDAC-IN-1
  • HY-10260S2

    ZD6474-13C6

    Isotope-Labeled Compounds VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    凡德他尼-13C6 Vandetanib-13C613C 标记的 Vandetanib (HY-10260)。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
    Vandetanib-13C6
  • HY-15196
    TAK-285
    2 篇文献验证

    EGFR Cancer
    TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
    TAK-285
  • HY-156470

    Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂,对 TrkAALK2c-KITEGFRPIM1CK2αCHK1CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性,IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期,具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-168343

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    Ga-DOTA-Olmutinib 是一种潜在的 PET 示踪剂,旨在用于检测 EGFR 阳性的癌症。
    Ga-DOTA-Olmutinib
  • HY-147164

    ADC Linker Cancer
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-PNP 是一种用于合成抗人 EGFR 抗体活性分子偶联物的连接剂。
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-PNP
  • HY-135727

    EGFR Cancer
    PF-6422899 是 EGFR 抑制剂,可以在纳摩尔水平选择性地与 EGFR 和 SOAT1 结合。
    PF-6422899
  • HY-157582

    EGFR Others
    MS39N (compound 27) 是 MS39 的阴性对照,可结合 EGFR 而不诱导降解。
    MS39N
  • HY-P10659

    EGFR Cancer
    Self-assembling peptide pY1 是一种聚集在癌细胞周围的肽,可以靶向 EGFR。pY1 与 Ovalbumin (OVA) 共培养时,可以有效阻断 OVA 的内吞作用。
    Self-assembling peptide pY1
  • HY-131067

    EGFR Cancer
    EMI56 是 EMI1 的衍生物,EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
    EMI56
  • HY-131066

    EGFR Cancer
    EMI48 是 EMI1 的衍生物,EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
    EMI48
  • HY-P990957

    BCA-101; FMAB2

    EGFR Inflammation/Immunology
    Ficerafusp alfa 是一种靶向 EGFR 的 IgG1κ 型嵌合抗体,对应的同型对照为:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Ficerafusp alfa
  • HY-146262

    EGFR Cancer
    LDC0496 是一种有效的 EGFR 抑制剂。LDC0496 具有对 EGFR 和 Her2 外显子 20 插入突变的强烈抑制效力,以及具有对野生型 EGFR 和激酶组内的选择性。
    LDC0496
  • HY-P990049

    JMT-101

    EGFR Cancer
    Becotatug (JMT-101) 是靶向 EGFR 的 IgG1 抗体,还可以与 Afatinib (HY-10261) 和 Osimertinib (HY-15772) 偶联合成 ADC。
    Becotatug
  • HY-144605

    EGFR PROTACs Cancer
    PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
    PROTAC EGFR degrader 3
  • HY-171443

    Lyso-GM3

    EGFR Drug Derivative Cancer
    Lyso-Monosialoganglioside GM3 (Lyso-GM3) 是 Ganglioside GM3 (HY-114456) 的类似物,具有抗肿瘤活性。Lyso-Monosialoganglioside 抑制 EGF 诱导的 A431 上皮癌细胞中 EGFR 激酶活性的增加。
    Lyso-Monosialoganglioside GM3
  • HY-113308
    Taurolithocholic acid
    4 篇文献验证

    Calcium Channel Endogenous Metabolite Others
    Taurolithocholic acid 是一种胆汁酸,具有在肝内胆管癌细胞系RMCCA-1中浓度依赖性地增加细胞活力、诱导细胞周期S期以及促进DNA合成的活性,还可增加RMCCA-1细胞中EGFR、ERK 1/2的磷酸化以及细胞周期蛋白D1的表达,并且其诱导的RMCCA-1细胞生长可被特定的拮抗剂和抑制剂所抑制。
    Taurolithocholic acid
  • HY-139920A

    SH-1028 mesylate

    EGFR Cancer
    Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。IC50值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。
    Oritinib mesylate
  • HY-159101

    EGFR PD-1/PD-L1 Cancer
    EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFRPD-L1 抑制剂,IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
    EP26
  • HY-101084
    NSC 228155
    10 篇以上引用文献

    EGFR Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。
    NSC 228155

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