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EZH2 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148458
    EZH2-IN-14

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，IC50 为 12 nM。EZH2-IN-14 抑制 EZH2/PRC2 的甲基转移酶活性 (即减少 H3K27me3)。EZH2-IN-14 对 EZH2 的选择性比高度同源的 H3K27 甲基转移酶 EZH1 高 200 倍以上。
    EZH2-IN-14
  • HY-116804
    ZLD1039

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性 EZH2 抑制剂。ZLD1039 高效抑制 EZH2 野生型及 Y641F 和 A677G 突变型，IC50 分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。
    ZLD1039
  • HY-149726
    EZH2-IN-17

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种有效的具有口服活性的 EZH2 抑制剂，IC50 值为 0.95 nM。EZH2-IN-17 对不同淋巴瘤细胞系 (包括 WSU-DLCL2、Pfeiffer 和 Karpas-422) 表现出高抗增殖活性 (IC50 值分别为 2.36 nM、1.73 nM 和 1.82 nM)。
    EZH2-IN-17
  • HY-154854
    BBDDL2059

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BBDDL2059 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 共价抑制剂，对于 EZH2-Y641F 的 IC50 为 1.5 nM。BBDDL2059 在纳摩尔浓度下抑制淋巴瘤细胞生长，可用于抗癌研究。
    BBDDL2059
  • HY-149463
    EZH2-IN-16

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-16 (Compound 24) 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 的抑制剂。EZH2-IN-16 抑制 EZH2 和 EZH2 Y641F，IC50 分别为 37.6 和 79.1 nM。EZH2-IN-16 抑制 WSU-DLCL2 增殖，GI50 为 0.2 μM。
    EZH2-IN-16
  • HY-147230
    EZH2-IN-13

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-13 是一种有效的 EZH2 抑制剂， 详细信息请参考专利文献 WO2017139404 中的化合物 73。EZH2-IN-13 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
    EZH2-IN-13
  • HY-144330
    EZH2-IN-12

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-12 (Compound 5) 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2-IN-12 具有研究中枢神经系统恶性肿瘤的潜力。
    EZH2-IN-12
  • HY-A0298
    EZH2-IN-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂，IC50 值为 64 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018133795A1 中的化合物 69。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
    EZH2-IN-2
  • HY-P2266
    SAH-EZH2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽，是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。SAH-EZH2 靶向天然胚胎外胚层发育 (EED)，干扰其与 EZH1 和 EZH2 的相互作用，并选择性降低 H3K27 的三甲基化。
    SAH-EZH2
  • HY-139150
    EZH2-IN-4

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-4 是一种口服有效的 EZH2 抑制剂，对野生型和突变型 5-mer EZH2 的 IC50 分别为 0.923 nM 和 2.65 nM。EZH2-IN-4 具有抗癌活性。
    EZH2-IN-4
  • HY-141566
    EZH2-IN-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-5 是一种有效的 EZH2 抑制剂，对野生型和突变型 Tyr641 EZH2 的 IC50 值分别为 1.52 nM 和 4.07 nM。
    EZH2-IN-5
  • HY-161419
    EZH2-IN-18

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-18 (compound 9e) 是 zeste 同源物 2 (EZH2WT) 增强子的有效抑制剂，具有 IC50 1.01 nM。EZH2-IN-18 可抑制肿瘤细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EZH2-IN-18
  • HY-122595
    EZH2-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
    EZH2-IN-1
  • HY-15573
    EI1

    KB-145943

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    EI1 (KB-145943) 是一种新颖的，有效的 EZH2 抑制剂，能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F)，IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。
    EI1
  • HY-153191
    EZH2-IN-15

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-15 是一个 EZH2 抑制剂。EZH2-IN-15 具有抗肿瘤活性，可用于 H3K27me3 依赖性肿瘤的研究。
    EZH2-IN-15
  • HY-163288
    EZH2/HSP90-IN-29

    		Histone Methyltransferase HSP Apoptosis Cancer
    EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂，IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis)/坏死相关基因的表达，在 M 期诱导细胞阻滞，抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
    EZH2/HSP90-IN-29
  • HY-161083
    PARP/EZH2-IN-2

    		PARP Histone Methyltransferase Cancer
    PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂，IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性，对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死，并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
    PARP/EZH2-IN-2
  • HY-N5024
    Gambogenic acid
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    新藤黄酸 Gambogenic acid 是可以从藤黄 (gamboge) 中分离得到的有效成分。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂，特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。Gambogenic acid 能够用于癌症的研究。
    Gambogenic acid
  • HY-148333
    MS177

    		PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
    MS177
  • HY-144096
    EZH2-IN-11

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-11 是一种有效的 E2HZ 抑制剂。EZH2 的致癌活性已在各种不同癌症类型中的大量研究中得到证实。EZH2-IN-11具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019204490A1，化合物 17)。
    EZH2-IN-11
  • HY-136188
    UNC2399

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC2399，一种生物素化的 UNC1999，是选择性的 EZH2 抑制剂，对 EZH2 具有很高的体外效力，IC50 值为 17 nM。
    UNC2399
  • HY-157164
    PROTAC EZH2 Degrader-2

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2)，一种 EZH2 抑制剂，是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2，抑制 H3K27me3 的表达，同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
    PROTAC EZH2 Degrader-2
  • HY-144094
    EZH2-IN-9

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-9 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致 H3K27me3 异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-9 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021180235A1，化合物 17)。
    EZH2-IN-9
  • HY-143616
    EZH2-IN-7

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1，化合物 259)。
    EZH2-IN-7
  • HY-145602
    Tulmimetostat

    CPI-0209

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种有口服活性的 EZH1/EZH2 抑制剂，具有靶向和抑制 EZH2 酶的作用。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性，用于多种实体瘤研究。
    Tulmimetostat
  • HY-132885
    PARP/EZH2-IN-1

    		PARP Histone Methyltransferase Cancer
    PARP/EZH2-IN-1 是一种 PARP（IC50 6.87 nM）和 EZH2（IC50 36.51 nM）的双特异性抑制剂，用于研究野生型BRCA三阴性乳腺癌。
    PARP/EZH2-IN-1
  • HY-101508
    GNA002

    		Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
    GNA002
  • HY-13803
    Tazemetostat
    50 篇以上引用文献

    EPZ-6438; E-7438

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat
  • HY-144882
    (R)-HH2853

    		Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-HH2853 是一种突变型 EZH2 抑制剂，对 EZH2-Y641F 的 IC50 <100 nM。(R)-HH2853 可用于癌症和自身免疫性疾病 (WO2018045971A1; compound 201)。
    (R)-HH2853
  • HY-134899
    CPI-1328

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CPI-1328 是一种 EZH2 抑制剂，其 Ki 值为 63 fM。
    CPI-1328
  • HY-13803R
    Tazemetostat (Standard)

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (Standard)是 Tazemetostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat (Standard)
  • HY-13500
    GSK343
    20 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。
    GSK343
  • HY-156615
    Igermetostat

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Igermetostat 是 EZH2 抑制剂，用于体内和体外癌症研究。
    Igermetostat
  • HY-101571A
    PF-06821497

    		Epigenetic Reader Domain Histone Methyltransferase Cancer
    PF-06821497 (compound 23a) 是一个有效的、选择性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制剂，对Y641N EZH2 的Ki 值为 <0.1 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
    PF-06821497
  • HY-103682
    PF-06726304
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    PF-06726304 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。
    PF-06726304
  • HY-103682A
    PF-06726304 acetate

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。
    PF-06726304 acetate
  • HY-111085
    CPI-905

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CPI-905 是有效的、选择性的、具有细胞活性的 EZH2 抑制剂。
    CPI-905
  • HY-12856
    GSK503
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂，Kiapp值为3到27 nM。
    GSK503
  • HY-13470
    GSK126
    最多引用文献
    59 篇文献验证

    GSK2816126A

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。
    GSK126
  • HY-162250
    MS8847

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    MS8847 是一种高效 EZH2 PROTAC 降解剂，可招募 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL)。MS8847 以泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 EZH2。MS8847 可有效抑制急性髓系白血病 (AML) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。
    MS8847
  • HY-111418
    EBI-2511

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂，其在 Pfeffiera 细胞中的 IC50 值为6 nM。
    EBI-2511
  • HY-144904
    MC4343

    		HDAC Cancer
    MC4343 是一种有效的 EZH2 和 组蛋白脱乙酰酶 的双重抑制剂。MC4343 具有研究癌症疾病的潜力。
    MC4343
  • HY-15646
    UNC1999
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    UNC1999 是一种有效，选择性和SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。
    UNC1999
  • HY-101512
    A-395

    		Histone Methyltransferase Cancer
    A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
    A-395
  • HY-16986
    EPZ011989
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
    EPZ011989
  • HY-15555
    EPZ005687
    5 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
    EPZ005687
  • HY-16986A
    EPZ011989 trifluoroacetate

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ-011989 trifluoroacetate 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ-011989 trifluoroacetate 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 可用于多种癌症的研究。
    EPZ011989 trifluoroacetate
  • HY-100846
    JQEZ5
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能，IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。
    JQEZ5
  • HY-10442
    3-Deazaneplanocin A
    20 篇以上引用文献

    DZNep; 3-Deazaneplanocin

    		 Histone Methyltransferase Orthopoxvirus Infection Cancer
    3-去氮腺嘌呤A 3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase，EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 具有抗正痘活性。
    3-Deazaneplanocin A
  • HY-160765
    WNTinib

    APS-8-100-2

    		 Wnt Apoptosis Cancer
    WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂，选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。
    WNTinib

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